どのように改善しますか?リコペンパウダーの安定性

リコペンは、植物の果実に広く含まれる天然のカロテノイドですトマト、スイカ、ピンクグレープフルーツなど[1]が、その主なソースはトマトとトマト製品です。リコピンはイソプレン構造をしており(図1、全トランスリコピン)、その分子は11の共役二重結合と2つの非共役二重結合から構成されています。この特殊な構造により、リコピンは非常に強い抗酸化活性を持ち、さまざまな生理機能を持っています[2]。リコピンは一重項酸素を効率的に除去し[3,4]、ペルオキシルラジカルを除去し[5]、細胞間コミュニケーションを調節し[6]、免疫力を高め【7】、コレステロール合成を調節する[8]などの働きをする。

リコピンはまた、アテローム性動脈硬化を予防し、治療することができます心血管疾患、がん、その他の疾患[9]。さまざまなカロテノイドと比較して、リコピンは、子宮内膜(石川)、乳がん(mcf-7)、肺(nci-h226)などのヒトがん細胞の増殖を最も阻害することが研究によって示されています[10]。リコピンは、国連食糧農業機関(fao)、世界保健機関(who)、国連添加物委員会(添加物委員会)によってグループaの栄養素として認められ[11]、食品、医薬品、化粧品などにますます使用されています[12]。しかし、リコピンの構造にある多重共役二重結合は、熱や光、酸素の影響を受けやすく、そのために結合が切断され、リコピンが分解されて失われることがあります[13]。

shi[14]などでは、熱処理によるリコピンの損失が76%に達した。gao liの研究[15]によると、6時間の直射日光を浴びるとリコピンの損失は50。00%に達した。したがって、貯蔵や使用が容易で安定性の高いリコピン製剤を開発することは、リコピンの普及と応用に大きな意義を持つ。現在、リコピン製剤の主な一般的な投与形態は、主にカプセル、マイクロカプセル、マイクロエマルジョンおよびリポソームであり(表1)、これらの製剤は、組成、調製方法および安定性が異なります。そこで本稿では、これらの調製方法と特性に関する最新の研究成果を紹介し、安定性の高いリコピン製剤の開発・利用を理論的に支援し、促進することを目的とするリコピンの食品、医薬品、化粧品、材料産業への応用。

1 。リコペンの作り方

1.1リコペン固体インクルージョン複雑な調製法

リコピンの固体封入体は通常粉末の形をしているデキストリンやデンプンなどを担体とする顆粒や錠剤。リコピンの固体包接錯体は、化学溶媒法および物理的粉砕法を用いて調製することができる。

1.1.1溶液法によるリコピン包接錯体の調製

溶液法は、対象物を担体に混合して溶解させ、一定の温度で一定時間撹拌した後、遠心分離、沈降等の分離作業を行って生成物を得るものである。この方法には、飽和溶液法と超音波溶媒法があります。wang shaofengら[17]使用リコピン結晶とβ-cyclodextrin原料として(モル比1:200)飽和溶液法を用いたリコピン複合体を調製し、カプセル化率は71.87%である。ら金学元(キム・ハクウォン)[18]超音波解決方法を高める仕込工程のトマトの红素β-cyclodextrin複雑でパッケージ率複素73.60%。廉绢らであった。[19]好適な仕込工程のトマトの红素-β-cyclodextrin団地リコピン団地解決方法により准备をしておくから、やパッケージ・率は91.04%に達する。

1.1.2粉砕によるリコピン複合体の調製

Lycopene-dextrin団地また、フライス法で調製することができます。粉砕法は、封止する芯材と壁材を混合し、水または他の溶剤を加え、ペーストになるまで粉砕する方法です。得られた調製物は塊または粉末の形である。現在、フライス法は、主に異なるシクロデキストリンを用いたリコピン-デキストリン複合体の調製に使用されています。アンドレアら[23]混合α-cyclodextrin(α-CD)β-cyclodextrin(β-CD)リコピンと地上が混じっ一方orange-white団地に備えさせた。ヤンくんら。[24]方法として研削lycopene-2-hydroxypropylを用意すること-β-cyclodextrで(2-HP -β-CD)複雑です安貞桓(アン・Cuicui、25]ら混合と地上β-cyclodextrin、hydroxypropyl -β-cyclodextrinとトマトの红素oleoresで< 15.00%内容>が混在混合の準備トマトの红素つつ、cyclodextrin複雑なタブレットです

1.2リコピンリポソームの調製方法

1.2.1スプレー冷却によるリコピンリポソームの調製

リコピンliposomesスプレー冷却によって調製することができます。噴霧冷却は、コア材料で乳化された溶融した脂質を大量に噴霧して液滴を形成し、冷たい空気または窒素と接触すると、追加の処理を必要とせずに急速に固化する[26]。スプレー冷却は、粒子を生成するのに便利で経済的です。また、スプレー冷却は高温を必要とせず、熱に敏感な成分(リコピンなど)を封入することができます。

噴霧冷却剤は、すでに食品業界で広く使用されています。それらは、まず、ビタミン、ミネラル、酵素、ペプチド、遊離アミノ酸などの調製に使用されました[27]。umuronala[28]は、パルミチン酸メチル、低融点ワックス、リボフラビンを原料として、スプレー冷却によってリポソームを調製しました。、粒子のサイズは18.3±6.4μmの幼虫吸収されやすく寄生する魚。pelissariら[29]は、スプレー冷却を使ってリコピンを調製した。リコピンnanolipid準備ショートニング(綿実油、大豆油、パーム油)とリコピン油溶液を原料として調製した。これらのリポソームの結晶構造は不均一であることがわかりました。この不均一な結晶構造は、脂質の再結晶化を防ぎ、粒子からのリコピンの放出を促進し、体内での消化吸収に有益です。

1.2.2フィルム法によるリコペンリポソームの調製

リコピンリポソームはフィルム法を用いて調製することができる。フィルム法は、超音波を用いて膜材料を丸底フラスコに分散・溶解させる方法です。有機溶媒を回転蒸着で除去すると、丸底のフラスコに脂質膜が形成される。コア材料を加え、回転蒸発によって水和物を継続した後、脂質膜は、丸い底のフラスコを剝ぎ取り、リポソームを形成する[30]。

リコピンリポソームはフィルム法を用いて調製することができる。リン脂質やステロールは膜材料としてよく用いられる。範元敬[31]らがレシチンを使用原料としてコレステロールとリコピンそして、トリクロロメタンを溶媒として、フィルム法を用いてリコピンナノリポソームを調製する。形成されたリポソームは、粒子が小さく、水溶性が良く、生物学的利用能が高いという特徴を有することがわかった。いくつかの研究では、リコペンリポソームの原料として複雑な脂質を使用している。tan[22]らは、リコピンと卵黄のホスファチジルコリンを原料とし、クロロホルムを溶媒とし、薄膜法でリコピンリポソームを調製した。が発見された初期リコピンの濃度が0.25% 0.75%で、だったで率liposomes80.00%より高いこの範囲を超えながら値が減り、酸化のある関係者はによりリコピンの損失を保護仕込工程期間中に悩まされているという。

1.3リコピンマイクロカプセル調製法

1.3.1リコピンマイクロカプセルを調製するためのスプレー乾燥方法

リコピンマイクロカプセルは噴霧乾燥によって調製することができる。噴霧乾燥は、液体材料(溶液、分散剤、ペースト)を熱風の下で小さな液滴に分解し、水を除去して乾燥粉末を得るアトマイズ乾燥法である[20]。この方法は一般的に、アントシアニンマイクロカプセル、カロテンマイクロカプセル、リコピンマイクロカプセルなどのマイクロカプセル化製剤を調製するために使用される。

スプレー乾燥法は、多くの場合に使用されますマイクロカプセル準備トマトの红素コーティング、β-cyclodextrinと壁として改変がデンプン材料です。Itaciara[21]らβ使用-cyclodextrin非常にリコピン水晶が原材料として(奥歯比率1:4)>マイクロカプセルリコピンコーティングスプレードライに備えさせた。その結果、このマイクロカプセルのカプセル化率は94.00%から96.00%であった。rocha[20]らは、壁材に変性デンプンを、芯材に10.00%リコピンオレオレジンを用い、スプレー乾燥によるマイクロカプセルを作製した。コア材料中のリコピンの割合が5.00%であった場合、マイクロカプセルの最大カプセル化率は29.00%であった。他の研究では、さまざまな材料を用いてリコピンをカプセル化しています。たとえばshu bo[32]は、ゼラチンとショ糖を壁の材料として、リコピンオレオレジンをコア材料としてスプレー乾燥を用いてリコピンマイクロカプセルを調製しました。その結果,マイクロカプセルのカプセル化率は44.33%であった。

また、リコピンは水溶性ではなくリコペン乳剤の調製中に乳化剤を添加し、分散性を向上させました。景Siqun【33】昔、β-cyclodextrin壁として改変がデンプン材や1マイクロカプセルリコピンコーティングの衣で中核材料とmonoammoniumフマル酸還元と大豆レシチンの(1:1)を乳化剤としてspray-driedし、マイクロカプセルdouble-coatedトマトの红素コーティングを取得する。単コーティングおよび複コーティングされたマイクロカプセルからのリコピンのでvitro放出に関する研究では、単コーティングされたマイクロカプセルよりも二重コーティングされたマイクロカプセルの方が持続的な放出に優れていることが明らかにされている。

1.3.2複雑なコアセルベーションによるリコピンマイクロカプセルの調製

リコピンマイクロカプセルは複雑なコアセルベーターによって調製することができる。複合コーセラール法とは、原料を合成した後にphを調整したり、系の温度を下げて沈殿させ、マイクロカプセルを得る方法です。この方法は、酸化劣化を低減することができる温和な温度を必要としますリコピン開会準備。silva[34]らは、ゼラチン、ペクチン、リコペンを原料とした複合コアセルベーター法によるマイクロカプセルを作製し、phが3.0のときに凝集効果が最適であり、製品混入率が89.50%以上であったことを明らかにした。rocha-selmi[35]らは、複合coacervation法を用いてリコピンマイクロカプセルを調製し、捕捉率は93.08%を超えた。この方法で調製したマイクロカプセル製剤の収率は噴霧乾燥法よりも良好であり,噴霧乾燥工程の高温によるリコピンの損失と関連している。

1.4リコピンマイクロエマルジョンの調製法

リコピンマイクロエマルジョンはほとんどの場合溶液法で調製される。salvia[36]などは、リン酸緩衝液、コーンオイル、トゥイーン、トマトジュースを原料として、溶液法を用いてリコピンマイクロエマルジョンを調製した。混合原料は、ナノマイクロエマルジョンを得るために高圧で均質化されました。このマイクロエマルション製剤中のリコペン含有量は低い(<0.10%);[37]乳化されたリコピン、食用油、tween 80とグリセリンを混ぜて乳化されたリコピンマイクロエマルションを調製し、得られたリコピンマイクロエマルション中のリコピン含有量は0.30%であった;yan shengkunら[38]は、高純度リコピン(90.00%)、中鎖トリグリセリド、tween 40およびエタノールを原料として溶液法を用いてリコピンマイクロエマルジョンを調製したが、マイクロエマルジョン中のリコピン含有量は2.50%に達することができる。

リコピンmicroemulsion溶液法で調製される調製物は一般的に溶解性・水分散性が良好であり、低コストで容易に入手できます。しかし、溶液法による調製には時間がかかります。例えば、王Shaofengら。〔17〕リコピンβ取得わずか12 h -cyclodextrin包括主義団地や冷蔵設備の降水量。

1.5リコピン微小粒子調製法

リコピンmicroparticles超臨界co2と超臨界流体強化溶液分散(seds)を組み合わせて調製した。原理は、溶質を有機溶媒に溶かして溶液を形成し、有機溶媒と超臨界流体の相互溶解度を利用して溶質を粒子状に急速に析出させることである[39]。・e・Franceschi[40]らは超臨界SEDS降水量に関連してCO2法β-carotene粒葉月君Nerome[41]らは戦備を、リコピン解決を当ててlycopene-dextrin団地β-cyclodextrin超臨界CO2・ストリームをでする。このようにして作られたリコピン粒子は、リコピンを酸化から保護すると同時に、粒子を小さく均一にし、高い安定性と高いリコピン含有量の利点を提供します。

2 .リコピン製剤の安定性

2.1リコピン複合体の安定性

ほとんどのリコピン製剤は壁材料としてシクロデキストリンを用いて調製される。原理は、シクロデキストリンの分子構造内の剛性キャビティを使用してゲスト分子をカプセル化することです。リコピン複合体は、リコピンを酸化から保護し、安定性を向上させることができます。また、β-cyclodextrinと水分されやすい水状の水分補給を高めることができる溶解度リコピン.

リコピン包括主義化合物配合はリコピンの安定性を高めることができる。lian xiaohong[19]は、準備された包接化合物の貯蔵安定性を調べた。好気条件下で8日間貯蔵すると、結晶中のリコピンがすべて失われ、マイクロカプセル中のリコピンの保持率は52.28%だった。これは、包接化合物の形成がリコピンの安定性に有益であることを示している。[18]の保存性を学び金学元(キム・ハクウォン)リコピンリコピンに-β-cyclodextrin団地前述された方法によって作成されている。その結果、通常の室温で60日保存した場合のリコピンの保持率は92.20%と高く、この複合体におけるリコピンの優れた安定性を示しました。パイyufen[42]は、リコピンカプセル錠を作製し、リコピンカプセル錠とリコピン結晶の安定性を調べました。その結果、リコピンをカプセル化した錠剤は、リコピン結晶と比較して、光と熱の安定性に優れていることがわかりました。さらに、リコピンをカプセル化した錠剤は、生体内でのリコピンの吸収と利用に有益なリコピンの溶解性を改善した。

2.2リコピンリポソームの安定性

ナノリポソーム(nano-liposome)とは、低分子医薬品を脂質の1層以上の層で包んだナノ粒子であり、秩序だった二重膜構造を持つ。リポソームには、毒性がなく、生体適合性が高く、標的になりやすいという利点があります[43]。この技術をリコピンの剤形作りの研究に応用することで、リコピンの安定性と溶解性を向上させることができ、改善にプラスになりますバイオアベイラビリティーリコピン.

リコピンナノリポソームはナノ粒子であるリコピンを脂質に封入したものです脂質に封入されると、リコピンの安定性が向上する。liu huixiaoたちは、調製したリコピンナノリポソームを瓶の中に密封し、常温のインキュベーターに30日間保管した。その結果、最初の10日間で保存率は急速に低下して85.00%になったが、その後の20日間では徐々に低下して約80.00%になり、リコピンナノリポソームは短期間で良好な保存安定性を示した[44]。pelissariたちは、調製したリコピンナノリポソームの分解速度論を研究し、アラビゴムとショートニングを併用すると、良好な安定性を持つナノリポソームが得られることを発見した。しかし、これらのリポソームの分解率は90日後に60.00%に達し、リコピンリポソームがリコピンの安定性を向上させる効果は限定的であることが示された。これは、リコピンの鎖長が長すぎて、脂質によるカプセル化が不完全であることと関連している[29]。

2.3リコピンマイクロカプセルの安定性

マイクロカプセルは、壁材料として封止機能を持つ天然高分子材料や合成高分子材料に、低分子などのコア材料を埋め込むことで作られる。ハードカプセルとソフトカプセルの形で市販されています。リコピンmicrocapsule準備リコピンの安定性を高めることができて、その溶解性を高めることができて、食品と製薬業界でのリコピンの応用に大きな意義があります。

リコピンマイクロカプセルは、リコピンの安定性を向上させることができます。lin weiting[45]らは、分離された乳清タンパク質とキシロオリゴ糖のメイラード反応生成物を壁材料として用いて、リコピンマイクロカプセルを作製した。保有率がトマトの红素の研究マイクロカプセルでコーティング発見によると24日保管し4°C暗暗の中でじっとしていると、保有率は78.25% 24日保管し常温暗暗の中でじっとしていると、保有率は47.91% 10位圏外リコピンカプセルが完全に失われた両方の条件の下での安定した旨を示すリコピンが大幅にアップしmicroencapsulation後ですshuら[46]は、ゼラチンと蔗糖を壁材料として用いたリコピンマイクロカプセルを作製し、これらのマイクロカプセル中のリコピンが良好な安定性を示すことを見いだした。しかし、いくつかの結果は、リコピンのマイクロカプセル化がその安定性を有意に向上させないことを示している。silva[34]らは、複雑なコアセルベート法を用いて、カプセル化速度が良好なリコピンマイクロカプセルを作製した。これらのマイクロカプセルの安定性を調べたところ、リコピンを10°cと25°cで保存すると、リコピンの分解が直線的に減少し、週平均14.00%減少していることがわかりました。

2.4リコピンマイクロエマルジョンの安定性

マイクロエマルジョンは1943年にシュルマンによって初めて提案された。マイクロエマルジョンは熱力学的に安定で均質な油水混合系であり、一般に界面活性剤界面フィルムの作用下で2つの非混和表面液体によって形成される。マイクロエマルジョンは、油と水の比率の違いによって、o / w、w / o、および双連続型に分けられます[47]。乳化剤の使用がガイドしますリコピンと脂質の合成,水など,均一分散系を形成する,つまり,リコピンマイクロエマルジョン。リコピンを含有し、生体適合性を有する食品グレードのマイクロエマルジョンは、水性および非極性媒体に良好な溶解性を示し、生体による吸収を促進するためにリコピンの生物学的利用能を向上させることができます。

yan shengkunら。リコピンmicroemulsions準備また、異なる温度、異なる乳化剤、異なる共乳化剤、異なるオイルの種類などの要因がマイクロエマルションシステムの安定性に与える影響を研究しました。研究では、中鎖トリグリセリド、tween 40、エタノールを原料として使用した場合、37°cで保存した場合、リコピンマイクロエマルジョンの安定性が向上し、リコピン含有量は2.50%に達することがわかりました。この製品は自然な色で安定性に優れています。水との混合比率は任意であり、応用の可能性は広い[38]。quan lichan[48]らは、水分散型マイクロエマルション中のリコピンの安定性に影響を与える要因を研究し、4時間の光照射でリコピンが完全に分解されることを発見した。温度はリコピンの安定性と負の相関があり、アルカリ性の条件はリコピンの安定性を維持するのに有利である。鉄イオンと銅イオンは、リコピンの安定性に有害である。これは、リコピンを暗所、低温、アルカリ性の環境で保存し、鉄や銅の容器を避けるべきであることを示しています。

3つの他のリコピン製剤の特性

3.1リコピン製剤の生物学的利用能

体を介して作用部位に到達する製剤の割合&#通常の生理学的条件の下で39の循環系は、生物学的利用能として知られています。様々な処理方法がリコピンの生物学的利用能に影響を与える可能性がある。tangら[49]は、ヒトの採食介入実験において、いくつかの種類のトマト製品の生物学的利用能が次のとおりであることを示した。トマトジュース>トマトリコピンの生物学的利用能は調製物の種類によって異なる。zhu jininfang[50]らは、リコピンのリポソームと原料リコピンの腸内吸収特性を調べた。その結果、リコピンリポソーム中のリコピンは小腸でより吸収されやすいことが示されました。これは、リポソーム剤形がリコピンの生物学的利用能を増加させることを示しており、colle[51]などの研究と一致しています。hu linlinはリコピンナノカプセルを調製し、この剤形の生物学的利用能が72.50%に達することを発見した。kong xianghuiら[52]は、自作のリコピンリポソームの生物学的利用能を研究し、油可溶性リコピンを参照剤形として使用したリコピンリポソームの生物学的利用能は、市販のリコピンマイクロカプセルの205.03%に近い154.42%であったことを明らかにした。

3.2リコピン製剤の抗酸化活性

リコピンの抗酸化活性は、その重要な生物学的活動の一つです。リコピン結晶を用いた動物実験では、リコピン結晶がマウスのスーパーオキシドジムターゼ(sod)とグルタチオンペルオキシダーゼ(gsh-px)の活性を有意に増加させ、マロンジアルデヒド(mda)の含有量を有意に減少させることが示されており、リコピン結晶が抗酸化活性を有することが示されている[53,54]。リコピンは、製剤化後も抗酸化活性を有している。liu yongら[55]は、in vivoで抗酸化物質の実験を行ったリコピンソフトカプセルは、人間によって調製されたまた、リコピンソフトカプセルがヒト血清中のsodとgsh-pxの活性を増加させることが明らかになり、この剤形に抗酸化作用があることが示された。さらに、いくつかの剤形は、リコピン原料よりも強い抗酸化活性を示すかもしれません。ひきずっ星らいく。[56]の体外抗酸化作用を勉強した結果リコピンnanodispersions IC50値をまわしたリコピンnanodispersions、リコピン酸テトラヒドロフランして解決策によるH2O2から29.70μg / mL 34.42 mLμg /→それぞれリコピンnanodispersionsは抗酸化作用を示唆した。

3.3リコピン製剤の構造変化と安定性

リコピンは構造安定性に乏しい温度がその形状に影響しますli hongら[57]は、熱逆流と再結晶の組み合わせを用いることで、全トランスリコピンをcis割合78.00%から85.00%の異性体に変換できることを発見した。リコペンの調製中に、リコペンの構造がトランス構造からシス構造に変化することがある。wang xiaowenらは、リコピンマイクロエマルション製剤中のリコピンの配置の変化を同定し、マイクロエマルション製剤中に全トランス型リコピンが4種類のシス型リコピン構造(x1-cis、x2-cis、9-cis、13-cis)に異性化できることを発見した。さらにcis-lycopeneの安定・trans-lycopene研究への准备だけはmicroemulsionがあったに格納され、40日間の25°C保有率がcis-リコピン47.9%、保有率がながらtrans-リコピン91.00%ほど高く、リコピンは安定し準備貧しいconformational力を示すmicroemulsionsそしてそのの安定も変換後cis構成減っている。

4研究科展望

リコピン製剤はリコピンの安定性を高めることができる。同時に、リコピン製剤は、リコピンの良好な抗酸化活性を保持し、より良い生物学的利用能を持っています。(1)マイクロカプセルと複雑な調製物は、食品システムでの使用に適していません。(2)一部の調製物は、有機溶剤残渣を含みます;(3)マイクロエマルション製剤は、保管、輸送条件が厳しく、食品業界での使用が制限されている。(4)調製過程でリコピンの分解と消失がまだ見られます。したがって、リコピンの安定さを高めるため、高めバイオアベイラビリティーと問題解決に、既存の用量形と未来の発展用意しリコピン:(1)安全食用デンプンなど、人を運ぶたんぱく質食用の油及び油脂を選ぶリコピン付き住宅団地の適用を拡大するための準備食品制度(2)合成coacervation法、超臨界co2抽出法とseds沈殿法を組み合わせた方法など、調製中のリコペンの損失および調製中の残留有機溶媒を低減するためのやさしく効率的な方法。安全性に優れ、便利で経済的なリコピン製剤を調製することができ、その結果、広く普及することができますリコピンの応用食品中の準備,生物学的,製薬,材料および他の産業。

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