イカリインどうした?

Icariで(ICA)ベルベリダ科epimedium koreanumとepimedium berberidaceae maximの地上部に由来します。エピメディウムは中国の伝統的な強壮剤で、腎臓の陽を活性化させ、筋肉と骨を強化し、リウマチを解消するために使用されます。それはインポンスと精子症、寒さの欠乏による不妊、頻繁な排尿と失禁、腎臓の欠乏による咳、腰と膝の弱さと痛み、リウマチと痛み、および半身麻痺の治療に使用されます。イカリチンは、icarisフラボノイド抽出物の主成分であり、icarisの主要な抗酸化活性成分である[1]。その化学構造はフラボノイド類に属し、in vivoおよびin vitroで様々な生物活性を有する[2]。それはボディを高める'の免疫系は、抗腫瘍および抗酸化特性を有し、組織タンパク質の合成を促進し、骨芽細胞の成長を促進し、破骨細胞の活性を阻害し、骨代謝を調節する双方向の効果を有する。icariinの研究成果は以下のようにまとめられている。

1. icariinの属性

のイカリインの分子式はc33 h42 o16である相対分子量は694.65ですピリジンに容易に溶解し、メタノール、エタノール、酢酸エチルに可溶であり、エーテル、ベンゼン、アセトン、クロロホルムにはわずかに溶ける。アルカリの存在下では黄色、モリッシュ反応では茶色、fecl3反応では濃い緑色、hcl-mg反応ではピンク色になる。

2. イカリインの生物活性

2.1 Antitumor効果

最近の研究では、イカリインに抗腫瘍効果があることが示されている。イカリインはhepg 2.2.15細胞の増殖を阻害する可能性があるg0 / g1相細胞の増加とs相細胞の減少によって[3]。Icariinも免疫抑制要素からの分泌物を抑制する出発-β2の腫瘍によって逆出発の免疫抑制効果-β2キラー細胞のための殺害活動回復や、接着の腫瘍細胞を抑制力が組織形成はecmや袋侵攻増殖を抑えるとともに人的白血病HL-60 K562、U-937細胞、誘導HL-60細胞分化のアポトーシス、,テロメラーゼの活動を抑制する。gu xinら[4]は、イカリインがld-1 mrnaレベルを低下させてp21遺伝子の発現を活性化させることによって、ヒト甲状腺がんsw579細胞株の悪性表現型を逆転させることを発見した。

エピメディウムとその主な有効成分ボディを高めることができる&#異なるレベルで、異なる方法で39の抗腫瘍免疫応答。抗腫瘍効果は、免疫器官、免疫細胞および免疫因子の活性および腫瘍細胞の抗原性を高めることによって達成される。同时に、麻薬とその逆腫瘍細胞生物行為主成分アポトーシスを差別化を誘導する、がん細胞を、成長抑制の侵略や、がん細胞転移抑制に免疫抑制の要素の活動を示し(出発-β2)、炎症cytokines、腫瘍テロメラーゼなどを生物腫瘍細胞の行動を反転が効果的な方法としてにおいて用いられる場合その他[5]薬との組合わせまた、特定の薬剤の抗腫瘍活性を高めることができます[6]。イカリインは、腫瘍転移を決定する2つの重要な因子である腫瘍細胞の接着と移動を阻害し、有効な抗腫瘍転移作用を発揮する。zhang jingwei[7]は、イカリインが胃がん細胞株sgg-7901の接着、移動および浸潤を阻害し、細胞内のpkaの活性を増加させ、それによってその悪性表現型を反転させることを証明した。

2. 2免疫系を調節し、免疫力を高めます

現代の免疫薬理学的研究はそれを示していますイカリインには大きな規制効果があるbody&に#39;の免疫系、実験的に誘導された免疫不全を有するマウスの免疫レベルを高めることができます。そのメカニズムは、イカリインが脾臓の脾臓細胞の絶対数と相対数を増加させ、体内の免疫細胞の数を増加させ、骨髄内の核細胞の増殖を刺激して免疫調節効果を発揮するというものかもしれない[8]。免疫細胞の数の増加に加えて、免疫細胞の活性の強化も体の強化のために重要です&#免疫机能39;sができます。

liu jingら[9]は、の規制を示したicariinによる免疫機能マウスでは、免疫組織の構造変化ではなく、むしろ免疫細胞の活性の増強に基づいています。同種皮膚移植モデルは、移植片拒絶反応の古典的モデルの1つであり、細胞の免疫応答に対する免疫抑制剤の効果を研究するためのモデルでもある。teng feiらは、csaとicariinを併用すると、移植を受けたマウスの反応性t細胞の活性化と増殖を阻害して細胞の免疫応答を低下させることで、移植による免疫拒絶反応を抑制できることを示した[10]。さらに、イカリインは神経幹細胞の再構築と自己再生を促進し、それによって老化ラットの学習能力と記憶能力を向上させることが研究によって示されている[11]。同時に、イカリインは急速に老化したマウスの記憶を改善することができる[12]。

2. 3骨芽細胞の増殖を促進し、破骨細胞の活性などを阻害し、骨を左右に調節する

骨組織の発生、形成および正常な生理学的プロセスの間に、細胞の増殖と分化だけでなく、細胞のアポトーシスもあります。また、アポトーシスは腫瘍、奇形、自己免疫疾患などの重要な病態でもあります。イカリインは、複数のシグナル経路を介して、抗骨粗しょう症、骨形成調節、抗破骨細胞に関与し、軟骨、血管新生および抗炎症を促進する[13]。低酸素症は、骨芽細胞の増殖を阻害し、骨芽細胞のアポトーシスを促進することができますイカリインはオステオプロテゲリンの発現を促進する[14]、それはそれに保護効果を有する。さらに、イカリインは運動誘発性酸化ストレスを保護する効果がある[16]。

イカリチンは疼痛の治療に独特の効果がある補綴の置換と骨密度の増加の後。xiao qiangbingら[17]は、イカリインが人工装具周辺の炎症性サイトカインの含量を減少させ、それによって人工装具の弛緩を防ぎ、術後の痛みを緩和することを示した。受注生産(受注生産)での受注は、アルカリホスファターゼの活性を高め、骨芽細胞の核因子受容体の発現を増加させることができます。②icariin upregulateできる表情骨のmorphogeneticタンパク質[18]の関節炎の症状がある[19]を減らすことができる。イカリチンはラットの骨密度と骨量のピークを効果的に増加させ、グルココルチコイドによる骨細胞のアポトーシスを防ぎ[20]、骨粗しょう症を効果的に予防する[21]。

2. 4 Anti-atherosclerosis

薬理作用機序の顕微鏡的研究から、イカリインは小胞体ストレスによって誘導されるアポトーシスを抑制することで心血管系を保護し、増殖する血管平滑筋細胞のアポトーシスを促進することで抗アテローム硬化作用を発揮することが示されている[22]。zhao junmeiらは[23]、ウサギの培養血管平滑筋細胞でイカリインを用いてアポトーシスを誘導し、ウサギのプラック組織でin situハイブリゼーションによるアポトーシス遺伝子grf78の発現レベルを観察したイカリインは平滑筋細胞のアポトーシスを促進するグルコース調節されたプロテイン78遺伝子の発現を上昇させ、それによってアテローム性動脈硬化を予防することによって。イカリチンはまた、中枢コリン作動回路におけるcrebリン酸化を促進することで、脳卒中後の認知症を改善することもできる[24]。

2. 5

イカリインは骨芽細胞の成熟を促進するだけでなくしかし、mirna-21を介してアポトーシスを阻害することによって胚発生を促進し[25]、性機能障害の治療[26]、糖尿病による勃起不全などの合併症の改善[27]、放射線治療に対する腫瘍細胞の感受性を高める[28]に使用されています。

3準備

中国薬局方(2010年版)はそれを規定しているイカリインは、全フラボノイドの決定のためのコントロールとして使用されますそして、イカリイン含有量、およびchaoexanthin cは巫イカリイン含有量を決定するための制御として使用されます。icarisideとicariside a、icariside b、icariside cはepimediumの重要な活性成分である。gao mingzheら[29]は、工業的に調製された高性能液体クロマトグラフィーを用いて、エピメディウム抽出物からこれら4成分を分離して調製した。エピメジウムの粗抽出物をマクロ多孔質吸着樹脂で分離し、対応する成分を得た後、高性能液体クロマトグラフィーを工業的に調製して精製を完了した。この方法は、これら4つのコンポーネントを2つのステップで完全に分離することができます。迅速かつ効率的で、製品純度が高く、エピメディウム中のicariside、icariin a、b、c系の基準物質の大規模調製に適しています。

wang qiang et al. [30]epimedium sagittatumから水を用いて総フラボノイドを抽出また、イカリインをコントロールとして、270 nmの紫外線分光光度計を用いてepimedium sagittatumの全フラボノイド含有量を測定した。epimedium sagittatumにおける全フラボノイドの最適抽出法は、直交試験を用いて決定された。その結果、2% na2 co3水溶液の15倍の量、3回抽出、1.5時間ごとに、フラボノイド抽出物の総収率は97.92%であることがわかりました。プロセスは簡単で、実現可能で、生産コストが低く、クロマトグラフィー分析の客観的な品質管理のために使用することができます。

4展望

Icariin抗腫瘍、免疫機能の調節、骨芽細胞の成長促進を中心に、様々な生物活性および薬理作用が研究されている。研究を進めていくうちに、ますますicarisideの薬理機能が明らかになっていくでしょう。高分解能質量分析(hplc-hrms)と質量スペクトル類似フィルタリング(mtsf)技術を使用して、エピメジウムの代謝経路と代謝マップを得ることができます[31]。しかし、既存の研究の多くは分子レベルに焦点を当てており、その有効性は試験管内動物実験に基づいています。臨床応用の見通し、安全性、有効性についての研究も少ない。これについての研究も少なくないイカリイン誘導体の薬理作用今後の研究の主要な方向性とすることができる。また、バイオテクノロジーによるイカリインの工業生産も研究の方向性として利用することができます。

参考:

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