炎症に対するエキナセア抽出物の研究

エキナセアpurpurea is a perennial herbaceous flowering plant でのAsteraceae family, native to North America. Echinacea purpurea is rich でa variety のpharmacologically active ingredients とhas outstanding anti-infective とimmunomodulatory effects. With the continuous improvement のextractiにtechnology, this plant とits active ingredients have gradually attracted the attention のscholars at home とabroad [1]. Some preclinical studies have shown that Echinacea purpurea has anti-inflammatory, antibacterial, antiviral, antitumor とimmunomodulatory effects, but further clinical studies are needed to confirm its effects でhumans. Some studies have shown that the active ingredients と抽出のEchinacea have made some progress でanti-炎症research. Therefore, we summarize the mechanism のaction とthe maでrelated signal pathways of the active ingredients とextracts of Echinacea でanti-inflammatory research, to provide a reference for further research on the anti-inflammatory effect of Echinacea.

炎症は、有害な刺激に対する身体の一連のストレス応答であり、防御的および保護的応答である。体内に存在する多くの炎症因子の中でも、一酸化窒素(no)は炎症反応を媒介する重要な因子であり、誘導性一酸化窒素合成酵素(inos)によって合成されます[2-3]。インターロイキン6 (interleukin 6, il-6)は、全身炎症反応を開始する最も強力な内因性の炎症促進因子である。それは、体内の炎症や病気の重症度の重要な指標です。Interleukin-1β(IL-1β)は自然免疫を調節するのです。様々な細胞における他の炎症応答メディエーターの分泌と放出を誘導することができる。プロスタグランジンe2 (prostaglandin e2、pge2)は、体内のアラキドン酸の代謝産物である。発熱や体内の炎症反応などの生理活動と密接に関係しています。主にシクロオキシゲナーゼ-2 (cox-2)によって合成される。腫瘍壊死要因α(TNF-α)発动タイミングはマクロファージ/ monocytesによって製作される重要な過程で炎症医院要因に参加し各種生理や人体の病的なプロセスが進行しておりていた[4]。

1エキナセア有効成分の抗炎症作用

国内外の研究報告によると、エキナセアには、多糖類(エキナセア・プルプレア多糖類、epps)、糖タンパク質成分、コーヒー酸誘導体、アルキルアミド、精油成分など、さまざまな生理活性成分が含まれている。多糖類と糖タンパク質はエキナセアの重要な活性成分である;カフェ酸誘導体(cads) echinacea purpureaの主要な極性成分です'の有効成分は、その中で、コーヒー酸と菊酸はエキナセアpurpurea抽出物の主なフェノール酸成分である;アルキルアミドは、echinacea purpureaの中で最も一般的な親脂性化合物です' s活性成分を。これらの成分の抗炎症作用は、前臨床試験で十分に実証されています。

1.1エキナケア多糖类

echinacea purpureaから単離される多糖は主にイヌリン、キシログルカン、ペクチン様多糖、4-メトキシル-グルクロン-アラビノ-キシラン、酸性アラビノス・ラムノース・ガラクタン、フルクタンからなる。いくつかの情報源は、epps成分が浮腫を抑制し、炎症細胞の浸潤を減少させると報告している。xu tianliら[6]は、水抽出とアルコール沈殿によってエキナセア多糖類を得、deae-celluloseとデキストランg-100ゲルクロマトグラフィーを用いて精製した。精製後に得られた3種類のエキナセア多糖類はいずれもマウスのむくみを抑制した#39の耳はキシレンによって誘発されます。

賈慶紅[7]も動物実験でエキナセア多糖類の抗炎症効果を確認した。BALB / Cマウスintranasally管リポ多糖類(のLPS)、ブタの脳病的损害肺組織も大幅に増やすpro-inflammatory TNF -αなどIL-6とIL-1β。多糖类をマウス投与しますエキナセア後、エキナケア多糖類がはかなり分泌を抑えるとmRNA表現TNF -α力、IL-6とIL-1β。また、マウス歯茎マクロファージraw264とき。7 LPSとpretreated式核因子κB−たんぱく質(NF -κB)高架化した表情を抑えエキナケア糖類実効性ある。活性化からNF—κBは重要経路セル炎症の過程で対応と免疫反応を起こす[9]する可能性は多糖類が発見されたと、エキナセア消炎効果の活性化を抑えることでNFそのκんです速くら[10]多糖类を示しの確信抽出のエキナケア. purpurea分泌を抑える人間のmonocyteの特質によってTNF -α誘発型THP-1細胞triacyl lipopeptide (Pam3Csk4)。

さらにhouら[11]は、エキナセア多糖類に抗ヒアルロニダーゼ活性があることを発見した。zhang hongyingらは、エキナセア多糖類が病原性大腸菌の細胞接着を阻害することを示した[12]。

1.2コーヒー酸誘導体

Caffeic 酸substances are the main 学名はechinacea purpurea。caffeic acid、caffeateメチル、ethyl caffeate、チコリ酸、クロロゲン酸、エキナコシド、caffeoyl tartaric acid、桂皮酸は溶媒抽出とクロマトグラフィーによって単離される。コーヒー酸とその誘導体は、植物界で広く分布しています。単純な構造と複数の生物活性を持つことから、幅広い応用が期待される天然の有効成分の一つです。

1.2.1カフェ酸

コーヒー酸(caffeic acid)は、分子式c9 h8 o10、分子量180.16の天然フェノール化合物で、ヒドロキシフェノール酸の構造を持つ。炎症反応中に好中球やマクロファージから放出される酸素フリーラジカルを除去し、白血球減少症、酸化ストレスおよび炎症反応を有意に改善することができます[13]。また、caはボディを強化します' s消炎効果の活性化を抑えることでNF -κBの表現を減らす効果もあるます。[14]pro-inflammatory要素だ。coughlanとnedicらは、カフェイン酸がlpsによって誘発されるマクロファージの炎症反応を阻害することを確認した[15-16]。表現p38 Mitogen-activatedタンパク質キナーゼ(p38MAPK) NF -κB減につながる発見されを検出することにより、西側吸い取り紙細胞における関連kinases表現の発展を蘇Guoying〔17〕ということカフェ酸抑えられる確認できました炎症反応慢性先進製造glycationされることによる(ゅうこ)と活性酸素を抑えることで(ロス)/ MAPK / NF -κBシグナリング経路。

1.2.2 Chicoric酸

チコリ酸(chicoricacid、ca)は、分子式c22 h18 o22、分子量474.37の、コーヒー酸の誘導体の中で重要かつ代表的な化合物である。医薬品、栄養補助食品、健康食品に広く使用されています。cichoric acidは様々な動物モデルでlps誘発性炎症反応を調節することができる。asun xianらは[18]、チコール酸が抗炎症因子の合成を促進し、炎症促進因子の発現を阻害することによってヤクの末梢血単核細胞(pbmc)の炎症応答を阻害することを発見した。別の研究では、asung xianが、ヤクの末梢血単核細胞(pbmcs)におけるtoll-like receptor 4 (tlr4)シグナル伝達経路の重要な遺伝子とタンパク質の発現を抑制することによって、チコリン酸が炎症応答を抑制することを発見した[19]。在鎔氏など[20]缓和chicoric酸に報告する急性肝損傷を抑えるMAPK B NF -κとを併合して炎症を和らげる。wangら[21]は、チコリ酸がラットの足首関節の腫れ、炎症および病理学的変化を改善し、抗痛風薬の可能性があることを発見した。また、ライノウイルスやインフルエンザウイルスなどの一部のウイルスや、h1n1やhsvなどの病原性呼吸器細菌の活性を阻害することもあります[22-23]。reinkeらは[24]、チコリン酸がin vitroでの非競合的かつ可逆的なhiv統合阻害剤であることを発見した。

liuら[25]は、チコリ酸がlpsによって誘導されるbv2ミクログリア細胞の生存率の低下を有意に阻害することを発見した。別の研究結果[26]のchicoric酸はアポトーシスをmacrophage-induced抑制しミトコンドリア機能さを大きく向上させられいる過程調節homeostasis-related信号経路MAPKなどphosphatidylinositol-3キナーゼ(PI3K) / AKT表情を増やすperoxisome proliferator-activated受容体γcoactivator 1α(PGC-1α)sirtuin 1 (SIRT1)のリン酸化を高めるアデノシン三monophosphate-activatedタンパク質キナーゼ(AMPK)神経細胞の炎症反応を減らすためにエネルギー代謝を促進します朴社長らの結果【27】luteolinがchicoric酸の治疗を行いを抑えるNF -κB・AKTリン酸化学問と表現セルラー一度もPGE2生産量を減らすiNOSや炎症を抑える剤を表現しているレベルのpro-inflammatoryも解消cytokines、TNF -αIL-1。さらに、異なる用量のチコリ酸は、リポ多糖およびガラクトサミンによる急性肝障害を用量依存的に有意に抑制することができる[20]。

1.2.3その他のコーヒー酸誘導体

長年にわたり、多くの研究者はエキナセア・プルプレアの天然分子の抗炎症効果を高めるために多くの誘導体を合成してきた。zhang jie[28]は、カフェイン酸エステル誘導体のグループを設計および合成したが、そのうちの4つは誘導ラットのマクロファージの形成に対して強い抑制効果を示し、抗炎症活性に関するさらなる研究に利用できる。wang yinghongらは、カフェイン酸フェネチルエステルが炎症因子の発現を阻害することによってミクログリア細胞への損傷を減少させることを確認した。◆消炎効果が期待できるかも炎症反応を抑えるのシグナリング経路NF -κBの斡旋による

1.3精油成分

echinacea purpureaはgc-ms解析によって同定され、68の化合物が最初に同定された。echinacea purpureaの精油には、脂肪酸、不飽和脂肪酸、およびそれらのエステルが含まれています。zengら[30]は、従来の還流抽出法と固相微抽出法(spme)を組み合わせて、エキナセアの乾燥根からさまざまな脂肪族化合物を単離した。xue yafeng[31]は水蒸気蒸留とgc-msを組み合わせた方法を用いてエキナセア芽を抽出し、アルケンや有機酸などさまざまな化合物を同定した。また、エキナセアには、フラボノイド、アルカロイド、ステロイド化合物、様々な無機元素が含まれていることが明らかになりました。olahら[32]は、エキナセアのアルキルアミドから作られたエマルジョンがアトピー性湿疹(ae)を治療できることをin vitroおよび臨床試験で示した。規制を引き出すエキナケア. purpureaの表情のalkylamides TNF -αmRNA人類、マクロファージmonocytesカンナビノイド2 (CB2)受容体を通じても表情を抑えるTNF -αLPS刺激を受け、消炎効果ををことができる。echinacea purpureaの根の揮発性油には駆虫作用がある。canlasら[23]は、エキナセア・プルプレア抽出物が体内の寄生虫の増殖を抑制し、寄生虫感染によって引き起こされる炎症をより良く制御できることを報告している。

1.4 Alkylamides

アルキルアミドはエキナセアの有効成分の中で最も一般的な親油性化合物である。シクロオキシゲナーゼを阻害し、プロスタグランジンの合成を阻害することで、痛み、発熱、炎症を軽減する[5]。エキナセア中のアルキルアミドは、真菌の細胞壁/膜複合体に相乗的に損傷を与え、それによって抗真菌活性を発揮する。

2. エキナセア抽出物の抗炎症作用

の利点エキナケア抽出,耐性変異体の生産を最小限に抑える,その高い有効性と細胞毒性の欠如だけでなく、。研究によると、エキナセア・エタノールエキスには、マクロファージによるサイトカインの生産をさまざまな程度に調節することができるさまざまな成分が含まれています。Mo Qiufenら[33]エキナケア抽出断定pro-inflammatoryの放出を抑制することができるTNF -αなどIL-1β。cheng yongxueら[34]は、エキナセアの花に優れた抗炎症活性があることをマウス実験で明らかにした。yu yinx[35]研究により確認されたこと:エキナセア根抽出物は、犬の末梢血清中のil-2含有量を増加させ、il-6の放出を減少させ、一定の抗炎症効果を有するリシン含有量を増加させる。

2.1守ろう

エキナセアを細菌感染症の治療に利用する研究が報告されており、エキナセアとその製剤の抗菌活性が多くの研究で確認されています。tribessらは、echinacea purpureaの葉を感染細胞の外部に注入すると、感染の種類を特定せずに抗感染効果があると報告している。rizzelloら[37]は、ディスク拡散法および培養液微希釈法を用いて、大腸菌、肺炎桿菌、enterococcus faecalis、yersinia enterocoliticaなどに対して抽出物を試験した。その結果、使用されている植物部分を除いて、ほとんどの株の生育を抑制する効果があることがわかりました。jeschkeらは、エキナセア・シロップを発熱、急性上気道感染症および急性咽頭炎の治療に処方できると報告した[38]。sharmaら[39]は、ダークライト法を用いた新鮮エキナセア・エタノール抽出物の気道感染株に対する効果を確認した。

stanisavljevicら[40]は、従来の抽出法と超音波抽出法の両方を用いて、大腸菌、緑膿菌、黄色ブドウ球菌を含むほとんどの細菌に対する阻害効果を実証することにより、抽出物の抗菌性を確認した。wei xiuliらは[41]、echinacea purpurea抽出物とエンロフロキサシンを併用すると、一部の大腸菌の抗菌作用に相乗効果があり、エンロフロキサシンの投与量を有意に減少させることを発見した。ハン・シャオシアらはこれを発見したapplication of Echinacea extract alone can significantly inhibit the 炎症caused by multidrug-resistant Staphylococcus aureus in mouse 満员电车tissue, とis dose-dependent.

2.2抗ウイルス剤

エキナセアには免疫調節および抗ウイルス作用があり、気道感染症およびその合併症のリスクを効果的に減少させることができる。エキナセア製剤は、単純ヘルペスウイルス、a型インフルエンザウイルス、アデノウイルス3および11などのウイルスを完全または部分的に逆転させ、炎症誘発性サイトカインの分泌を減少させ、他の呼吸器疾患を緩和することができる。実験では、エキナセアは異なる細胞受容体(icam-1およびldl)および転写因子の複数のシグナル伝達経路を調節し、炎症誘発因子の分泌を減少させることが示されている。人间の気管支肺上皮細胞ライノウイルスに感染すると、表現や分泌エキナケア抑制pro-inflammatory cytokinesケモカインIL-1などIL-6、IL-8 TNF -α。エキナセアエキスは、ウイルスによる風邪を抑えるだけでなく、再発防止にも効果があり、風邪の予防策として推奨できます。エキナセアによる風邪の予防または治療に関する多数の研究が報告されており、これらの研究は批判的に要約されている[23]。

2.3 Anti-other微生物

クロストリジウム2.3.1 difficile

クロストリジウム・ディフィシル(clostridium difficile)は、グラム陽性の芽胞形成嫌気性腸内細菌であり、近年、下痢や偽膜性大腸炎、特に抗生物質の長期使用後の腸内細菌叢の障害による腸内感染症との関連性が高まっている。適切なエキナセア抽出物やepから作られた一部のお茶の経口投与は、感染患者にとって有益である可能性があるが、この変化がどの程度重要であるかについては現在の研究では不明である。

2.3.2寄生虫

リーシュマニア症およびトリパノソーマ症は、それぞれ動原形質体ファミリーに属する原虫であるリーシュマニアおよびトリパノソーマによって引き起こされる疾患です。この2つの寄生虫は、毎年数十万件の新規感染を引き起こしています。病気の様々な段階の治療薬がありますが、しばしば重篤な副作用を引き起こします。最近の研究では、いくつかの植物抽出物の抗寄生特性が検証され、有望な結果が得られている。3種類のエキナセア製剤を作製し、in vitroで生物の成長および抗炎症活性を阻害する能力を評価した。3つの製剤はすべて、24時間、48時間、および72時間の潜伏期間後に用量依存的な抗リーシュマニアおよびトリパノシダーゼ活性を示した[23]。ある種のエキナセア製剤は、これらの寄生虫の増殖を抑制し、それによって引き起こされる炎症活性を阻害することができる[23]。

さらに、トキソプラズマ株に感染したマウスでは、エキナセア抽出物が腹液や肝臓のタキゾイトを有意に減少させることがわかりました。本研究では、エキナセア抽出物のトキソプラズマ感染に対する防御効果が確認されました。

3概要

Echinacea has a long history of medicinal use due to its outstanding anti-infective and immunomodulatory effects. Echinacea extracts have attracted considerable attention both domestically and abroad as immunomodulators and immunostimulants. Currently, some studies use extracts からdifferent plant parts and with different extraction methods, which may lead to significant differences in their chemical composition and biological activity. Therefore, some studies have concluded that echinacea is effective in anti-inflammation, while some studies have shown a lack of effectiveness. Despite the divergent opinions, the overall trend in the therapeutic effects of echinacea preparations is beneficial.

エキナセア抽出物は海外の臨床試験で広く使用されているが、エキナセアの有効成分は復雑であるため、エキナセアの有効成分に関する研究はまだ全面的ではない。中国では、薬理作用活動に関する研究獣医のエキナセアは限られていますと教授研究室を舞台に、前に多少時間がかかるかもしれないは臨床応用され、地方によっては外来種エキナケア薬値、に成功し、蕨手刀有効成分に関する研究国産エキナケア行われつつある。これにより、国内生産エキナセアおよび関連薬剤の研究開発と臨床応用の基盤を構築し、china &の発展に貢献します#39; s医療産業全体。

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