クルクミン粉末の乳化とカプセル化は何ですか?
クルクミン(curcumin)は、ウコン(turmeric, curcuma longa l 。, tumeric, curcuma domestica, galangal, alpinia officinarum)の乾燥根茎から抽出される天然の有効成分である。広範な薬理作用を有し、毒性が低く、忍容性も良好です[1]。クルクミンは、1870年にクルカマロンガl 。から低分子ポリフェノール化合物として初めて単離され、1910年にジヒドロフェルル酸として化学構造が解明された[2]。
クルクミンは天然の色素です中国での使用が許可されています#39の食品添加物規格[3]、およびその着色力は、他の天然顔料および合成レモンイエローのそれよりも大きい。クルクミンには、抗酸化作用、脂質低下作用、抗アテローム性動脈硬化症[4]、抗炎症作用[5]、抗老化作用[6]、抗腫瘍作用[7]などの多くの生理学的作用があり、人体に対する毒性のある副作用はほとんどありません。非常に広い応用の可能性があります。しかし、貧しいphysicochemical安定に、低いでvivoバイオアベイラビリティーに対し、しばしば大规模必要だった金額だと有効な用量を達成する(モノアミン酵化酵素とき10 12 gが必要クルクミンが微量のを検出する機関)、クルクミンが」の推進に制限した機能や健康食品と医薬品の分野である。クルクミンを乳化およびカプセル化することで、水溶性の悪さと不安定性に伴う問題のいくつかを解決することができる。本稿では、クルクミンの性質、エマルジョンとカプセルの調製、およびその安定性の研究進捗と開発見通しに焦点を当てます。
1クルクミンの構造と機能
分子式はc21h20o6、分子量は368.39、融点は180℃から183℃である。オレンジ-黄色の結晶性粉末で、わずかに苦味がある。水およびエーテルに不溶で、エタノールおよびプロピレングリコールに可溶で、氷酢酸およびアルカリ溶液に容易に溶解します。クルクミンは赤褐色ですアルカリ性の条件下で、酸性条件下では淡黄色。強い着色力を持ち、タンパク質をよく染色します。これは特に光に敏感であり、光から離れて保管する必要があります。最大吸収極大は425 nm付近である[8]。クルクミノイドの主な成分はクルクミン(60% - 70%)、デメトキシクルクミン(20% - 27%)、bisdemethoxycurcumin(10% - 15%)である。3つの分子構造を図1に示す[9]。クルクミンがこのうち、(3-methoxy-4-hydroxy-phenyl-1、6-heptadiene-3、5-dione)は主な活性成分とはpolyphenolic化合物β-diketoneの機能グループ[10]。
クルクミンは還元剤に対して安定である強い発色性を持ち、一度着色すると色あせにくい。しかし、光や熱に敏感で、鉄イオンと容易にキレートを形成します。zn2 +、fe2 +、fe3 +、スクロース、マルトースは、クルクミンに色あせ効果があり、酒石酸、クエン酸、安息香酸ナトリウム、cu2 +は色あせ効果があります。k +、na +、mg 2+、およびビタミンcはクルクミンに有意な影響を与えません[11]。クルクミンは分子の両端に2つの水酸基を持つため、電子雲が移動するアルカリ条件下で共役効果が生じる。したがって、phが8を超えると、クルクミンは黄色から赤色に変化する。現代化学では、この性質を酸塩基指示薬として利用している。
クルクミンは、万能の着色剤であるだけでなく、多くの栄養価を有するオレンジ-黄色のアルコール可溶性化合物である[12]。クルクミンの構造には複数の炭素-炭素二重結合が存在するため、その化学的性質は非常に不安定であり、光や熱条件下で酸化的に劣化しやすい。同時に、不飽和構造は、強力な抗酸化活性とフリーラジカルを掃討する能力を与えるので、それは一定の生理活性を持っており、効果的に体内の活性酸素フリーラジカルを捕捉し、除去することができます。多くの研究で、クルクミンは酸化ストレスを軽減することが示されている。これはクルクミン脂質を抑えるまた、ホルムアルデヒドやタンパク質のカルボニル基を阻害することでタンパク質の酸化を促進し、スーパーオキシドジスムターゼや各種オキシダーゼ酵素などの様々な抗酸化酵素の活性を刺激します[13]。
Curcumin' s酸度に影響機能、抗がんなど性又は機能に拘束してからするimmunomodulatory性アルブミンます。[14]、日焼け止めに効果を低減することによってUV-induced apoptotic変える必要があると訴えていたみずみずしい素肌人間の表皮がんの細胞組織を[16 ~ 18]、発病率が激减の駆使能力などの特定の癌〔17〕、抗酸化作用と密接な関連を持っている。近年のいくつかの研究では、クルクミンは大うつ病患者に対しても抗うつ効果があることが示されています[18-19]。
ためクルクミンの安定性と溶解性の低下変性デンプン、シクロデキストリン、アラビゴム、キトサンなどの様々な食品ゲルや、ゼイン、小麦タンパク質加水分解物、大豆タンパク質加水分解物、卵白粉末などの様々なタンパク質-ペプチド化合物を用いてカプセル化することができます。また、界面活性剤を用いた液晶システムやナノエマルジョンとして調製することで、調製・保管時の劣化や損失を低減し、水溶性と生物学的利用能を向上させ、用途開発の価値を高めることができます。
クルクミンが2乳剤
2.1食品エマルジョンの特性
エマルジョンとは、液体が液滴の形で他の液体に分散し、それが混和しない分散系である。エマルジョンは一般に不透明で乳白色である[20]。エマルジョンは水と油の相の空間的位置に応じて、水中油または水中油のいずれかに分類できます。水相を外部相、油相を内部相とする乳剤を水中油型乳剤(o / w型)、逆に水中油型乳剤(w / o型)と呼びます[21]。この分類によると、いくつかの重要な食品エマルジョンが表1[22]にリストされています。
エマルジョンは、粒子の大きさによって従来のエマルジョンとナノエマルジョンに分けられます。通常emulsionsは平均滴がサイズの100 ~ nm 100μm。これらのエマルジョンは熱力学的に不安定な系である。これは、油-水界面の表面張力が大きく、光散乱効果が強いためで、液滴の大きさは光の波長に近いため、一般的にエマルジョンは透明ではない[23]。ナノエマルジョンは、平均粒子サイズが10 nm ~ 100 nmの従来のエマルジョンに含まれる小さな液滴と見なすことができます[24]。エマルジョンの識別方法も非常に簡単です。一般的な方法の1つは、水でエマルジョンを希釈する希釈法です。2つの相が混和性である場合、連続相は水相でなければならず、したがってエマルジョンは水中油エマルジョンとなる。それらが混和しない場合、エマルジョンは水中油エマルジョンである。もう一つは、油相に少量の染料を加えて乳化させる染色法である。乳化した液滴を顕微鏡で観察する。液滴に色がついていれば水中油乳剤になる。連続相が着色されている場合、それは水と油のエマルションです。同様に、染料を水に溶かして観察することもできます[25]。
エマルジョンは通常、図2[26]に示すように、保存時間が長くなると不安定になる熱力学的に不安定な系である。例えば、重力分離、凝集、合体、オズワルド熟成[27-28]などである。
2.2食品エマルジョンの調製方法
一般コーティングしemulsionsでは乳化剤仕込工程準備は通常の対象石油位相解体乳化剤水を形成段階で石油位相を注ぐ水位相様々な治療が湧くそれ単なるモードリング、热処理超音波のemulsification、同质化や超高圧同质化、nano-grinding(29)。具体的な原理、長所、短所を表2に示します。
エマルジョンは、アルコール可溶性顔料、ビタミン、防腐剤などの機能性成分をカプセル化し、保護し、伝達するために、食品、飲料、製薬、化粧品業界で広く使用されています。食品業界では食品グレードの乳剤が注目されています。食品(健康食品)には、これまで用途が限定されていた食品成分や機能性成分が、エマルジョン担体として多く添加されています。これは、食品システムの安定性に影響を与えることなく、食品の品質と生物学的利用能を向上させることができる[35]。クルクミンはアルコールに溶けやすい物質であるため、水系には溶解しにくい。これは、せん断均質化、ナノ粉砕、スプレー乾燥などの様々な乳化およびカプセル化技術を使用して水中油乳剤またはマイクロカプセルにすることができ、その溶解度を変化させて使用の幅と深さを増やすことができます。
3クルクミンエマルジョンと複合体の調製
3.1クルクミンナノエマルジョンの調製
zeng qinghan et al. [36] used中鎖トリグリセリド(mct)油相としておよび乳化剤としてレシチンは、高圧均質化を使用して油相濃度の異なるクルクミンナノエマルジョンを調製する。クルクミンナノエマルジョンの安定性に対する異なる油相濃度の影響は、エマルジョンを4、25、55°cで30日間保存することによって研究された。油相濃度を増加させると、クルクミンナノエマルジョンのクルクミンカプセル化速度、平均粒子サイズおよびゼータ電位が増加するが、エマルジョンの遠心安定性および熱安定性が低下することがわかった。具体的には、油相濃度が低い場合(5%、10%)、クルクミンナノエマルジョンは高い安定性を有し、クルクミンの保持率はそれぞれ48.50%、48.99%に達します。同時に、エマルジョンの粒子サイズはそれぞれ0.79%と15.78%増加しました。物理的および化学的安定性は4°cで保存された場合に最も良く、30 d後のクルクミン損失率は14.98%であった。
yao yanyuらは、tween 80を乳化剤として使用し、さまざまな油相(菜種油、亜linseed油、中鎖トリグリセリド)の物理化学的特性と貯蔵安定性に対する影響を調査し続けたクルクミンnanodispersions用意均一高圧。この結果は、これまでの研究と一致していた。その結果、中鎖トリグリセリドを油相として調製したクルクミンナノエマルジョンは、キャノーラ油や亜麻仁油と比較して、平均粒子サイズが小さく、捕捉量が高く(2.44 mg/ ml)、遠心安定性は良好であるが、熱安定性はやや劣ることが分かった。貯蔵試験では、中鎖トリグリセリドを油相として調製したクルクミンナノエマルションは、物理的・化学的に良好な安定性を示し、クルクミン含有量および平均粒子サイズは大きく変化しなかった。研究の結論はこうですmedium-chain中性脂肪食品産業におけるクルクミンの応用を拡大するための理論的指針を提供し、良好な物理的および化学的安定性を有する水中油クルクミンナノエマルジョンを調製するための良好な油相として使用することができる。
wu minhuiらは[38]高圧マイクロジェット均質化による4つの安定したクルクミン乳化供給システム(タンパク質、多糖類、小分子合成乳化剤、リン脂質)を確立した。異なる均質化圧力、均質化時間、および乳化剤濃度がクルクミンエマルジョンの安定性に与える影響について、粒子サイズを調査の指標としたlumisizer stability analyzerを用いて調査しました。その結果、4種類の乳化剤のうち、tween-80が乳化剤の粒度に最も大きな影響を与えることがわかりました。準備を始めて安定したクルクミンエマルションシステムその結果、tween-80、乳清タンパク質、レシチン、アラビゴムに必要な均質化圧力は、それぞれ40 mpa、60 mpa、40 mpa、20 mpaであった。均質化の回数は、それぞれ6回、4回、4回、2回だった。質量比はそれぞれ2%,2%,4%,4%であった。
海外の研究者kharatら[39]も、高圧マイクロジェットを用いてクルクミンを充填した水-油中ナノエマルジョンを調製し、種類(アラビゴム、サポニン、tween-80、カセイン酸ナトリウム)と抗酸化剤の量がナノエマルジョンの調製と安定性に及ぼす影響を調べた。ナノエマルジョンにアラビゴムを添加すると、サポニンやtween-80、カセイン酸ナトリウムと比較して、表面負荷が最も早く減少することがわかりました。つまり、安定した乳剤を作るためには大量のアラビアゴムが必要です。貯蔵試験からは、高ph(7.0)、高温(55°c)条件で加速できることがわかりますクルクミンが劣化また、サポニンを添加した乳剤ではクルクミンの含有量が最も早く減少しますが、これは過酸化を促進するためと考えられます。同時に、過剰な乳化剤の使用は、クルクミンの分解を有意に減少させません。
3.2クルクミンシクロデキストリン錯体の調製
クルクミンをカプセル化するためのタンパク質や多糖類などのバイオポリマーの使用は、主に食品グレードのバイオポリマーを使用すると、より広範な商品価値を生産することができ、様々な改善が可能であるため、近年、研究のホットスポットですクルクミンがの属性.
シクロデキストリン(cd)は、トウモロコシやジャガイモなどのでん粉含有原料から触媒酵素を用いて抽出される水溶性、非還元性、酸安定性、白色、無毒、食用、多孔性のオリゴ糖です。純粋に植物由来であり、アレルギー反応を起こさず、e番号もありません。cyclodextrinsに一般的α-CD、β-CDとγ-CD、構成された6 7 ~ 8ブドウ糖ユニット1関係によって成立し絆4-glycosidic[40]。
シクロデキストリン分子のユニークな特徴は、その環状三次元構造にあります。シクロデキストリン分子構造の内部に疎水性の空洞を形成することができ、これにより、サイズや形状の異なる親油性分子を「物体」として吸収することができます。その親水性表面は、水性系における分子の耐性を保証します。シクロデキストリン複合体が形成されたかどうかを検証するには、紫外線、円二色性、赤外線、x線回折、差動走査熱量測定など、さまざまな方法があります。コンピュータ技術の急速な発展に伴い、分子シミュレーション法もより頻繁に使用されています[41]。食品業界では、シクロデキストリンは、水中油エマルジョンを安定化させるための純粋な植物ベースの新しいオプションを提供することができます。
その理由はクルクミンの疎水性の性質吸収率が低く、生物学的利用能が極めて低い。場合クルクミン用量増加するだけでなく、生産コストが増加しますが、バイオアベイラビリティの問題は十分に解決されません。Germany'でsクアンジンク・クァンジャンドン)会社とともにとするクルクミンが伽藍を最初に開発したγ-cyclodextrin、CAVACURMIN rだけでなくクルクミンが高いコンテンツ(> 15%)これはが持つ优れたできるし、制服粒子大きなサイズや水に分散することができる。動物実験、ヒトのin vitroおよびin vivo実験では、本製品の水溶性、生物学的利用能、抗酸化特性が大幅に改善されていることが示されている[42]。
国内の研究者の中にはクルクミンシクロデキストリン包接錯体の研究も行っている。例えば、li yiら[43]は、クルクミン(ccic)のシクロデキストリン包接錯体をミーリング法で作製し、顕微鏡観察、差動走査熱量測定、赤外分光法を用いて包接錯体の形成を検証した。溶解度も評価指標として用いられた。3因子3レベル直交設計を用いて、包接化合物の調製に大きく影響する3因子(送り比、研削時間、研削温度)を探索した。これはccicの調製プロセスを最適化するために使用されました。実験では、封止飼料比(モル比)が1:1、粉砕温度が40°c、封止時間が1.5時間の最適なプロセス条件で、クルクミンの溶解度は遊離薬の3.82×104倍であることがわかりました。羅の搗精ら書いています[44]法(クルクミンhydroxypropyl -β-cyclodex -トリニ…CurcHD)、、は図3に示す構成について説明する。
吸収率定数(ka)と有効浸透性(papp)のクルクミンhydroxypropyl -β-cyclodextrin複雑なまた、ラットの各腸セグメント(十二指腸、十二指腸、回腸、結腸)のクルクミンを紫外可視光分光法で測定した。それは溶存量が発見さクルクミンhydroxypropyl -β-cyclodextrin複雑な水に入れクルクミンが33.68倍、クルクミンが吸収するhydroxypropyl -β-cyclodextrin複素各腸部にネズミはクルクミンがより一段と大きかった。超臨界二酸化炭素(sc-co2)は、近年浮上している包接化合物を調製するための新しい方法である[45]。張チョン・ジユンら。【46】昔、超臨界クルクミンがCO2準備hydroxypropyl -β-cyclodextrinシェラ1011だ試験では、単因子法と溶解度を評価指標とするボックスベンケン応答曲面法を用いて調製プロセスを最適化し、溶解度の高いクルクミンシクロデキストリン錯体を得ました。
その結果、最適な仕込工程包容総合は包容を57°Cの温度に包容時期2 h MPaを圧力24、drug-to-hydroxypropyl -β-cyclodextrin奥歯比で0.96:1である。クルクミンが溶解度の伽藍の包括主義は34.24 mLμg /→クルクミンが約400倍粉を。これは、シクロデキストリンが「内部疎水性および外部親水性」である特殊な三次元リング構造を有しているためである難溶性薬クルクミンをカプセル化します疎水性の空洞には、クルクミンの水溶性を向上させるだけでなく、クルクミンが光で分解しやすい欠点も改善されます。
クルクミン複合体については、国際的に多くの研究が行われています。例えば、関係文献。[47]報告使用co-precipitationの冻结乾燥と複雑なクルクミンする蒸発に使う溶媒はβ-cyclodextrin。フーリエ赤外分光法とフーリエラマン分光法を用いてクルクミン芳香環のピークシフトを観測し、共析法による複合体の構成を検証した。さらに、光音響分光法とx線回折法を用いて検出された芳香環に伴うエネルギーバンドの消失も、この錯体の形成を証明した。
Popatらは小説を【48】昔、ドライヤーで可能なスプレー準備きわめてクルクミンが水溶性(3 mg / mL)——γ球体ホロウ-cyclodextrinたんだぞ!これらの中空球は、正電荷を帯電した生分解性キトサン殻に埋め込まれ、ナノ粒子を形成した。次に、これらのナノ粒子を透過型電子顕微鏡、走査型電子顕微鏡、薬物負荷およびin vitro放出を用いて特性評価した。in vitro試験の結果、cur-cd-csナノ粒子は、優れたin vitro遊離性と高い細胞毒性を示し、アポトーシス死亡率は100%に近いことが分かった。これは、シクロデキストリンがクルクミンの溶解度だけでなく、細胞による吸収率も改善することを示している。この発見は、次世代の疎水性薬剤としての合理的な生分解性天然生体材料の設計という、後続の研究者に新しいアイデアを提供するものであるクルクミン配達ナノキャリアは大きな可能性を秘めています.
クルクミンの4革新的なアプリケーション
ウコン市場の拡大に伴い、大手ブランドも市場での存在感を高めており、一般的なカプセルサプリメントの枠を超え、消費者のさまざまなニーズに応える多様な製品を発売しています。現在、国内外でさまざまな水溶性および油溶性クルクミン製品が開発されており、さまざまな色のクルクミノイドが配合され、パスタ、飲料、フルーツワイン、キャンディー、ペストリー、缶詰食品、フルーツジュース、料理皿に広く使用されています[9、49]。複合調味料として、鶏エキス複合調味料、パフ調味料、インスタントラーメン、パフ製麺製品、インスタント食品調味料、鍋調味料、ペースト状調味料、味付け漬物、ビーフジャーキー製品などに用いられる。
zhang baojunら[50]インスタントラーメンにクルクミンを加えましたクルクミンの生理機能を引き出し、人体に有益であるだけでなく、インスタントラーメン生地に自然な明るい色を追加するだけでなく、人々を強化することができます' s食欲。さらに、クルクミンは天然顔料の中で最も安価であるため、さらなるコスト削減と市場競争力の強化が可能であり、今後の普及が期待されます。英国の乳製品会社は、2019年にギリシャスタイルのヨーグルトを発売しました。
ウコンは長いケトディエーターの主食となっています'その重要な抗炎症特性のための自家製レシピ。大手ブランドがウコンを使ったケトスープを発売している。2019年3月、新しい骨スープが発売されました。ウコンとmctオイル骨スープ(グラスフェッドバターとココナッツオイル)。ウコンは、成長する飲料市場にも浸透しています。2018年8月、外資系飲料会社はクルクミン200 mgを含むマンゴーライチジュースを革新的に発売した。クルクミンの生物学的利用能を向上させるピペリンも含まれています。クルクミン製品は成長し、多様化しています[52]。クルクミン製品は、科学研究と技術開発の継続的な進歩に伴い、幅広い発展の見通しがあることが期待されます。
5結論
クルクミン粉実証された生物活性特性の広い範囲を有する天然ポリフェノール化合物です。食品添加物(例えば着色剤や抗酸化剤)として使用されるほか、様々な病気の治療にも使用されています。近年、食品、飲料、製薬業界では、脂溶性の機能性成分(油可溶性香料、ビタミン、防腐剤、栄養素、医薬品など)をカプセル化、保護、搬送するためのエマルジョンの使用が注目されています。ナノテクノロジーの発展に伴い、クルクミンナノ粒子の研究は徐々に深められ、クルクミンを異なる材料に封入することで、粒子サイズを小さくし、より均一にし、安定性を高め、その性能を継続的に最適化しています。また、製造コストを低減するために、ナノクルクミン粒子をより経済的に製造する方法を設計することが工業生産における課題となっています。また、クルクミンをナノスケールの薬剤に応用し、様々な疾患の予防・治療に応用することを目指していますナノスケールの食品添加物ですクルクミン使用の毒性学的安全性を研究し評価することが緊急に必要です。
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