天然健康食品成分オクタコサノール粉末の研究

Octacosanol(C28H57OH) is also known as montanol and sorghum alcohol. It is a naturally occurring straight-chain higher aliphatic alcohol. Beeswax, rice bran wax, sugarcane wax and shellac from natural sources all contain octacosanol [1]. As an emerging pharmaceutical and health food functional ingredient, the research and development of octacosanol is booming, especially in the development of health food. In order to better promote its development and application, we have summarized its research in recent years as follows:

1物理的および化学的性質

オクタコサノールは、無味無臭で水分を吸収しない白色粉末またはうろこ状の結晶です。融点81 ~ 83℃。熱エタノール、エーテル、ベンゼン、トルエン、クロロホルム、石油エーテルおよびその他の有機溶媒に可溶であるが、水には不溶である。酸、アルカリ、還元剤、光および熱に対して非常に安定であるが、良好な生分解性を有する[1-3]。

2毒性研究

オクタコサノールの急性毒性実験では、マウスに経口投与した場合のld50は18,000 mg/kg以上であり、食塩(ld50 = 3000 mg/kg)よりも安全であることが示された。オクタコサノールを主成分とする天然高品位アルコール混合物ポリコサノール(60% ~ 70%含有)を用いて実験を行った。sdラットにヒトの推奨用量の1700倍の経口投与を行ったところ、毒性は認められませんでした。長期毒性実験では、sdラットにポリコサノールを50 ~ 5000 mg/kg /日経口投与して6ヶ月間毒性を示さず、0.5 ~ 500 mg/kg /日経口投与しても1年間毒性を示さなかった。アカゲザルとイヌを用いた長期毒性試験でもポリコサノールの安全性が証明された。奇形学実験では、マウス精子異常検査、マウス骨髄小核検査、ames検査でオクタコサノールは陰性であり、奇形性、変異原性、発がん性がないことが明確に示された[1 - 4]。オクタコサノールの臨床的または日常的な使用量は、1日あたり5 - 10 mgであり、医薬品や食品に使用するために非常に安全です。

3薬理的効果

オクタコサノールは、1937年にヒトの生殖障害に対する治療効果が発見されて以来、徐々に知られるようになった。1949年から米イリノイ大学のCureton博士、米国などが894を調査し時代20年間以上の人はwas just thinking 42項目としては、例えば、反応感度運動神経機能であることを示すなどの各種の生理機能を体を強化することにした。栄養専門家による他の研究も同じ結論に達しています:オクタコサノールは良好な薬理活性を有し、理想的な自然健康食品添加物です[3,5]。

3.1スタミナを向上させます,エネルギーと体力

動物実験で証明されていますoctacosanol粉マウスの水泳時間を大幅に増加させ、マウスの筋肉のatp定数を増加させ、筋肉内のグリコーゲン含有量を減少させることができます。ヒトの試験でも同様の効果が示されており、運動後の血圧と心拍数の低下が示されており、オクタコサノールはヒトの運動能力の向上に顕著な効果を示している[6]。

3.2心臓機能を強化し、心血管疾患を予防します

激しい運動による心筋損傷を防ぐオクタコサノールの実験では、ラットが泳ぎ疲れた後、心筋ミトコンドリアのフリーラジカルによる脂質過酸化の分解生成物であるマロンジアルデヒド(mda)が有意に増加し、心筋ミトコンドリアのca2 +濃度が低下しました。しかし、オクタコサノール投与後、mdaは有意に増加せず、スーパーオキシドジスムターゼ(sod)とグルタチオンペルオキシダーゼ(gsh-px)の活性は有意に減少しなかった。心筋ミトコンドリアのca2 +濃度に有意な変化は認められず、オクタコサノールが心筋機能を改善し、運動後の心筋ミトコンドリアの脂質過酸化を抑制し、心筋損傷を予防できることが示された[7]。

また、オクタコサノールを主成分とするポリコサノールは、血中脂質を低下させ、動脈硬化を予防する薬理効果がある。血清低密度リポタンパク質コレステロール(ldl-c)と総血清コレステロール(tc)を低下させる強力な効果が多数の薬理試験と臨床試験で確認されており、コレステロールを低下させる効果が高く、副作用が少なく、耐性が高い。高コレステロール血症に対する安全で有効な薬剤である[4]。一部の研究者はまた、オクタコサノールを含む薬剤を冠状動脈性心疾患患者の長期治療に使用しており、治療プロセスが加速され、心筋虚血の改善に関連している可能性があることを発見した[6]。

3.3ボディを向上させます' s代謝率

マウス実験では、オクタコサノールは、心筋と骨格筋の両方において、ホスホフルクトキナーゼ(pfk)、コハク酸デヒドロゲナーゼ(sdh)、補酵素- i-テトラゾリウムレダクターゼ(nadh-tr)およびatpの活性に正の効果を持つことが示されている。このうち、atp酵素の活性は対照群と有意に異なり、i型筋線維のsdhとii型筋線維のpfkは対照群と有意に異なっていた。これは、オクタコサノールがマウスの心筋や骨格筋でエネルギー代謝を促進する効果があることを示している[8]。

3.4環境変化への適応性を高める

無重力状態の下で、宇宙飛行士は、血液粘度の増加、血中脂質の上昇、骨カルシウムの減少などの一連の生理学的および生化学的変化を経験します。尾をぶら下げたラットを用いて無重力をシミュレートし、無重力の生物学的影響に対するオクタコサノールの効果を観察する実験が行われた。オクタコサノールは胸腺重量を有意に増加させ、大腿骨の生体力学的特性を有意に改善し、赤血球膜の流動性を改善することが無重量ラットのシミュレーションで示された。これは、オクタコサノールがボディを強化するために使用することができる物質であることを示唆しています'の環境変化への適応性と機能性食品の研究開発に優れた開発見通しを持っています。

3.5効果がある点

オクタコサノールにも反応感度を高める効果があるという研究結果がある。ストレスへの耐性改善;解消筋肉痛;性ホルモンの作用を促進し収縮期血圧を下げ脂質の酸化分解を促進する;胃溃疡抑制;血液凝固防止;肝臓を守る;保護かもしれん

4天然資源と抽出技術

Octacosanol is a naturally occurring higher aliphatic alcohol that is widely distributed but generally low in content. It is mainly extracted from various insect waxes and plant waxes, such as rice bran wax, sugar cane wax, candelilla wax and beeswax. Commonly used extraction and preparation methods include distillation, crystallization, supercritical fluid extraction, molecular distillation and ultrasonic hydrolysis. Comparatively speaking, supercritical fluid extraction can obtain high-purity octacosanol products without solvent residue; molecular distillation has a high yield and causes little environmental pollution. The product obtained by combining molecular distillation and ultrasonic hydrolysis has high purity, a low iodine value, and heavy metal and microbial content that meets 食品添加物 requirements. It is a better method for extracting higher fatty alcohols [1,6].

4.1ラック

シェラック(shellac)は、蝋の木の枝に寄生する昆虫の分泌物である。資源が豊富で、主成分は脂肪酸エステルの混合物で、含有量の90%以上を占めています。高品位の脂肪族アルコールを抽出するための原料として使用すると、最大9%の収率が得られ、製品には約40%のベヘニルアルコールが含まれています。粗ワックスを加熱溶融し、分子蒸留して遊離脂肪酸などの不純物を取り除き、精製されたワックスを得る。精製されたワックスは、無水エーテル中の水素化リチウムと加水分解され、酸性化後、高品位な脂肪アルコールの粗生成物が得られる。原油は、加熱され、溶融され、その後、分子蒸留され、白色でクリーミーな高品位アルコールの混合物が得られます[1,10]。

4.2米ぬかワックス

Rice bran wax is a by-product of rice bran oil extraction. After removing impurities such as glycerides and sterols, crude rice bran wax is refined to obtain refined rice bran wax, the main component of which is high-grade fatty acid esters. The crude rice bran wax is heated with 2.5 times the amount of ethanol under stirring, and the refined rice bran wax is cooled and precipitated. The refined bran wax is saponified with NaOH in ethanol by heating, and an ethanol solution of CaCl2 is added to the saponified material. The long-chain fatty acids are converted to calcium salts and precipitated. The mixture is filtered while still hot, and the filtrate is cooled to precipitate a mixture of higher fatty alcohols. The mixed fatty alcohols are dissolved in acetone and washed to remove the fatty alcohols with carbon chains of less than 26. After cooling, the mixture is filtered to obtain a white mixture of higher fatty alcohols. Vacuum distillation is then used to obtain the products 28-alkanol and 30-alkanol [2].

4.3蜜蝋

蜜蝋には約70%の長鎖脂肪酸エステルが含まれており、オクタコサノールを抽出することができるが、収率は低く、純度は高くない。蜜蝋は95%エタノールに溶解し、加熱して沸騰させる。上層は高温のまま注入され、冷却後に精製されたワックスが沈殿します。精製されたワックスをエタノールベンゼン中でkohとサポニン化し、熱湯で温めながら攪拌した後、水性層を分離する。ベンゼン層を粘性液体として回収し、n-ブタノールで還流によって溶解させ、濃塩酸をバッチで加える。冷却後、オクタコサノールとトリアコンタノールを主成分とする脂肪アルコール混合物が沈殿する[11]。

4.4サトウキビワックス

シュガーケインワックスは、サトウキビの茎や葉の表面に見られ、砂糖精製所のフィルター残渣から抽出することができる。鎖長c28を主成分とするアルコール、アルデヒド、酸から構成され、オクタコサノールの含有量は70%にも達する。しかし、種の違いにより、国産スクロースワックスにはワックスが少なく、不純物が多く含まれており、分離が困難であり、実用的な意義はほとんどない[1,12]。

サトウキビワックスはエタノール-アルカリ溶液でsaponifiedされます。saponification後の固体は有機溶媒で抽出され、長鎖脂肪酸アルコールが得られる。抽出物はクロマトグラフィーまたは蒸留によって分離され、オクタコサノールが得られる。また、co2を用いた超臨界流体抽出法を用いて抽出することもできる。一般的に、2段階の分離後に、整流法よりも高い収率で高純度のオクタコサノール生成物が得られる。

5品質分析法

オクタコサノールは高品位な脂肪酸アルコールであり、定性的・定量的な分析にはガスクロマトグラフィーがよく用いられる。この方法は比較的安定で再現性が高く、オクタコサノールまたはその製剤の含有量を決定するために使用することができる。若干の改良を加えると、この方法は高品位アルカノールの天然混合物の分析にも使用でき、製品の日常的な分析と品質管理に適しています。通常のガスクロマトグラフィーは精度と直線性が良く、一般的な生産管理分析に使用できますが、濃度が低い場合、c28アルコールとc30アルコールの分離はあまり良くありません。しかし、濃度が低い場合、c28アルコールとc30アルコールの分離はあまり良くなく、より良い分離と分析結果を得るためにはキャピラリーガスクロマトグラフィーが必要である[13-16]。

ガスクロマトグラフィーは、オクタコサノールの分析ニーズを基本的に満たすことができるが、オクタコサノールは沸点が高く、分析操作が難しいため、他の分析方法を検討・開発する必要がある。漢方医学の分析の基本的な観点からは、高性能液体クロマトグラフィーは良い分析方法であるが、中国では高性能液体クロマトグラフィーを用いてオクタコサノールを検出する研究は報告されていない。

6開発とアプリケーションの状況

新しいタイプとして健康食品成分オクタコサノールは、独自の機能と安全性で健康食品業界から高い評価を受けています。機能性食品、栄養補助食品、医薬品、化粧品などに広く使用されています。日本と米国はオクタコサノールの早期導入国であり、比較的幅広い製品を開発している。日本では1985年に健康食品として開発が開始され、主に米ぬかろうから抽出される。gdlde-niゲルピル、oet-1500錠、各種健康カプセル、キャンディー、疲労防止スポーツドリンク、ビスケットなどが続々と発売されている。米国では1986年にオクタコサノール粉を使用した製品が発売され、その後oet-2000(注1)などの製品群が開発されました。キューバはまた、オクタコサノールを60 ~ 70%含むポリコサノールという有名な製品を開発し、世界中の多くの国に輸出している[4]。

現在まで名前が形成する技術を開発している一部の国内企業octacosanol製品や数特許申請しなど糠準備法」への積極的な物質octacosanol、tricosanol」、「牛耳高級の混合物国民脂肪一生から抽出されたための蜜蝋および方法分離てみて」と浄化、と「な人種の方法準備よりあいじ高級小中脂肪一生サトウキビワックス』から。しかし、輸出向けのオクタコサノール(純度5% ~ 90%)の生産に重点を置いており、市販されている製剤品はごくわずかです。業界全体が主流製品を欠いています。

7の展望

「自然に戻る」ライフスタイルの浸透に伴い、国内外で天然オクタコサノールの需要が高まっています。特に、米国のfda &#オクタコサノールが健康食品添加物として使用できることが2001年7月に39;sによって承認されたことは、オクタコサノール製品の研究開発を大きく促進し、オクタコサノール健康製品の巨大な市場を世界的に活性化させた[6]。

In China, we often start with traditional Chinese medicine and dietary therapy when developing health foods, and pay more attention to traditional medicinal foods such as “ginseng and antler” and “caterpillar fungus”. We place more emphasis on the individual “tonic” needs of consumers, on correcting “discomfort” or “dysfunction” in the body, and tend to focus more on the functional application of “medicine”. However, for daily health foods and nutritional supplements for the general population, there is not enough emphasis on emerging health functional ingredients such as octacosanol関連製品の市場シェアも低い。しかし、13億の人口を抱え、生活水準が向上し、健康意識が高まるにつれ、庶民の健康に対する関心も高まるだろう。したがって、中国には天然オクタコサノール健康製品の巨大な潜在市場があります。

中国は農業大国で、米、サトウキビ、養蜂などの工業生産量が非常に多く、米ぬか、サトウキビの皮、蜜蝋などの農業副産物はすべて天然オクタコサノールを抽出するために使用することができます。これはaの開発のための良い条件を提供します自然octacosanol health industry. Focusing on the comprehensive utilization of these agricultural by-product resources and developing related extraction technologies and the research and development of preparation products has broad prospects for promoting the development of natural octacosanol health products and improving the comprehensive benefits of agricultural by-product resources.

参照

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【4】郭智、徐麗。天然高品位アルカノール混合物:サトウキビワックスからの新しいコレステロール低下薬[j]。2001年(平成13年)外国薬・生薬16(6):231-236。

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