オクタコサノール抽出物とは何ですか?

1序文

オクタコサノール、別名モンタノール,広く自然界に存在する生理活性物質です。その特殊な生理学的効果のために広範な注目と研究を受けている。オクタコサノールは高級な脂肪酸アルコールとして、サトウキビワックス、米ぬかワックス、蜜蝋、昆虫ホワイトワックスなどの天然物質に広く含まれている。サトウキビワックス、米ぬかワックス、蜜蝋などに高濃度で含まれています。例えば、ミツロウ中の全脂肪酸アルコール中のオクタコサノールの含有量は2。71% ~15.78%であり、非常に貴重である。純粋なオクタコサノールは、81 - 83℃の融点を持つ白色粉末または鱗状結晶として現れる。水には不溶ですが、エタノールなどの有機溶媒には可溶です。オクタコサノールは、酸、アルカリ、高温下でも安定で、湿気を吸収しにくく、保存しやすい[8]。

動物実験は、急性経口ld50ことを示していますoctacosanolネズミこれは食塩(食塩のld50は3,000 mg/kg)よりも安全です[9]。したがって、天然に抽出されたオクタコサノールは安全な緑の添加物として使用することができる。1937年、ヒトの生殖障害に対する治療効果が発見された。その後、米国イリノイ大学のcureton博士をはじめとする研究者らは、それが一連のユニークな生理機能を持っていることを実証しました:1)体を改善する' s持久力[2];2)ボディを減らす'のストレス応答[3];3)体内の血中脂質とコレステロールを減少させる[4];4)その他の生理機能[5-7]。オクタコサノールはまた、アテローム性動脈硬化を予防し、胃潰瘍を抑制し、血小板の凝集を防ぎ、肝臓を保護する効果があります。オクタコサノールの絶え間ない深い研究に伴い、オクタコサノール関連製品の開発は徐々に国内科学研究のもう一つのホットスポットになっている。

2オクタコサノールの製造プロセス

2.1化学合成によるオクタコサノールの調製

1981年、アメリカの科学者パーカー[10]は、シクロドデカノンを実験室で初めて原料として使用し、モルホリンなどの二次アミンと反応させて、エナミンを得ました。エナミンは酸の存在下で酸塩化物と反応してl,3-ジオンを得、アルカリ条件下で開放してケト酸を得る。ケト酸はwolff-kishnerによって還元されてより高い脂肪酸が得られ、最終的にbh3-me2sによって還元される取得octacosanol。その後、feng youjianら[11]はこれに基づいて、まず高脂肪酸をエステル化して高脂肪酸エステルを得、最後に水素化アルミニウムリチウムまたはナトリウム-エタノールで還元してオクタコサノールを得て、52%の総収率を得た。

2003年、cravotto[12]はオクタコサノールを合成する方法を報告した。この方法では、まずメチル10-ウンデセン酸をメチル10-ホルミルノナン酸に酸化し、次にブロモクタデカンとトリフェニルホスフィンとのウィッティグ反応でリジドホスランを生成してメチル不飽和ドコサノ酸を生成し、これを還元する53%の総収量で、ドコサノールを得る。

2005年、georgiosらは、臭素化されたn-デカノールが保護され、四塩化パラジン酸リチウムの触媒下でオクタデシルマグネシウム塩化グリナール試薬と結合し、最終的に保護されなくなったことを報告した[13]オクタコサノールを3段階で合成する総収量は73%、純度は95%です。

いくつかの研究室では多段階反応によってオクタコサノールを合成している。例えば、袁世明[14]はオクタデカノールとセバシン酸を用いて反応し、脱水、水素化、還元などの反応過程を経て、最終的に完成した合成octacosanol.

2.2自然抽出によるオクタコサノールの調製

抽出自然octacosanol主に3つのステップが含まれています:ワックスの精製、saponification反応と高脂肪アルコールの精製。ワックスを精製する主な方法は、溶媒抽出と超臨界流体抽出;腐化の主な方法は、超音波加水分解、伝統的な加水分解とエステル交換を含む;高脂肪アルコールの精製はオクタコサノールの純度に影響する主な要因である。現在、再結晶、高真空分画、分子蒸留が行われています。

2.2.1 Recrystallization

再結晶法では、高脂肪アルコールの混合物しか生成できない高純度octacosanol。しかし、医薬品や健康食品の添加物として使用する場合、高脂肪アルコールの混合物は一般的に要件を満たしています。現在、最も薬理学的に検証されているのは、サトウキビのワックスから抽出された高一次脂肪アルコールの混合物である。

perezら[15]は、saponified beeswaxから高脂肪アルコールの混合物を分離および精製する方法を報告している。抽出した蜜蝋saponifiedは大量のなどの有机溶剤メタノールエタノールはアセトンクロロホルム、、ベンゼン、トルエンまたはその発刊h " 7抽出泥沼化するなかで、solvent-to-beeswax比率4:1-8:1、冷やす抽出段階2 ~ 15℃♪♪「固体recrystallize実線数回ほど繰り返す最終製品とを取得する請求項octacosanolの内容が30%も~ 60%。この方法では、エタノール、アセトン、クロロホルム、ベンゼンなどの有機溶媒をsaponification後の抽出工程で大量に使用する。これは、複雑なプロセス、長い操作時間と低収率の欠点を持っています。特に有機溶剤を大量に消費し、深刻な環境汚染を引き起こしています。

2.2.2高真空分留法

焦采山ら[16]は、米ぬかワックスを精製・腐造・分離した後、沸点240°c、真空0.5×133.3 paの条件で高真空分留を行った。のオクタコサノールの純度はわずか22.5%でしたトリコサノールの生成物の純度は93.8%でした

分子蒸留の2.2.3

分子蒸留技術は一般的な蒸留技術とは異なる。低い運転温度、低い蒸留圧力、短い加熱時間、高い分離度の特徴を有する。高い沸点、熱感度、酸化を有する物質の分離に優れた分離法を提供し、従来の蒸留法では解決できなかった多くの問題を解決することができます。

liu fangboら[17]は、分子蒸留で分離精製した米ぬかからの活性物質オクタコサノール。薄膜蒸発器170°c、分子蒸留器210°cの条件下で、52.6%の純度のオクタコサノールが得られた。徐松林ら[18]原料、分子蒸留技術、および蒸発面と結露面の間の2 ~ 15 cmの距離、0.01 ~ 10 paの圧力、110 ~ 200°cの蒸発温度を有する短距離蒸発器として使用蜜蝋、  冷却温度-15~18℃、攪拌速度10~1,000 rpm、前回の蒸留残渣を次の蒸留の原料として蒸留を繰り返す。各蒸留は蒸発器と凝縮器の温度差が30~100℃になるまで維持され、純度60%~90%のオクタコサノールが得られる。分子蒸留の利点は、得られる高品位な一次脂肪酸アルコールの混合物が高いオクタコサノール含有量を有することである。分離・精製方法はシンプルで歩留まりが高く、環境にも優しい。

3オクタコサノールの現在のアプリケーションの状態

重要なのはオクタコサノールの生理学的調節効果食品、医薬品、化粧品、医薬品、飼料添加物などの分野の国際添加剤市場で広く開発され、応用されており、数十億ドルの価値がある。米国と日本では、オクタコサノールはいくつかの高級スナック、キャンディー、チョコレート、宇宙飛行士用食品、様々な高級健康食品、機能性食品、特殊目的食品に広く添加されている。たとえば、高エネルギー飲料は、サイクリストのための特別な飲み物や高地での軍人の訓練のための特別な飲み物など、高エネルギーのニーズのために開発されました。高血糖、高血圧、心血管疾患の予防と治療のための特別加工食品[21]。

様々な生理学的な観点から見てoctacosanolの機能オクタコサノールは、血液中の脂質を下げる、コレステロールを下げる、体内の性ホルモンの分泌を改善するなど、脂質を下げる薬の開発で注目されています。よく服用されるロバスタチン、シンバスタチン、プラバスタチンなどの西洋薬は、長期間服用しなければならないが、長期間服用すれば胃腸の不快感、頭痛、胆石症、不妊などの症状が現われる。オクタコサノールは、上記の不快感を避けることができ、高齢者や肝臓と腎臓の代謝障害を持つ患者に適しています。安全で毒性が低い[22]。

また、オクタコサノールは皮膚の血液循環を促進し、表面細胞を活性化させる効果がある、抗炎症および鎮痛効果を有するだけでなく、それはアスリートなどの皮膚疾患を予防し、治療することができます'の足、湿疹、かゆみ、およびにきび。オクタコサノールを含む化粧品はすでに日本で開発されています。動物飼料に一定量のオクタコサノールを添加すると、離乳時の乳幼児の緊急死亡率を低下させ、成長能力を高めることが確認された。

4展望

現在、オクタコサノールを調製するプロセスは完全に成熟しておらず、医薬品や食品グレードの添加物の純度要求を満たす製品は比較的少ない。したがって、調製および精製プロセスを最適化するためには、さらなる研究が必要です。その生理機能に関する研究は、主に脂質低下とに焦点を当ててきましたオクタコサノールのコレステロール低下効果疲労と闘う生理的機能に関する研究はまだ始まったばかりですが[23]、体力や持久力を高める研究はまだ始まったばかりです。オクタコサノールは非常に幅広い用途があり、大きな市場の可能性を秘めています。私たちは中国を十分に活用することができれば'の豊富な農業資源と国内外での研究成果、およびできるだけ早くオクタコサノール製品の工業化を実現し、我々は社会的、経済的利益の二重の収穫を得ることができます。

参照:

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