rhodiola rosea rootの利点は何ですか?

1ローズロディオラの導入

イワベンケイ属roseais a perennial herbaceous plant of the genus Rhodiola in the family of Rhodiolaceae , and the height of the plant usually ranges from 10 to 30 cm。The growing environment of Rhodiola rosea is relatively poor, mainly growing in East Asia, Central Asia, Siberia, and North America in high altitude areas of rock crevices or scrub, Rhodiola rosea is mainly distributed in our country in Tibet, Qinghai, and Sichuan and other places [1].

イワベンケイソウは90種余りの品種があり、種類や有効成分の含有量によって用途や価値が異なる。種のを摘発し薬用や保健申請がイワベンケイ属rosea、g.nicholsonイワベンケイ属alpina、イワベンケイ属rosea、g.nicholsonイワベンケイ属stenopetalum、イワベンケイ属サンタとイワベンケイ属longifolia、その他の種のイワベンケイ属がでない適用数が少なすぎるうえのタイプの有効成分または低いほんのわずかしか含まれていません現在使用されている種の中で、ロジオラ・ロセアは、他の種には存在しないか、または非常に低い濃度であり、最高の薬効と経済的価値を持つ特定の有効成分「全ロセリン」の存在で広く注目されています[2]。

rhodiola roseaは、多くの古代医学書に記録されているように、薬用としての長い歴史を持っています[2]。中国の歴史を通して、人々は多くの場合、身体を強化するための強壮剤としてロシアンツツジを使用し、肉体労働による疲労を排除し、高山地帯の悪影響に抵抗するだけでなく、関連する疾患の治療のために[3]。ロゼッタは中国での医学的な歴史が深いだけでなく、ヨーロッパでの研究と応用の長い歴史を持っています。1755年には早くもrhodiola roseaはスウェーデン薬局方に含まれており、ヴァイキングの抵抗を強化するためにしばしば用いられた。

1960年代、ソ連の科学者は、rhodiola roseaが免疫系を強化し、環境損傷への生物の適応能力を改善し、障害から正常に生物を回復させる代謝調節因子であることを発見しました。それは、薬用密接に関连している機能は事実イワベンケイ属rosea総コルヒクム子を含み、g.nicholson総額が案もコルヒクム子特有の有効成分イワベンケイ属rosea、g.nicholson、それに健康食品として宇宙飛行士とスポーツ選手の戦闘疲労を強調して环境への適応力。China&#ロゼッタの研究は1980年代に始まった。近年、国内外の研究イワベンケイ属roseaきがしだいに深化し、g.nicholsonでは试合がある発展をイワベンケイ属rosea-related薬品、健康補助食品や化粧品にお茶、汉方薬のワイン、薬用、イワベンケイ属roseaとみなされていたg.nicholsonで作った数々の料理を保健に最も良い制品、健康な状態でを[3]。

2ロゼの薬用有効成分 抽出

Studies have shown that the medicinal active ingredients of Rhodiola rosea mainly come from its roots and stems, and the ingredients and contents of the extracts from different origins are different. The main chemical components of Rhodiola rosea extracts include glycosides, flavonoids, polysaccharides, phenylpropanoids, coumarins, volatile oils and organic acids[4] (Figure 1). Glycosides include Rhodiola rosea glycosides, glycoside tyrosol, etc. Flavonoids include quercetin and kaempferol, etc. Polysaccharides include L-arabinose, L-rhamnose, D-glucose, etc. Coumarins include coumarin, 7-hydroxycoumarin, scopoletin, etc. Volatile oils include geraniol, n-octanol, etc. Organic acids include gallic acid, myristic acid, etc. Ursolic acid, etc. The volatile oils of the plant are also included in the list, Organic acids include gallic acid, myristic acid, ursolic acid and so on. Besides, the extract also contains starch, protein, fat, pectin and essential amino acids, inorganic elements and vitamins[5] . The most important active ingredients in Rhodiola rosea extractsイワベンケイ属rosea glycosides g.nicholsonやglycosidesがphenylpropanoid化合物そのうちphenylpropanoid化合物Rosavin、松やにRosarinとアロマ(と総称総Rosavin、Rosavins)活動している物質イワベンケイ属rosea(図1)g.nicholson独自では現在は現在?それともない低い量が多く他の種ものイワベンケイ属rosea。g.nicholsonロディオラ属の他の種は、濃度が全くないか非常に低い。ロサビンはロゼバラの重要な活性物質であることが判明し、ロゼバラエキスの品質評価の指標物質として使用されている。

3薬理 バラエキスの薬用有効成分の効能

3.1つか活動

疲労は、健康と人体機能の低下の重要な指標と考えられています。人間の体は、長時間、あるいは長時間の激しい作業を続けていると、弱さ、思考のもたつき、イライラなどの疲労状態を経験し、効果的に長時間解放されないと身体にダメージを与え続けます。のメカニズム疲労それには3つの大説があり(1)「エネルギー失敗論」[6]人間の肝臓や筋肉組織を人間エネルギーでグリコーゲン物質で長期にとって重要だ運動は枯渇へ続き、が減ったため濃度血漿にはブドウ糖、タンパク质代劣化を促進する血液尿素窒素さらに増やすへ通じるプラズマ自由、脂肪酸水準の向上に伴って锻錬と疲労をひとつにする运动。

血漿中の遊離脂肪酸の増加は、運動する筋肉へのエネルギー供給不足をもたらし、結果的に作業能力の低下をもたらす。(2)「代謝物蓄積論」[7]では、激しい運動をしている時に嫌気性の細胞呼吸によって産生される乳酸によって、体内にエネルギー代謝物のリン酸化合物が蓄積し、体内のphが低下すると、体内の代謝障害を引き起こし、疲労を引き起こすと考えている。(3)「中心疲労」[8]では、血漿ブドウ糖の濃度が低下すると血漿ブドウ糖の濃度が低下し、タンパク質の分解が促進され、血液中の尿素窒素や血漿遊離脂肪酸が増加すると考えられています。(3)長時間の運動中の脳セロトニン、ドーパミン、アセチルコリン濃度の不均衡、中枢神経系に影響を与える「中心疲労理論」&#体の減少につながる、筋肉の協調を減少させ、情報を処理するための39の能力'の疲労感をもたらし、運動する能力[8]。

馬力[9]と王紅信[10]demonstrated that rhodiola rosea rosea glycosidesまた、ロセリンはマウスの疲労水泳時間を有意に延長することができ、これら2つの有効成分がマウスの疲労症状を緩和することが証明されました。このうち、rhodiola rosea配糖体は、マウスの長時間の運動後の糖、脂肪、アミノ酸の代謝に影響を与える可能性があります。向上させることLoseviできる低血糖の症状を維持グリコーゲンするという内容は、ヘモグロビンの量を増加させ、ネズミを運動負荷能力を増強させることを抑えることで血を吸わせると尿素窒素とこの産米増産血液乳酸とその肉体疲労时はさらに鮮明に効果がありイワベンケイ属rosea。g.nicholsonよりrhodiola roseaとloserine、郭changjiangに加えて'sの研究チーム[11]は、マウスの筋肉ミトコンドリア機能の保護を通じてエネルギー代謝を改善することによって、ケルセチンが疲労を軽減できることを実証した。

3.2 Antihypoxic活動

低酸素症は、十分な酸素供給または十分な酸素供給を受けるために組織のできないことによって引き起こされる状態であります,これは、体内の減少をもたらします&#酸素を利用する39の能力。低酸素症はアポトーシス、肺高血圧症を引き起こし、重症例では脳細胞エネルギー代謝障害、神経細胞損傷およびその他の症状を引き起こす[12]。低酸素症は体内の無含有量を増加させ、酸素ラジカルと反応してより毒性の高い群を形成し、カスケード反応を引き起こし、脳組織病理学および脳機能障害につながります。低酸素時には心臓の収縮機能が低下し、その結果として心筋損傷が発生します。

jin xuelian研究チームは[13]、rhodiola rosea配糖体が、高気圧下とノルモ気圧下のマウスの生存期間を有意に延長し、アトピー性心筋低酸素症と亜硝酸中毒のマウスの生存期間を有意に延長することを実証した。王Jun'sの研究チーム[14]は、rhodiola rosea配糖体がp13k、hkおよびglut-1遺伝子の発現を増加させることによって細胞内atpの含有量を増加させ、低酸素症による身体の代謝能力の低下を打ち止めることができることを発見した。羅Dingqiang'sの研究チーム[15]は、フラボノイドがフリーラジカルを除去し、心筋酸素消費を減少させ、乳酸と有酸素代謝を促進し、マウスの疲労と低酸素の症状を改善する効果があることを発見しました。

3.3抗酸化と老化活性

フリーラジカル反応性の高いは形成された代謝。[16]、他の有機化合物と反応することができますに製作されるように体に核酸害悪や変化、脂質peroxidation的・バイオフィルムダメージ皮膚コラーゲン架橋によるしわミトコンドリア損傷酸化のアポトーシスとも、高齢化となり、さまざまな臓器や政治組織病変などさらに、ヒトの体内でのスーパーオキシドジスムターゼ(sd)活性は、マウスの心臓の酸素消費量を減少させ、乳酸と酸素の代謝を促進し、疲労低酸素症を改善することができます。スーパーオキシドジスムターゼ(sod)とグルタチオンペルオキシダーゼ(gsh-px)は、フリーラジカルをタイムリーに除去することができ[17]、脂質過酸化生成物であるマロンジアルデヒド(mda)は、正常な細胞代謝に影響を与え、ヒトの老化を加速させることができます。そのため、現在、sod、gsh-px、mdaはヒトの老化の指標として使用されています。

o-ジフェノールヒドロキシル基molecular structure of quercetin has strong antioxidant activity because it can form intramolecular hydrogen bonds with free radicals generated in the body and form a more stable benzoquinone due to resonance[18] . Wu Jiu-hong'sの研究チームは[19]、ルチノシド、イソケルシトリン、ロディオラロセアに含まれるロセリンを含む8つの化合物が明らかな抗酸化活性を持ち、分子構造中のヒドロキシ基の構造と数が抗酸化特性の強さを決定することを明らかにした。叶Gang'sの研究チーム[20]は、加齢マウスにrhodiola rosea抽出物を投与すると、sodとgsh-pxの活性が増加し、mda含有量が減少することを見いだした。ファンGuiqiang'sの研究チーム[21]は、ロジオラエキスの抗酸化特性がロジオラグルコシドよりもはるかに強いことを発見し、ロジオラエキスには他の主要な抗酸化活性成分が含まれていることを示しています。

3.4心血管疾患の予防

近年では、不健康な食事や不規則な仕事や休息などの理由で、そのように中国' sは発病率第年々に急増し、心血管イワベンケイ属rosea抽出g.nicholson効果的に上昇の代谢を促しコレステロールなど脂質に関する人体のために利用する事によって血小板の集約妨げと血栓を防ぐため、同時にバライワベンケイ属rosea低粘度化してもよいg.nicholson血を見ずに人を血行を促進する働きを減らせるようになっと心筋の血液不足の酸欠の程度による損傷する急性心筋梗塞アテローム硬化症を抑制する血液循環を良くします 心筋虚血と低酸素による損傷を減らし、急性心筋梗塞を治療し、アテローム性動脈硬化を抑制し、高血圧の症状を改善することができる[22]。

鉠Xuebin's research group[23] found that the area of cardiac ischemia and hypoxia in rats injected with rhodiola rosea glycosides was smaller after exhaustive exercise, and that rhodiola rosea glycosides decreased the apoptosis rate of cardiomyocytes by decreasing pro-apoptotic proteins, such as aspartic acid protein hydrolase, and by increasing the expression of anti-apoptotic proteins, such as B-lymphotropic cytosolic cell-2. Yugang Gao and Lianxue Zhang[24] found that the serum levels of total cholesterol, triglycerides, low-density lipoprotein (LDL), which are representative of hyperlipidemia, were reduced, and the levels of beneficial high-density lipoprotein (HDL) were significantly increased in hyperlipidemic mice under the effect of Rhodiola rosea extract.  

3.5神経系の調節

rhodiola roseaは、ヒトの神経細胞を保護し、神経細胞の成長を促進し、中枢神経伝達物質を調節し、動揺とうつ病を改善し、睡眠の質、集中力と記憶を改善し[25]、そしてパーキンソンなどの神経疾患の治療に積極的な役割を果たします#39;sの病気とアルツハイマー病's disease. Glutamine is a transmitter involved in the transmission of messages in the nervous system, but in excess, it can cause damage to neurons. Ding Fei research team[26] found that Rhodiola rosea extract can significantly improve glutamate-induced intracellular Ca2+ overload, reduce the activity of apoptosis-expressed protein caspase-3, and enhance the activity of hippocampal neurons after glutamate injury. Hong Gui Zhu research group[27] found that rhodiola rosea glycosides can promote the expression of NRF-2, HO-1 and other related proteins, of which NRF-2 protein is a regulator of cellular defense-related active enzyme gene expression, the active enzyme on the HO-1 protein catalyzes the body&#このようにrhodiolaロセア配糖体は、神経機能の損傷を軽減することができます。

3. 6 Anti-tumor効果がある

腫瘍は人間の健康を危険にさらす疾患の1つであり、rhodiola roseaは免疫細胞の付加価値のある変換と白血球の食作用を高めることによって人体の抗腫瘍能力を高めることができる[28]。張Min'で研究チームs[29]その後イワベンケイ属注射roseaエタノールg.nicholsonエキス分ルイス肺がんにかかったマウスに、数、CD4 +タイプヘルパーT細胞と細胞内+ T Tリンパ球antitumor効果増え、殺害活動強化が図らinterleukin-2のたコンテンツについてのコンテンツ属性情報及びγは、血清-interferonでは免疫力のを調整するためのセルラー、増え、腫瘍の成長も増加したことに伴いT-2の相乗効果で、腫瘍の成长を促进するためのホオジロの影響の下で体に。また、rhodiola roseaの影響で、腫瘍の成長を促進するtリンパ球の数が減少し、腫瘍の成長速度も低下しました。rhodiola rosea抽出物はまた、腫瘍細胞の成長周期に作用し、それらのアポトーシスを誘導することによって抗腫瘍効果を達成することができる。李Huixin&#研究チーム39;s[30]結論イワベンケイ属rosea glycosides g.nicholsonだけでも、c y clinB1の表情を大幅に減らせるcdc(=疾病対策センター、CDK2とc y clinA、タンパク質関係を有し、扁平上皮子宮頸部癌幹細胞サイクル拡散原因は詰まっている腫瘍細胞G2 / M・s段階。

3.7放射線用及び効果

放射線につながる分子変性の化学結合を打ち破る生体物質人体のために利用する事生成された大量の酸素の代に急進派の体にDNA被害を齎しタンパク質の破壊になるのを率いてに組織の遺伝子に突然変異となり細胞がんでお供に従えを生物学の面で活性酸素[31]でにダメージを与えて組織や臓器を作る会社を始め人体を隈無く障害を誘導すると新陈代谢やその他システム上の機能、そして、人間の体に大きな害を引き起こします&#健康39;s。これは人間の健康に大きな害を及ぼす可能性があります。

呉Jiuhong研究チーム[32]そのisoquercitrinを見つけたらtyrosol、lorcaserin、arbutinとloserineイワベンケイ属rosea细胞に大幅に増殖活動を抽出g.nicholson lymphoblastoid幹細胞線小学校露光にCoガンマ線10Gy60を受けて重傷を負い、しかも最強のantiradiation loserineに効果で25μg / mLが集中している柳Jexiu'で研究チームs[33]イワベンケイ属rosea glycosides g.nicholsonが活性化さえも萎縮内皮祖細胞4Gy60 Coγ放射線におけるp-Aktタンパク質表現の強化によって内皮祖細胞接着を増やしradiation-damaged内皮祖細胞间移动能力者照射以下のアポトーシスをセルラーの数を減らしていかなければならない。史飛研究チーム[34]証明していることは、解体と线维芽细胞のdegranulation培養イワベンケイ属rosea標高濃度g.nicholson 200μg / mLで紫外线ずつ減らしてそれぞれの生存率イワベンケイ属に対して濃度の細胞相関関系にrosea培養基に追加されます。g.nicholson

4バラrhodiola rosea有効成分抽出法

4.1アルコール抽出

アルコール抽出[35]は、植物から有効成分を抽出する伝統的な方法であり、その原理は、溶剤のエタノールを浸出させて植物組織から有効成分を抽出することである。エタノール抽出法は、浸漬法、浸漬法、溶解法、希釈法に分類され、浸漬法が最も一般的である。のrhodiola roseaのエタノール抽出安全性、非毒性、低コストの利点がありますが、抽出速度が低く、より多くの不純物が浸出され、複雑で時間のかかる作業という欠点もあります。

4.2酵素方法

消化酵素[36]を分解する酵素の量はだいぶ具体を使うやり方な植物セルラー組織を討つ躰の抵抗力を弱めて有効成分が細胞壁の外リリース短縮抽出、増えている原材料の利用及びそびえを減らすような化学構造を変えない限り不純なものと生物活動の天然の製品を持って、しかし、酵素の活性を最大化するためには、温度とphが制御された環境で酵素を使用する必要があり、比較的時間がかかる可能性があります。延暦寺の僧兵Dong'sの研究チーム[37]によると、酵素法の収率に影響する要因は、酵素温度、抽出溶液のph、抽出時間、フィブリリナーゼに添加される酵素の割合の順であった。guo jianpeng研究グループ[38]は、セルラーゼ比1.75%と65℃が酵素抽出のための最良の条件であり、rhodiola rosea糖体の収率は水性抽出法の1.66倍であることを証明した。

4.3 Microwave-assisted抽出

マイクロ波を利用した抽出法[39]は、回転周波数や周波数の異なるマイクロ波の吸収によって異なる分子を利用し、分子のスピンの向きが反転すると外部電場の向きが変化する。摩擦と分子間の衝突は、熱によって生成される選択的加熱抽出特定の物質の抽出と分離の原理を促進するシステム。

この方法は、環境保護、高い製品純度、短い抽出時間、高い溶媒選択性という利点のために、ロディオラ糖体の工業生産に広く使用されています。研究チームXiang Feijun[40]参考要因の結果を使いシングルとして、そして直交実験結果に合わせて、産業生産の効率化に向けて10倍の観点から水の量をようざいにつかうイワベンケイ属rosea glycosides g.nicholsonを抽出する電動(463年)セットマイクロ波抽出W原料粒子のサイズを選択する50メッシュ篩および容積率の素材で液体比で10分、浸しハーブ1.5hの容疑で事前そして90年代に3回抽出したところ、ロディオラ配糖体の抽出効率が最高に達した。このとき、rhodiola rosea glucosideを抽出する効率が最大化された。薛鉉研究チームChanghui[41]増加抽出ことを発见する时、エタノール集中およびマイクロ波電力抽出効率増加そして減少、「先端技術条件下のピーク抽出効率加热时间4ミン70%エタノールの解決策や600 Wマイクロ波の抽出を握っていて、抽出効率始めて80后℃徐々に上げるため冻する时室の暖かく最適な抽出80℃そして最終的に1:40という最適な物質と液の体積比を比較して決定し、抽出効率は抽出時に最も高くなった。最終的に、最適体積比は1:40と決定され、上記の条件下でフラボノイドの抽出率は2.68%に達しました。

太陽坪ら[42]イワベンケイ属roseaとしてg.nicholson原料に使用される段階イワベンケイ属rosea多糖类g.nicholsonがその役目電子レンジで原子炉を400 W力条件石油エーテルの使用逆流注文用のエタノールを生エーテルにも及びますそして質問の80%抽出したリフローsnと水そして560 W電力、そして液体が集中抽出が消色、エタノールを95%に静的で濾過するか、を加え、イワベンケイ属rosea多糖類g.nicholsonエキスを手にし抽出物中の多糖類含有量は2.68%であり,フラボノイドの抽出率は2.68%であった。静ろ過後に多糖類rhodiola rosea抽出物が得られ、抽出物中の多糖類含有率は3.9%であった。

4.4超臨界流体抽出法

超臨界流体抽出[43]は、超臨界流体を用いて抽出物を超臨界状態で溶解・分離し、圧力や温度を調整して抽出物を分析する分離技術である。熱安定性の悪い物質の抽出に適しており、抽出効率が高く、安全性が高く、緑色で無害、低コストなどのメリットがある。王Dan'で研究チームs[44]上昇幅が抽出プレッシャーをかけられ肯定的な推進て抽出イワベンケイ属rosea glycosides g.nicholson率最適な抽出圧力40に選ばれMPa条件付き効能を考慮し、まず抽出率増え、それから気温上昇で抽出は減少した。抽出温度は55℃とし、エタノールの質量分率が高いほど抽出率が高くなる。そこで、訓練剤として無水エタノールを使用し、5時間の抽出後にrhodiola roseaの抽出速度を最大化した。研究チームデイ[45]きれいな水利用cosolventに見つけて収量を増やし、水は極地と対话することができます団体からligninまた、繊維素水素結合によるハーブは、同时に、水をのバルク密度を高めることができる液の、セルラーゼligninとハーブを混合したものが和らぎ・拡大し、があり、CO2(二酸化炭素)の普及に役立つ80度の温度では、ハーブ中のリグニンとセルロースの4.5%の回収率で5hの抽出が可能である。

4. 5超高圧抽出技術

超高圧抽出技術[46]はランプの溶剤超高圧に動作快速普及の元に有効成分が解散に足りる十分な植物细胞圧力が解除、の役割を植物細胞内外での圧力差有効成分がすばやく解決策と拡散工場周辺技术である。この技術は溶媒消費量が少なく抽出時間が短く、抽出温度が低く、抽出物の安定性が良いという長所があり、小分子の抽出に適している。xinxin yin &のstar-point design-area of effect (aoe)法を用いて、73.3%のエタノールと29.5 ml /gを2分間255.5 mpaで用い、最大抽出速度9.29 mg/gを得た#39;s研究グループ[47]。柳Changjiao'sの研究チーム[48]では、この手法で抽出されたフラボノイドの総量は、超音波抽出法、蛍光補充法、浸漬法よりも高く、抽出時間はそれぞれ57分、117分、77分短く、uhp抽出法の利点がさらに確認された。

4.6超音波壁破壊抽出法

超音波破断抽出法[49]は、超音波キャビテーション効果、機械的振動、熱効果などを利用して植物細胞を破断させ、分子運動の頻度と速度を高め、目的成分を溶媒法に加速させる方法である。天然物の活性物質を抽出するために、従来の有機溶媒の代わりにイオン液体を使用することで、対象試料の抽出速度を向上させることができます。王Hongxin' s研究チーム[49]imidazoliumイオン液体が包含一力をイオン臭素fibrillin解散続けたり細胞壁を破壊することglycosylとtyrosol分子イワベンケイ属rosea含むg.nicholsonアンダー料金両端、ロードマップの役割を果たすことにできるnucleophilicサイト指輪をもらえと付き合うimidazoliumもとて従来のエタノール抽出法と比較して、臭素化1-オクチル-3-メチルイミダゾールを溶媒として抽出したロディオラとチロゾールの収量はそれぞれ31.8%と4.06%増加した。

5 rhodiola roseaの有効成分の合成法

The research on the synthesis method of Rhodiola rosea active ingredients 主にロディオラ配糖体と全ロセリンの効率的な合成に焦点を当てており、合成法は主に化学合成であるが、生合成法に関する報告は少ない。現在、ロディオラ配糖体の化学合成は比較的成熟しており、その規模はキログラムを超えることもあるが、全ロセリヴィ(ロサビン、ロサリン、ロジン)の化学合成と生合成はあまり研究されていない。ロサビンの化学合成には、プロセス経路が長く、操作が複雑で、全収率が低く、精製が難しいという欠点がある。生合成には合成量が少なく大量生産ができないという欠点があり、全ロセリンの合成法の研究をさらに深める必要がある。

5. 1 rhodiola rosea配糖体の化学合成法

1980年代、ming haiquanとji shufangの研究チームは、p-amino-phenethyl alcohol 1を出発物質とし、ジアゾ化反応によってジアゾニウム塩中間体2を得て、加水分解してp-ヒドロキシフェネチルアルコール3を生成した[50]。次に、p-ヒドロキシフェネチルアルコール3を加水分解してp-ヒドロキシフェネチルアルコール3を得る。次に、無水エーテル解決策で、炭酸銀の発起人として使われましたが臭化tetraacylglucopyranose 4はglycosidized中間5を得る反応に、ついにイワベンケイ属rosea配糖体入手したとg.nicholson根治動作所管団体を守るアセチルナトリウム・メタノール(スキーム1)路線。この路線は適さないhydroxyphenylethanolの産業生産石炭酸ヒドロキシが存在しているため3が反応中に保護されていない生成された低い反応の机械刈取でジアゾニウム塩を作る危険性があるからです

1996年、李国慶' s研究グループ[51]p-hydroxyphenylacetic酸エステル出発物質で6日にかけ、微粒エチルフェノールヒドロキシグループ、はじめて、彼女は酸エチルp-benzyloxyphenylacetic酸エステル7を生産するためには、そしてリチウムアルミで减少しp-benzyloxyphenylethanol 8を得る水素に、そしてbromotetracosanol受けたブドウ糖4 glucosidylatedを取得する制品の9の反動化合物8に银の炭酸をはめましょうその後、ナトリウムメタノールの作用で脱アシル化し、ロディオラの前駆物質を得た。次に、ナトリウムメタノール反応によって脱アセチル化されたロディオラロセア配糖体前駆体化合物10が得られ、さらに、炭酸パラジウムを触媒とするデベンジル化反応によってロディオラロセア配糖体が得られた(図2)。

張Sanqi研究グループ[52]出発物質でとしてp-bromophenol、まず、p-bromophenol 11の石炭酸ヒドロキシグループベージックハウスに保護された複合12を得るエーテルに、その中間Grignard反応を知るための酸化エチレン13そして反応glycosidized製品14を得るbromotetraacylglucose 4に、そして剥いアセチル化ベージックハウス団体もセイヨウワサビシャクナゲ科取得含まれる配糖体を改良できたのでこの合成経路は、合成ステップが容易ではないという事実に起因しています。この合成法は、合成工程が多く、操作が不便であるため、工業生産に適しておらず、また、貴金属パラジウム触媒を反応に使用するため、調製コストが高くなります(図3)。

孫Xiaomei' s研究グループ[53]p-hydroxyphenylacetic酸に出発物質で16、はじめacetylated 17 .アルデヒド複合を保护するヒドロキシ団体に、そしてカルボキシを減らして、酒を好む人ヒドロキシグループp-acetoxyphenylethanol 18を得る水素化ホウ素ナトリウムに、そして合成方式は張Sanqi&の一致#39の研究チームは、最終的にロディオラを得るために脱アセチル化。この方法の短い反応ステップ潜在力一定工业化过程が減免カルボキシヒドロキシグループヨウ素単体に使われ水素化ホウ素ナトリウム反応減少により有害が大量のボランと同時に大量生産される過程で老廃物を液体後(方式4)反応です

2013年には、王揚'sの研究チーム[54]は、出発物質として全アセチルグルコース20を用い、これを無水sncl4によって触媒し、ヒドロキシフェネチルアルコール21と直接反応させ、分子ふるいの条件下で糖化生成物22を生成させた。前年同月に比べ合成方法、この方法はより簡潔での使用を避ける炭酸銀でも高価なもの等が複雑な削減反応反応より安全に安いを示しており、しかし使うstannous塩化触媒として反応更なる環境汚染の重金属イオンの問題に販売するこの商品は残っている部屋のさらなる改善これ合成方法である。 したがって、この合成法(スキーム5)にはさらなる改良の余地がある。

2015年には、郭jianfeng ' s研究グループ[55]ブドウ糖23日として出発物質と反応完全を知るための塩化isobutyryl isobutyryl-protectedブドウ糖24反応ことでtrifluoroacetic無水物するためのフッ化ホウ素触媒の作用で、砂糖ドナー25と反応benzyl-protected p-hydroxyphenylethanol触媒glycosidic酸生产は顺调にフッ化ホウ素下27そして反応glycosidic酸27と闘うナトリウムメタノールを組織スその後、ナトリウムメタノールと反応してグリコシド酸27を生成し、ナトリウムメタノールと反応してグリコシド酸27を生成する。コンパウンド種目のGlycosidization 25 benzyl-protected p-hydroxyphenethylフッ化ホウ素によるアルコール26解媒ためglycosidized製品27であるisobutyryl-protecting派はとうとうナトリウムを動作ではrhodiolosideを生み出す外さメタノールとなっ55%(スキーム6)。この戦略は金属触媒の使用を敬遠しながら全体の高い収益率単純合成路線とを提供する。溶剤と副生成物であるイソ酪酸はリサイクル可能であり、産業規模の拡大が期待されます。

5.2ロディオラ配糖体の酵素合成

rhodiola rosea glucosideの生合成は、チロゾールの生合成と、グルコースウリジン二リン酸とグリコシダーゼによって触媒されるチロゾールからのrhodiola rosea glucosideの生合成の2段階からなる[56]。酵素合成より更に易い生物化学合成全体系統保護は無き職能団体deprotection、环境污染の问题は、もないが最大の難関タンパクプロダクトオブザ酵素合成イワベンケイ属roseaはg.nicholson産業拡大、少量準備作業周期が长い反動で、の理由から、酵素の生産コストも高くもお供に従えの問題はある酵素これは、ロディオラのグルコシド生合成酵素技術の普及と使用を制限する要因である[57]。これらの要因は、ロジオロシド生酵素合成技術の促進と利用を制限してきた。

yanfang liとyounian wangの研究チームは、チロシンデカルボキシラーゼがチロゾールとロジオール配糖体の合成を調節し、チロシンは組換えコードされたチロシンデカルボキシラーゼに最適な基質であり、その過剰発現はチロゾールとロジオール配糖体の含有量を有意に増加させることを示した[57]。魏Shenghua&#研究チーム39;s[58]生産β-glucose nanogel位置コンバージェンスで確信96hした後にイワベンケイ属rosea略してを求めるg.nicholson tert-butanolシステム酵素反応5%水分、収益率は23.7%人に達するかもしれ、最大の製品はの濃度値71.13 mmol / L。王Mengliang'sの研究チーム[59]はまた、組み換えコードされたチロシンデカルボキシラーゼに最適な基質であるチロシンを合成し、その過剰発現はチロゾールとロディオラのグルコシドの含有量を有意に増加させた。王Mengliang' s研究チーム[発刊]βが-glucosidase効果的には例によって例の酵素と基板が十分になじむの極性质等を液体とより十分に発揮する触媒酵素の機能により、変化し酵素に挿してリサイクルすることもできるイオン溶剤、減らすことができる生の費用イワベンケイ属rosea。g.nicholson

5.3ロサビンとロジンの化学合成

In 2006, Kuchinetal.[61] reported a method for the synthesis of Rosavin(スキーム7)、研究員たちは1-bromo十分acetylated arabinopyranose 28糖のためのドナー準備し二糖类中間30 Koenigs-Knorrの反応をhydroxyl-protectedブドウ糖29を準備しthioether 31からなれの立場をそして反応cinnamylアルコールをヨウ素単体で動作中に押さえつけたんだc-1位はチオエーテル31として合成され、ヨウ素モノマー存在下でシンナムルアルコールと反応してロサビン前駆体を得た。この方法では、比較的高価で大量に使用する必要がある二糖30を調製するために、過塩素酸銀を触媒として使用する。さらに、硫酸糖の調製にはメチルメルカプタンを使用する必要があり、これは有毒で不快な試薬であり、さらに重要なことに、ロサビンのヨウ素単触媒調製の収率は非常に低いため、この方法は実用的な製造上の意義がない。

In 2007, Akita systematically described the biosynthesis of a series of naturally occurring β-glucosidated products catalyzed by β-glucosidase using D-glucose 23 as a substrate[62] , which was inefficient, taking 4-7 days to complete the reaction and yielding only 8% of Rosin. The authors used this method to synthesize the sugar C-1 allylated β-glucosidated product 33 in 68% yield, and used compound 33 as the starting material to obtain Rosavin (Scheme 8) by constructing the glycosidic bond through the Koenigs-Knorr method and the Mizoroki-Heck reaction using the Linear Synthesis strategy. Rosavin was synthesized by Koenigs-Knorr method and Mizoroki-Heck reaction to construct glycosidic bonds (Scheme 8).

著者ヒドロキシを守っグループ歴代1位と略して複合33メートル×2段階複合34を得る反応に、そして加水分解C-6ヒドロキシのグループの地位まで分解を知るための塩酸複合35 glycosidizedされ1-bromophenylbenzyl-protected二糖类化合物37を得るarabinopyranose 36に、そして反応を知るためのphenylboronic酸38パラジウム触媒によってRosa-virgina(スキーム8)。Mizoroki-Heck反応phenylboronic酸という物质と38パラジウム触媒の存在はRosa-vin先駆複合39に最終製品は、Rosavin根治ヒドロキシ保護グループアルカリ性環境ですこの反応法では、グリコシド結合に高価なトリフルオロメタンスルホン酸銀を、ミゾロキヘック反応の触媒に酢酸パラジウムを用いる。

2009年にhui-yong-jungら[63-64]は、線形収束合成法を用いたローザvinの合成法を発表した。同支援策によると、arabinose 40出発物質としてヒドロキシ派はacetylated防衛、砂糖ドナー41とglycosidized hydroxyl-protectedブドウ糖ドナー43二糖类を得る44、表記法第45 trichloroacetimidate二糖类のドナーそして反応を知るためのアルコールcinnamyl 46、47前兆ですよ、プリアンブルを獲得へのhydroxyl-protectingグループが行われ(47)を合成使われrosavin(請求項9)線形収束戦略で修正されましたRosavin(請求項9)。

この方法では、二糖44が形成され、次いで糖供与体45に調製される際に、反応収率が大幅に低下するため、この方法を用いて所望の二糖供与体45を調製することは困難である。加えて、直線合成法は本質的に歩留まりの漸進的な低下に直面しており、特に反応ステップの1つが歩留まり制限ステップになると全体の歩留まりが著しく低下するため、大量のロサビンを合成する上でこの合成法はあまり有望ではない。

松やに5.4生

2017年、liuら[65]は、生合成経路を介して大腸菌からロジンを生産する方法を報告した(図10)。最初研究者を建立経路は大腸菌组换えに合成glycosylアグリコンcinnamylアルコールフェニルアラニンからドーパミン受容体を持つハエUGTを紹介遺伝子イワベンケイ属に由来するrosea (UGT73B6)にg.nicholson组换え? ?大肠菌UDP-glucoseとcinnamylアルコールががプロデュースロージンglucuronidotransferaseの作用でた本報告では、ロジンの生合成のみを実現しましたが、量産はできず、生産価値はありませんでした。

6結論

Rhodiola rosea contains a large number of medicinal active ingredientsこれは貴重な天然の薬用資源です有効成分には疲労解消、低酸素、抗酸化、アンチエイジングなどの効果があります。また、心血管機能を改善し、神経系を保護し、抗腫瘍および抗放射線の効果を有することができ、医療およびヘルスケアの広い範囲に適用されます。ロゼールのユニークな成分であるtotal loxevirは、明らかな疲労緩和効果と抗うつ効果があり、毒性のある副作用がないため、理想的な抗疲労医療薬として認められています。

At present, the market demand for Rhodiola rosea is increasing day by day, but because of the harsh growing environment of Rhodiola rosea, the plant has a long growth cycle and the production is very limited, making Rhodiola rosea a scarce natural plant resource. In the future, the research of Rhodiola rosea will be centered on the following aspects: (1) further in-depth research on the application of Rhodiola rosea in the field of medicine and health care products, so as to expand the application fields of Rhodiola rosea; (2) strengthen the research on chemical synthesis and biosynthesis methods of the active ingredients of Rhodiola rosea to ensure the effective supply of Rhodiola rosea resources; (3) in-depth research on the pharmacological activity of the active ingredients of Rhodiola rosea, in order to provide a comprehensive utilization of the Rhodiola rosea. (3) In-depth study on the pharmacological activity of active ingredients of Rhodiola rosea to provide theoretical basis for the comprehensive utilization of Rhodiola rosea. The comprehensive utilization of Rhodiola rosea will certainly usher in greater development with the in-depth research in the future.

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