イカリインどうした?

Icariで(ICA)ベルベリダ科epimedium koreanumとepimedium berberidaceae maximの地上部に由来します。エピメディウムは中国の伝統的な強壮剤で、腎臓の陽を活性化させ、筋肉と骨を強化し、リウマチを解消するために使用されます。それはインポンスと精子症、寒さの欠乏による不妊、頻繁な排尿と失禁、腎臓の欠乏による咳、腰と膝の弱さと痛み、リウマチと痛み、および半身麻痺の治療に使用されます。イカリチンは、icarisフラボノイド抽出物の主成分であり、icarisの主要な抗酸化活性成分である[1]。その化学構造はフラボノイド類に属し、in vivoおよびin vitroで様々な生物活性を有する[2]。それはボディを高める'の免疫系は、抗腫瘍および抗酸化特性を有し、組織タンパク質の合成を促進し、骨芽細胞の成長を促進し、破骨細胞の活性を阻害し、骨代謝を調節する双方向の効果を有する。icariinの研究成果は以下のようにまとめられている。

1. icariinの属性

イカリインの分子式はc33 h42 o16で、相対分子量は694.65である。ピリジンに容易に溶解し、メタノール、エタノール、酢酸エチルに可溶であり、エーテル、ベンゼン、アセトン、クロロホルムにはわずかに溶ける。アルカリの存在下では黄色、モリッシュ反応では茶色、fecl3反応では濃い緑色、hcl-mg反応ではピンク色になる。

2. イカリインの生物活性

2.1 Antitumor効果

最近の研究では、イカリインに抗腫瘍効果があることが示されている。イカリインはg0 / g1期細胞を増加させ、s期細胞を減少させることにより、ヘッジホッグ2.2.15細胞の増殖を阻害する可能性がある[3]。Icariinも免疫抑制要素からの分泌物を抑制する出発-β2の腫瘍によって逆出発の免疫抑制効果-β2キラー細胞のための殺害活動回復や、接着の腫瘍細胞を抑制力が組織形成はecmや袋侵攻増殖を抑えるとともに人的白血病HL-60 K562、U-937細胞、誘導HL-60細胞分化のアポトーシス、,テロメラーゼの活動を抑制する。gu xinら[4]は、イカリインがld-1 mrnaレベルを低下させてp21遺伝子の発現を活性化させることによって、ヒト甲状腺がんsw579細胞株の悪性表現型を逆転させることを発見した。

エピメディウムとその主な有効成分ボディを高めることができる&#異なるレベルで、異なる方法で39の抗腫瘍免疫応答。抗腫瘍効果は、免疫器官、免疫細胞および免疫因子の活性および腫瘍細胞の抗原性を高めることによって達成される。同时に、麻薬とその逆腫瘍細胞生物行為主成分アポトーシスを差別化を誘導する、がん細胞を、成長抑制の侵略や、がん細胞転移抑制に免疫抑制の要素の活動を示し(出発-β2)、炎症cytokines、腫瘍テロメラーゼなどを生物腫瘍細胞の行動を反転が効果的な方法としてにおいて用いられる場合その他[5]薬との組合わせまた、特定の薬剤の抗腫瘍活性を高めることができます[6]。イカリインは、腫瘍転移を決定する2つの重要な因子である腫瘍細胞の接着と移動を阻害し、有効な抗腫瘍転移作用を発揮する。zhang jingwei[7]は、イカリインが胃がん細胞株sgg-7901の接着、移動および浸潤を阻害し、細胞内のpkaの活性を増加させ、それによってその悪性表現型を反転させることを証明した。

2. 2免疫系を調節し、免疫力を高めます

現代の免疫薬理学的研究は、イカリインが体に大きな調節効果を持っていることを示しています'の免疫系、実験的に誘導された免疫不全を有するマウスの免疫レベルを高めることができます。そのメカニズムは、イカリインが脾臓の脾臓細胞の絶対数と相対数を増加させ、体内の免疫細胞の数を増加させ、骨髄内の核細胞の増殖を刺激して免疫調節効果を発揮するというものかもしれない[8]。免疫細胞の数の増加に加えて、免疫細胞の活性の強化も体の強化のために重要です&#免疫机能39;sができます。

liu jingら[9]は、の規制を示したimmune functiにby icariin in mice is not based on structural changes in immune tissues, but rather through the enhancement のimmune cell activity. The allogeneic skin graft model is one of the classic models of graft rejection and is also a model ためstudying the effects of immunosuppressants on cellular immune responses. Teng Fei et al. [10] showed that the combined application of CSA and icariin can inhibit the immune rejection response caused by transplantation, possibly by inhibiting the activation and proliferation of reactive T cells in recipient mice to reduce the cellular immune response. In addition, 研究have shown that icariin can promote the reconstruction and self-renewal of neural stem cells, thereby enhancing the learning and memory abilities of aging rats [11]. At the same time, icariin can improve the memory of rapidly aging mice [12].

2. 3骨芽細胞の増殖を促進し、破骨細胞の活性などを阻害し、骨を左右に調節する

During the development, formation and normal physiological processes of 骨tissue, there is not only cell proliferation and differentiation, but also cell apoptosis. At the same time, apoptosis is also an important pathogenesis of tumors, deformities, autoimmune diseases and other diseases. Icariin can participate in anti-osteoporosis, osteogenesis regulation, anti-osteoclast, promote cartilage, angiogenesis and anti-inflammatory through multiple signal pathways [13]. Hypoxia can inhibit the proliferation of osteoblasts and promote osteoblast apoptosis, while icariin can promote the expression of osteoprotegerin [14], which has a protective effect on it. In addition, icariin has a protective effect on exercise-induced oxidative stress [16].

イカリチンは、補綴物の置換と骨密度の増加後の痛みの治療にユニークな効果を有する。xiao qiangbingら[17]は、イカリインが人工装具周辺の炎症性サイトカインの含量を減少させ、それによって人工装具の弛緩を防ぎ、術後の痛みを緩和することを示した。受注生産(受注生産)での受注は、アルカリホスファターゼの活性を高め、骨芽細胞の核因子受容体の発現を増加させることができます。②icariin upregulateできる表情骨のmorphogeneticタンパク質[18]の関節炎の症状がある[19]を減らすことができる。イカリチンはラットの骨密度と骨量のピークを効果的に増加させ、グルココルチコイドによる骨細胞のアポトーシスを防ぎ[20]、骨粗しょう症を効果的に予防する[21]。

2. 4 Anti-atherosclerosis

薬理作用機序の顕微鏡的研究から、イカリインは小胞体ストレスによって誘導されるアポトーシスを抑制することで心血管系を保護し、増殖する血管平滑筋細胞のアポトーシスを促進することで抗アテローム硬化作用を発揮することが示されている[22]。趙Junmeiら。[23]icariinに利用したアポトーシスを誘導する文化的ウサギ血管平滑筋細胞遺伝GRF78アポトーシスをの表現水位を観察しにより、原地裁の交配がウサギ看板組織において、そのicariinを示すupregulatingしてアポトーシスを平滑筋細胞の振興glucose-regulatedタンパク質78遺伝子の渋面を見て、こと动脉硬化イカリチンはまた、中枢コリン作動回路におけるcrebリン酸化を促進することで、脳卒中後の認知症を改善することもできる[24]。

2. 5

イカリンは、骨芽細胞の成熟を促進するだけでなく、mirna-21によってアポトーシスを阻害することによって胚の発生を促進し[25]、性機能障害の治療[26]、糖尿病による勃起不全などの合併症の改善[27]、放射線治療に対する腫瘍細胞の感受性を高める[28]に使用されています。

3準備

The Chinese Pharmacopoeia (2010 Edition) stipulates that icariin is used as a control for the determination of total flavonoids and icariin content, and chaoexanthin C is used as a control for the determination of Wushan icariin content. Icariside and icariside A, B, and C are important active ingredients in Epimedium. Gao Mingzhe et al. [29] used industrially prepared high-performance liquid chromatography to isolate and prepare these four components from Epimedium extract. After the crude extract of Epimedium was separated by macroporous adsorption resin to obtain the corresponding components, industrial preparation of high performance liquid chromatography was used to complete the purification. This method can completely separate these four components in two steps. It is fast and efficient, with high product purity, and is suitable for the large-scale preparation of the Icariside, Icariin A, B, and C series of reference substances in Epimedium.

wang qiangら[30]は、epimedium sagittatumから水を用いて全フラボノイドを抽出し、イカリインをコントロールとして、270 nmの紫外線分光法を用いてepimedium sagittatumの全フラボノイド含有量を測定した。epimedium sagittatumにおける全フラボノイドの最適抽出法は、直交試験を用いて決定された。その結果、2% na2 co3水溶液の15倍の量、3回抽出、1.5時間ごとに、フラボノイド抽出物の総収率は97.92%であることがわかりました。プロセスは簡単で、実現可能で、生産コストが低く、クロマトグラフィー分析の客観的な品質管理のために使用することができます。

4展望

Icariin has a variety of biological activities and pharmacological effects, especially in anti-tumor, regulating immune function, and promoting osteoblast growth, which have been studied extensively. As research continues, more and more pharmacological functions of icariside will be discovered. Using high-resolution mass spectrometry (HPLC-HRMS) and mass spectral similarity filtering (MTSF) technology, the metabolic pathway and metabolic map of Epimedium can be obtained [31]. However, most of the existing research focuses on the molecular level, and the efficacy is based on in vitro animal experiments. There are also few studies on the clinical application prospects, safety, and effectiveness. There are also not many studies on the pharmacological effects of icariin derivatives今後の研究の主要な方向性とすることができる。また、バイオテクノロジーによるイカリインの工業生産も研究の方向性として利用することができます。

参考:

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