ツボクサの有効成分を抽出するには?

ツボクサはasiatica is the dried whole herb or whole herb とroots のthe plant ツボクサはasiatica(L.) Urbの(family Apiaceae). It is also known としてLuo De Da, Ben Da Wan とBan 卞氏Qian. It is widely distributed でthe areas south のthe Yangtze River basin, とthe whole herb is used でmedicine. It was first recorded でthe Divine Husbandman&#本草の39の古典と中級ハーブとして分類されています。寒さ、苦味、辛味があり、熱や湿気を取り除き、デトックス効果やむくみを軽減する効果があります。臨床的には、あざ、感染性肝炎、流行性脳脊髄性髄膜炎などの治療に使用されます。

ツボクサ属は全世界で約20種が知られており、主に北半球と南半球の熱帯・亜熱帯地域に分布している。主に南アフリカ、インド、スリランカ、マレーシア、インドネシア、オーストラリアで生産され、日本にも分布する。中国では1種のみが生産され、海抜2000 m以下の華東、華南、華中南部、西南部に広く分布する。主にトリテルペノイド化合物で構成されており、その豊富な薬理作用と臨床応用の広さから、アジアチコシドとマデカソシドを主な有効成分としています。現在、ツボクサとその有効成分について、国内外で精力的な研究が行われています。この記事では、最近の研究のレビューを提供します。

1抽出・精製

1.1水抽出

Centella asiaticais rich でpentacyclic triterpenoids, such as asiaticoside and madecassoside. Asiaticoside and madecassoside are considered to have strong pharmacological activity and are used as indicators to evaluate the quality ツボクサはのasiatica. Lu Maofang et アルused orthogonal experiments to optimize the extractiにprocess of Centella asiatica, とthe yield of asiaticosideas the evaluation index. のresults showed that the optimal conditions for the extraction process were as follows: 抽出twice with water, the first time with 10 times the amount of water for 2 h, and the second time with 8 times the amount of water for 1.5 h. 5h. The optimal conditions for the purification process are: 0.4 mL/g chitosan, a 1.2:1 liquid concentration ratio, and a flocculation temperature of 70°C. This method saves raw materials, shortens working hours, reduces costs, and is conducive to industrial mass production. Kim WJ et アル[1] used subcritical water to extract asiatic acid and asiaticoside からCentella asiatica. Subcritical water is depressurized and cooled, and the subcritical water changes to water, which increases its polarity and reduces the solubility of asiatic acid and asiaticoside, causing them to precipitate from the solution. The particle size of the precipitated asiatic acid is larger than that of asiaticoside, and they can be separated by selecting an appropriate filter membrane based on the difference in particle size.

120酵素抽出

Han Wei et al. [2] used an enzymatic method to extract asiaticoside from Centella asiatica。酵素の種類と量、ツボクサと水の物質/溶媒比、酵素溶液の初期ph、酵素温度、酵素時間。酵素加水分解のための最適なプロセスパラメータは、直交する実験設計、すなわち、セルラーゼと基質のcentella asiaticaの質量比1:50、物質と液体の比(centella asiaticaの質量比)1:25、ph 6を用いて選択された。0,酵素加水分解温度40°c,酵素加水分解時間1.5時間。従来の抽出方法と比較して、酵素抽出はより速く、より穏やかなプロセス条件、より高い収率のために良い方法である。有効成分の本来の特性を維持するのに役立つだけでなく、エネルギー消費を削減します。

1.3精製方法は

アジアチコシドとマデカソシドの2成分は、分取用高性能液体クロマトグラフィーを用いることで、98%以上の純度で同時に分離精製することができます[3]。jia gtら[4]カラム充填材としてhpd100を使用した場合、asiaticosideとmadecassosideのサンプル溶液濃度はそれぞれ0.98 mg/ mlと1.85 mg/ mlであった。吸着・溶出共に2 bv /hであった。試料を吸着させた後、4 bvの水で洗浄し、1 bvの体積で50%エタノールで溶出させた。その結果、マデカソシドの含有量は3.9%から39.3%に増え、アシアティコシドは2.0%から21.5%に増えた。

2つの分析研究

2.1大量分析

The triterpenoids asiaticosideまた、ケンタウルス属の主な有効成分であるマデカソシドは、その判定によく用いられます。現在、国内外の研究者によるツボクサの品質分析の研究状況は以下のとおりです。

zhang flら[5]は、hplc-elsd法を移動相(0.01%トリフルオロ酢酸、v/v):アセトニトリル(1。0%メチル-トリ-ブチル-エーテル、0.01%トリフルオロ酢酸、v/v)(78:22)移動相として、流量1.0 ml /min、カラム温度30°c、ドリフト管温度40°c、窒素圧力3。5×105 pa。asiaticosideの内容をmadecassosideとアジア酸のツボクサはasiatica検出され同時にchromatographic条件下携帯位相が)があれば、流量の1.0 mL / min列30°Cの温度、aドリフト筒、水温40°C、窒素ガス圧力350×105 Paとなりました。汎Jら[6]方法RP-HPLCダイオードアレイ検出器なモバイルフェーズを利用メタノール:水(65:35」「v / v)、β-cyclodextrin、異性体のhydroxysanguinarineとterminolic酸分離に成功した確定した4 pH。結果、解像度の一方が強ければ強いほど向上β-cyclodextrin。rafaman-tanana m . h . et al.[7]は、ケンタラ属のアジアチコシド、マデカソシド、アジア酸およびマデコン酸の含有量を同時に決定するためにhplc-uvを使用した。

トリテルペノイドに加えて、フラボノイドはツボクサの主要な有効成分でもあります。wang rongらは[8]、対照としてケルセチンとケンペロールを用い、ツボクサの全フラボノイドを320 nmの紫外線分光測光法で測定した。この方法は、操作が簡単で、正確で、高感度で再現性があり、センテラ・アジアチカ(centella asiatica)の全フラボノイド含有量を測定するための実用的な方法です。また、pamita b .ら[9]は、ツボクサのメタノール抽出液中の2種類のフラボノイドであるアピゲニンとルチンを、高性能薄膜光密度測定法を用いて定量的に解析した。

2.2 in vivo解析

サポニン成分が主成分ですツボクサの有効成分。しかし、腸内での吸収が難しく、生物学的利用能が低いため、腸内での滞留時間が長く、腸内フローラと相互作用するため、生体内で本来の薬理活性を発揮する可能性は低い。weng jun[10]らは、in vitroおよびin vivoでラットの腸内細菌叢に対するアジアチコシドの代謝作用を研究した。その結果、アシアチコシドは腸内で代謝され、段階的にグリコシル基が一つずつ加水分解されてアグリコンに変換されることが明らかになった。サポニンとその代謝物は血液循環に入り、一緒に作用して薬理作用を発揮します。huang huaipeng[11]らは、ラットを用いたin vivo腸管灌流試験を行い、hplcを用いてアカツボサポニンの量を測定し、アカツボサポニンの吸収に対する薬物濃度と吸収部位の影響を調べた。その結果、ある一定範囲の薬物濃度ではサポニンのkaやパップには影響がなく、吸収機構は受動拡散であることがわかりました。xiao chun zhengら[12]は、ビーグル犬の血漿中のアジア酸含有量を定量的に分析するために、uv検出を伴う前カラム誘導体rp-hplcを用いた。p-トルイジンは、分析前に試料を導出するために使用され、結果は正確であり、アジア酸の薬物動態研究に使用することができます。

3薬理的効果

3.1抗酸化効果

ツボクサはasiaticahas the function of regulating the activity of peroxidase and preventing oxidative stress. Its extract can not only regulate endogenous oxidative stress damage in the brain, but also regulate neurotoxic-induced oxidative stress. Subhasree B et al. [13] evaluated the 抗酸化activity of Centella asiaticaand speculated that the free radical scavenging function is the mode of action of Centella asiatica in the prevention and treatment of diseases such as arthritis, breast cancer, and atherosclerosis. Zainol MK et al. evaluated the antioxidant activity of the roots and 葉of Centella asiatica and the phenolic compounds named CA01, CA05, CA08 and CA11, and compared them with α-tocopherol(a natural antioxidant) and butylated hydroxytoluene (BHT, a synthetic antioxidant).

3.2消炎効果

Hydroxycentella asiaticaハイレベルを減らすことができ剤表情とPGE2の足首の負傷軟組織関節としたコンテンツを有するcollagen-induced関節(CIA)でネズミ、レベルの炎症の要因を減らしTNF -αとIL-6のプラズマですまた、il-10のレベルを上げることで、マデカソシドがciaマウスの炎症反応を効果的に抑制できることが示された[14]。liu meiらは、ciaに対するマデカソシドの効果に関する研究において、マデカソシドがciaマウスの滑膜細胞の増殖を阻害し、炎症細胞の浸潤を減少させることを明らかにした。また、マデカソシドは血清中のlgg濃度を下げ、ciaマウスの耳の遅延型過敏症反応やcii誘導リンパ球増殖反応を抑制することができる。この結果は、マデカソシドがciaマウスに対して顕著な防御作用を有していることを示しており、そのメカニズムが異常な細胞免疫応答の制御に関係している可能性がある。マデカソシドは、ケンタウルス属の中でも高含有成分の1つであり、関節リウマチの治療におけるケンタウルス属の主要な有効成分と考えられている。

3.3神経系への影響

ツボクサはasiaticaエキス can affect the amyloid cascade in the hippocampus, alter the pathology of β-amyloid protein in the brains of PSAPP mice, and regulate the oxidative stress 応答that accompanies neurodegenerative changes in Alzheimer' sです今回、mohandas rao kgたちは、7日齢ラットに4 ~ 6週間の餌を与えるために、センテラの葉ジュースを4 ml /kg投与したところ、海馬のca3領域の頂端樹状脊椎と二次樹状脊椎が有意に増加していた。樹状突起棘の増加は、ニューロン間の接続範囲の増加を示すだけでなく、シナプス後電位を増幅し、シナプスの有効性を調節する効果もある。したがって、樹状突起棘の増加は、接触点の増加を意味するだけでなく、ニューロンによる多くの求心信号の統合がより複雑であることを意味する。centella asiatica抽出物は、おそらく海馬のca3ニューロンの樹状分岐を増加させることによって、空間学習と記憶を改善することができる。

ホスホリパーゼa2 (phospholipase a2, pla2)は、脂質代謝に関与する酵素ファミリーである。脳内でのpla2活性の亢進は、シグナル伝達、神経伝達物質の合成と放出などのニューロンの特性を変化させ、統合失調症やてんかんなどの疾患を引き起こす。ツタエキスは非カルシウム依存性ホスホリパーゼa2 (ipla2)と細胞質ホスホリパーゼa2 (cpla2)に対してそれぞれ97%と77%の阻害率を示し、毒性のある副作用はほとんどなく、脳内のpla2の活性を効果的に低下させることができる。統合失調症、てんかん、パーキンソン病などの治療に使用できる優れたpla2阻害剤です#39;sの病気および他の病気[16]。

3.4皮膚システムへの影響

ツボクサの主成分は、創傷組織のコラーゲン合成と血管新生を促進し、創傷治癒を促進するため、多くの皮膚疾患を治療することができます。アジアチコシドとマデカソシドは、ケンタウルス座の主要な有効成分である。マデカソシドは、炎症細胞の浸潤を減少させ、皮膚線維芽細胞の増殖を促進して上皮を形成する。高用量で(12,24 mg/kgの),これは、noとマロンジアルデヒドのレベルを低下させます(mda)焼けた皮膚組織で、グルタチオンのレベルを増加させます(gsh)とヒドロキシプロリン。さらに、ツボクサの抽出物は、in vivoで血管新生を促進し、in vitroで内皮細胞の成長を刺激し、それによって創傷治癒を促進することが明らかにされている[17]。低用量のasiaticoside (10 ~ 14 w)の表情を増進させることが出来るMCP-1とIL-1βマクロファージで組織焼け血管内皮の生産を刺激し成長因子(VEGF)、加速する血管新生が肌の焼失と傷の治療推進てい[18]。haftekらは、0の組み合わせを発見した。1%のマデカソシドと5%のビタミンcは、効果的に皮膚の老化を改善することができます。

ermertcanら[19]は、コラゲナーゼ群と比較して、コラゲナーゼ群で治療したことを発見したツボクサエキスの方が免疫活性が強い一酸化窒素inducibleシンターゼ(iNOS)トランスフォーミング成長因子β(TGF -β),しかし弱いimmunoreactivity lamininとfibronectinにとって、傷の治療の初期段階でていてますがcollagenase刺さる软膏水甕ボトルを凌ぐ霊験がのツボクサはasiaticaエキスを配合。

3.5効果がある点

ヒドロキシアジチコシドは、miriウサギ血清中のcrp上昇度とmda含有量を有意に低下させ、sod活性を増加させ、同時にbcl-2タンパク質発現を上昇させることによって心筋細胞のアポトーシスを阻害する。マデカソシドの抗心筋梗塞効果は、抗炎症活性、抗酸化活性、bcl-2発現上昇の誘導、および心筋細胞アポトーシスの阻害と関連している可能性がある[20]。

ツボクサ抽出物は、ヒトリンパ球における酢酸シプロテロン(cpa)による毒性損傷を軽減することができる。研究によると、ツタエキスは、染色体変異率と姉妹染色分体交換率を有意に低下させ、それによってcpaの毒性を低下させることがわかっています。

Centella asiatica acid has a neuroprotective effect on mice with persistent cerebral ischemia, can reduce blood-brain barrier permeability, and reduce mitochondrial damage. It is a good candidate drug for the treatment of cerebral ischemia.

動物の酵母多糖類によって誘導された急性関節炎モデルを用いた研究では、ツタ属はpgの放出を用量依存的に阻害し、産生を減少させることが分かっている。これは炎症細胞の浸潤や関節の腫れを軽減するだけでなく、軟骨の分解を阻害する[21]。

この他にも抗菌、抗潰瘍、抗静脈機能不全、抗腎間質性線維症などの効果がある。このような豊富な薬理作用により、ツボクサの活性単量体成分の開発・応用が広く期待されています。

参考:

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