バレリアン抽出物とその利点とは?

学名:valeriana officinalis l .)。belongs to the Valerianaceae family and the Valeriana genus. It is a perennial herbaceous plant. There are approximately 250 species in this genus, most of which are distributed in regions with mild and humid climates, spanning Europe, northern Asia, South America, and the United States [1].

In recent years, with the acceleration of the pace of life and the increase in living pressures, insomnia, depression, and tumors have increasingly plagued human health. While some chemically synthesized drugs are effective, they often have significant side effects. Valerian, however, is a natural sedative and analgesic agent that is widely popular due to its significant therapeutic effects and minimal toxic side effects. Valerian is commonly used in Europe and the United States for the treatment of mild to severe insomnia, possessing sedative, anxiolytic, antispasmodic, analgesic, antidepressant, and antitumor properties. It has been used as a mild sedative and hypnotic agent. ヴァリエリアンの抽出物とその製剤are highly popular internationally, with sales ranking among the top 10 in the herbal medicine market[2].

バレリアンの根と根茎は、鎮静剤として長い歴史がある。中国では、li shizen &で最初に記録されました#39;s *Compendium of Materia Medica* during the Ming Dynasty [3]. Abroad, the plant was also used during the time of Discorides, and ancient Greeks and Romans recognized its sedative and calming effects [4]. In recent years, scholars both domestically and internationally have conducted extensive research on Valeriana plants, achieving significant progress. This study provides an overview of relevant research on the main medicinal species, chemical components, pharmacological effects, extraction and separation techniques, component detection methods, and tissue culture of Valeriana plants, facilitating future research on this plant.

主な薬種1種

現在、海外で使われている主な薬用バレリアンには、ヨーロッパバレリアン(valeriana officinalis l .)、インドバレリアン(v . wallichii dc)、メキシコバレリアン(v . edulis nutt)がある。ex Torr&学名:auriei briq。(日本語版)(japanese valerian) - 4種のうちの1種。

17種2品種ありますヴァリアナ科ヴァリアナ属植物中国[5]では、9種が薬用として報告されている。このうち、国産のウチバナpseudofficinalis c . y . cheng et h . b . chen、広葉ウチバナofficinalis l . var. latifolia miq、黒水ウチバナamurensis smir。ex komarov、spider valerian、jatamansi jones、long-spiked valerian hardwickii wallなどがある。

Chen Lei [6] compiled geographical distribution data for four commonly used Valeriana species based on The Flora of China, various regional floras, relevant books, papers, field surveys, and specimen collection records, and created a distribution map of Valeriana species in China. Sichuan, Chongqing, Yunnan, Guizhou are the main production areas for spider-scented valerian; western Hubei, including Badong, Hefeng, Lichuan, and Wufeng counties, have extensive wild valerian resources; the wild distribution of broad-leaved valerian is similar to that of valerian; and black-water valerian is primarily distributed in the eastern mountainous regions of Northeast China, the Xiao Xing'anling山、ダxing'anling山脈、山東の山岳と丘陵地帯' s Jiaodong半島。また、これら4種の形態学的特徴と薬効についてもまとめた。

valeriana抽出物の2つの活性成分

2.1 Cycloaromaticテルペノイドで

Huang Baokang et al. [7] reported that Valeriana extracts primarily contain Valeriana triolates (valepotriates) and Valeriana acid (valerenic acid). Valepotriates are a mixture of cycloentane ether terpenoids, whose molecules are esters formed by the cyclopentane-pyran ring of polyols and various organic acids. Valepotriates are also the primary components responsible for Valeriana'の鎮静および抗腫瘍効果。バレン酸(valerenic acid)は、バレン酸の主要成分である#39; s anxiety-relieving効果。バレリアナの植物に含まれるバレリアノトリオラートの含有量は一般的に0.5%から9.0%である。valeriana根に見られるバレリアン三オラートは、主にvalerianate (val-trate)、isovalerianate (isovaltrate)、続いてacevaltrateおよびisovaleroxy valtrateである[8]。王教授ら。[9]孤立酢酸エチルから6化合物の割合のカバカバ1 95%エタノールエキスの広葉施設のためとして特定されたcycloether terpenoid複合valeriridoid P(1)のリンゴ酸acid-type sesquiterpenoid複合dihydroxymaaliane (2) madolin F(3)と、のbiscyclogymalan-type sesquiterpene複合madolin(4)、volvalerenal B (5) kissoone(6)。化合物1はシクロエーテルテルペン類に2つの酸素架橋を持つ珍しい新しい化合物であり、化合物2 - 4はこの属の最初の単離された化合物であり、化合物6はこの植物の最初の単離された化合物であると結論付けられた。

2.2揮発性油

Zhou Ting et al. [10] reported that the main components of volatile oils in Valeriana were monoterpenes and sesquiterpenes. Among them, monoterpenes mainly included borneol and its acetate and isovalerate esters; sesquiterpenes exceeded 30 types, with relatively low content, primarily consisting of guaiacol-type sesquiterpenes and valerian-type sesquiterpenes. Other components include 1-cymene, 1-limonene, α-pinene, carvone, α-terpineol, borneol, and α-thujene.

2.3アルカロイド

Alkaloids are the antibacterial components in valerian extracts, primarily found in the roots and rhizomes, with a content of approximately 1%. Valerian roots contain valerine alkaloids (valerine) A–B, valerianamine, and actinidine (3-acetyl-2,7-naphthyridine), as well as chatinine alkaloids.

アルカロイド(アクチニジン)、3-アセチル-2,7-ジアザビサイクリロ[2.2.1]ヘプタン(3-アセチル-2,7-ナフチリジン)、シャチニンアルカロイド(シャチニン)、およびバレリアニンアルカロイド(バレリアニン)。

2.4 Lignans

左玉明らは[11]、10種類の二環式エポキシリグナン化合物を報告した。(+) -Pine resin-4 4」-O -β-D-dihydroxyglucoside (1) 3 ' -demethyl (+) -Pine resin-4」-O -β-D-dihydroxyglucoside (2) (+) -Pinusol-4、4」-O -β-D-pyranoglucoside(3回)、5「-methoxy-Pinusol-4 4」-O -β-D-dihydroxyglucopyranoside(4) 8」-dihydroxy-pinocembrin-4-O -β-D-glucopyranoside(5人)、8」-dihydroxy-pinocembrin-8-O -β-D-dihydroxyglucopyranoside略して(6)、8-hydroxy-pinocembrin-4-O -β-D-pyranoglucoside(7位)、8-hydroxy-pinocembrin-4-O -β-D-pyranoglucoside(8)は、8 8「-dihydroxy-pinocembrin(9日)4, 4 -demethyl-8-8」-dimethoxy-pinocembrin-3 -dihydroxy-pinocembrin(10件)このうち、2,4,6,10の化合物が初めて単離され、2,4,6,7,9,10の化合物が初めて単離された。

2.5フラボノイド

valeriana officinalisのエキスには、ケルセチン、アピゲニン、ケンフェロールなどのフラボノイドが含まれています。luteolin、acaenol。valeriana officinalisの生殖器官におけるフラボノイドの含有量は、しばしば葉よりも高い。

佐ドン・ジェだがら。[12]孤立人間の本質で使う鹿子草から10フラボノイドと特定された:Apigenin-7-O -α-L-pyranosyl-6-glucoside (1) 8-methyl-apigenin-7-O -β-D-pyranosyl-2-glucoside (2) 6-methyl-apigenin-7-O -β-D-pyranosyl-6-glucoside(3)。lactoside (2) 6-methyl-apigenin-7-O -α-L-pyranosyl(1→6)-[α-L-pyranosyl(1→2)]-β-D-pyranoglucoside(3回)、イチョウextract-7-O -α-L-pyranosyl rhamnose(1→6)-[α-L-pyranosyl rhamnose(1→2)]-β-D-pyranose略して(4)、黄金のacacia-7-Oα-L-pyranosyl rhamnose(1→6)-β-D-pyranoglucoside(5人)、5-methoxy-golden acacia-7-O -α-L-pyranosyl rhamnose(1→6)-β-D - pyranoglucoside(6)、5-methoxy-golden acacia-7-O -α-L-pyranosyl(1→6)-[α-L-pyranosyl(1→2)]-β-D-pyranoglucoside(7位)、4 ' -Methyl-5-methoxyflavone-7-O ~α-L-pyranosyl rhamnose(1→6)-β-D-pyranoglucoside(8)、ダウィッドL-carnauboside-7-O -α-L-pyranosyl(1→6)-β-D-pyranoglucoside(9日)、8-hydroxy-monoterpenoid配糖体(10件)とこれらの10化合物は、この植物から初めて単離された。

2.6アミノ酸

drynariaの根には18のアミノ酸が含まれており、その含有量は1.73%である。より多く存在するアミノ酸には、tyr、ser、leu、cys、thr、val、pro、ile、leu、phe、およびglyがあり、そのうちthr、ile、leu、phe、およびlysはヒトにとって必須アミノ酸です[8]。

さらに、valerianaエキスが含まれていますコーヒー酸クロロゲン酸タンニン、树脂、β-sitosterol、様々なカルボン酸。

3薬理的効果

3.1鎮静および催眠効果

Valerian extract exhibits strong sedative and hypnotic effects. Zhang Jinpeng et al. [13] found that the water extract of valerian can inhibit spontaneous activity in mice and prolong their sleep duration, demonstrating significant sedative and hypnotic effects. Subsequent studies reported that the water extract of Valeriana officinalis increased the expression levels of interleukin-1β (IL-1β) and tumor necrosis factor-α (TNF-α) in peritoneal macrophages and peripheral blood mononuclear cells of mice [14]. This finding is widely recognized as the mechanism by which Valerian water extracts exert their sedative and hypnotic effects [14-15]. However, Ding Fei et al. [16] found that Valeriana officinalis essential oil was more effective than an equivalent dose of Valeriana officinalis water extract in increasing the sleep onset rate and prolonging sleep duration in mice.

3.2抗うつ剤効果

Zhao Lihui et al. [17] observed the time spent on spontaneous activity, tail suspension, and forced swimming immobility in depressed mice and found that the water extract and ethanol extract of Valeriana officinalis, in the form of n-butanol and ethyl acetate, had different degrees of effect on the behavior of mice in a depressed state. Qin Yajing et al. [18] found that chronic stress-induced depression in rats, after being administered Valerian for three weeks, showed improved behavior and weight, reduced serum corticosterone levels to normal levels, and decreased Caspase-3-positive cells in the hippocampus of the brain. It is speculated that Valeriana officinalis may exert its antidepressant effects by promoting the proliferation of neural stem cells and reducing the production of Caspase-3-positive neurons, thereby restoring normal behavior in depressed rats.

3.3 Anxiolytic効果

murphyら[19]は、バレリアンに含まれるバレレン酸が不安を減少させる主要な成分であり、バレレン酸の抗不安効果は外因性の反応によって増強される可能性があることを発見したγ-aminobutyric酸(质)受容体。benkeらはまた、2つのバレリアナ抽出物、バレレン酸およびバレレンアルコールがgaba受容体応答を増強し、それによって抗不安作用を発揮することを確認した。

3.4抗けいれんと抗てんかん効果

The anticonvulsant and antiepileptic effects of valerian may be closely related to its regulation of GABA levels in the brain. Reports indicate that Valerian water extracts can treat seizures in SD rats induced by electrode stimulation and seizures in mice induced by pentylenetetrazole, which may be due to their inhibition of GABA receptor responses or inhibition of adenosine A(1) receptor responses, thereby achieving anticonvulsant effects [21-22].

3.5 Antitumor効果

Valerian lactones exhibit significant cytotoxic and antitumor effects, with lactones showing particularly pronounced effects [23]. Studies have found that valerianol inhibits liver cancer cells, bone marrow-derived stem cells, Kreb II ascites cancer cells, and human T2 lymphocytes. Pharmacological screening revealed that valerenic acid exhibits cytotoxic effects against cervical squamous cell carcinoma cells, gastric adenocarcinoma cells, and lung adenocarcinoma cells [24]. Ye Jianming et al. [25] found that the extract of Valeriana officinalis, known as “Bochun,” can induce apoptosis in MKN-45 gastric cancer cells.

3.6抗菌および抗ウイルス効果

The total alkaloids in Valeriana extract exhibit good antibacterial activity, with better efficacy against Gram-positive bacteria [26]. Studies have found that Valeriana also has antiviral activity against rotavirus, and the active components responsible for its antiviral effects may be valerian-derived compounds [27].

3.7腎保護作用

Valerian oil significantly improves kidney damage in type 2 diabetic rats, reduces proteinuria, and delays kidney function damage. Valerian may exert its kidney-protective effects by lowering blood lipids, inhibiting the activation of protein kinase C in the renal cortex, and exerting antioxidant effects [27].

3.8効果がある点

valeriana officinalisの抗酸化活性は、その含有量と密接に関連していますフラボノイドポリフェノール、タンニン[28];valeriana officinalis精油に抗脳虚血作用がある[29];また、valeriana officinalisには血管狭窄の予防効果もあります[30]。

4抽出・分離

4.1使う鹿子草、中性脂肪

Luo Xirong et al. [31] used response surface methodology to establish an accurate and effective regression model for the relationship between the yield of total Valerian triterpenoids and extraction pressure, extraction time, and extraction temperature under conditions of 30 MPa extraction pressure, 45 min extraction time, and 430°C extraction temperature.

Additionally, using supercritical CO₂ extraction, they obtained an average yield of total valerenic esters of 2.46%, with an average content of 49.35% in the extract. This finding is beneficial for subsequent separation, purification, pharmacological, and pharmacodynamic studies.

4.2 Valerenic酸

SAFARALIE et al. [32] employed CO₂ supercritical fluid extraction, achieving optimal conditions with a pressure of 24.3–25.0 MPa, a temperature of 37°C, an extraction time of 19–24 min, with a carrier agent of 100–200 μL, for the extraction of Valerian volatile oil and Valerianic acid. During the experiment, the extraction rate of Valerianic acid increased with increasing pressure, but decreased with increasing temperature. The extraction rate of valerenic acid increases with the amount of ethanol, but when the ethanol reaches 330 μL, the extraction rate decreases, indicating that within a certain range, the amount of ethanol is positively correlated with the extraction rate of valerenic acid. When the extraction time exceeds 30 minutes, the extraction rate of valerenic acid decreases. However, BOY-ADZHIEV et al. [33] found in their study on the extraction conditions of valerenic acid from Valeriana officinalis rhizomes that the extraction rate of valerenic acid increases with temperature, possibly due to the degradation of valerenic acid at high temperatures. Therefore, different extraction conditions can lead to differences in the total extract and valerenic acid content of Valeriana plants.

4.3エッセンシャルオイル

李剛ら[34]はspiderwort実験用いとの抽出圧力が25 MPa抽出の温度55°Cで、φCO₂流量20 L・h⁻¹最適なプロセス条件が抽出valerenic酸超臨界CO₂抽出を使用すること揮発油。このような条件下では,バレリア性揮発油の収率は5.86%であったが,水蒸気蒸留法による収率は1.27%であった。abtsとfrap法の下で,の抗酸化能力ゾイドゾイドの超常現象supercritical co so2抽出法で得られたバレルアンエッセンシャルオイル中のトリテルペノイド含有量は3.7%であり、蒸気蒸留法で得られた2.8%よりも高かった。valeriana officinalis精油の生理活性成分および生理活性機能の保存において、supercritical co soso2抽出法は蒸気蒸留法よりも効果的であることが示された。また、dou xiaoweiらは、実験材料としてblack valeriana officinalisを用い、超臨界co抽出法、蒸気蒸留法、水浴蒸留法の3つの抽出法を比較し、蒸気蒸留法がblack water valerian oilの最適な抽出法であることを決定した[35]。以上のことから、実験材料によって最適な抽出方法が異なることがわかる。そのため、実験中には、coso2超臨界抽出法と蒸気蒸留法を別々に用いることで、現在の実験材料に最適な精油抽出法を決定することができます。

4.4フラボノイドと多糖類

Gu Zhengwei et al. [36] used extraction and alcohol precipitation techniques to separate flavonoids and polysaccharides. The results showed that under conditions of cellulase concentration 1.9 U·mL^(−1), material-to-liquid ratio 1:28 g·mL^(−1), extraction temperature of 49°C, and ultrasonic assistance for 61 minutes, the flavonoid yield was 7.88%, purity was 28.93%, polysaccharide yield was 1.48%, and purity was 26.56%. Under these optimized conditions, the process is stable and reliable, with high extraction yields, making it suitable for the simultaneous extraction and separation of valerian flavonoids and polysaccharides.

5成分分析

5. 1   Thin-Layerクロマトグラフ

チモールトリテルペンは、シリカゲルを支持媒体として、n-ヘキサン-メチルエチルケトン(4:1)を発生溶媒として、3%のニトロフェニルピリジン溶液を用いた薄層クロマトグラフィーによって同定された。開発剤をスプレーした後,板を40°cで90分間加熱した。次に、プレートを10%のテトラメチルアミンのアセトン溶液に浸漬した。色の変化に基づいて、モノテルペン、ジテルペン、アルコールなどのシクロエーテルテルペンの種類を区別することができた[8]。

5.2高性能液体クロマトグラフィー

侯wenhuiら[37]は超音波法を用いてクモの香水の漢方薬の成分を決定した。, inc .クロマトグラフ兰:ZORBAX SB-C18列(46mm×250 mm、5μm, inc .技術米国)である。移働相:水(a) -アセトニトリル(b);勾配が溶出;流量:1 mL・ミン⁻¹;カラム温度:25°c;検出波長:241 nm;注射巻:10μL。これらの条件では、の内容カノコソウ属triterpenesアセチルvibur-tinalエステル、および分解生成物11-ethoxy vibur-tinalおよびbaldrinal。この方法は、正確で安定しているだけでなく、再現性にも優れているため、クモの香成分の含有量を測定するのに適しています。これは、医薬材料としてのクモの香の品質管理と開発のための信頼できる基盤を提供します。梁Chao-fengら滅ぼすものだ。[38]の使うDiamonsil C18 (250 mm×4.6 mm 5μm) chromatographicカラムとメタノール(a)、0.5%リン酸解決策(B)モバイル段階で溶出上演勾配(60%まで無償ミンa 70%→;5 - 22分、70% a→82% a;22 - 30分、82% a→82% a;30 - 35分,82% a→90% a),流量1 ml・min^(−1),波長切り替え法(バレレン酸268 nm,バレレノール255 nm)を用いて,黒水バレレン中のバレレン酸とバレレノールの含有量を35°cのカラム温度で同時に求めた。この方法は、操作が簡単で、正確な結果が得られ、再現性が高いため、黒水の品質を評価するための信頼性の高い方法です セイヨウスノキのハーブの材料。

5.3ガスクロマトグラフィー法

Hu Lixia et al. [39] employed gas chromatography with naphthalene as the internal standard, a DB-17 capillary column, helium as the carrier gas, and an electron impact (EI) ion detector. Under these chromatographic conditions, the concentration of acetyl borneol ester showed a good linear relationship (r = 0.9996) within the injection range of 0.1096 to 1.7536 μg; the recovery rate of acetyl borneol ester was 101.33%, with an RSD of 1.79%. This method can accurately determine the content of borneol acetate in black water valerian essential oil. Huo Jinhai et al. [40] used the following chromatographic conditions: DB-WAX capillary column (0.32 mm × 25 m), a temperature program of 60°C (10°C·min⁻¹) → 120°C (6°C·min⁻¹) → 140°C (10°C·min⁻¹) → 230°C (5 min), a split ratio of 30:1, and a FID detector, with naphthalene as the internal standard. The results showed that acetic acid borneol ester exhibited a linear relationship in the range of 0.016–0.250 mg (r = 0.99999), with an average recovery rate of 104.85%。本研究は、広葉樹バレリアンの揮発油含有量を決定する方法を提供し、広葉樹バレリアン資源の開発・利用に向けた基盤を提供するものです。

5.4ガスクロマトグラフィー-質量分析

Qi Huan Yang et al. [41] utilized gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS) with the following conditions: SE-54, 50 m × 250 μm × 0.50 μm capillary column (Chengdu Institute of Chemical Physics, Chinese Academy of Sciences), gasification chamber temperature 260 °C, split ratio 30:1, column pressure 17.8 kPa, using a constant flow mode carrier gas with He flow rate 1.2 mL·min^(−1), injection volume 1 μL, and a temperature program: initial temperature 60 °C, increased at 20 °C/min to 250 °C and held for 7 min. Mass spectrometry conditions: electron impact ionization (EI), electron energy 70 eV; ion source temperature 230 °C; quadrupole temperature 150 °C; transmission rod temperature 280 °C; solvent delay 5 min; scan range 14–400 m/z. Under these chromatographic and mass spectrometry conditions, the chemical components of Valeriana officinalis essential oil were determined, followed by identification of 67 components using the NIST spectral library and manual spectral analysis. The mass fractions of each component were determined using peak area normalization, accounting for 95.36% of the total chromatographic peak area. The aromatic components are mainly monoterpenes and sesquiterpenes, with the main aromatic components being patchouli alcohol (33.23% of the total) and valerianone (11.53% of the total). This study provides a basis for the determination of the chemical composition of Valeriana wallichii essential oil.

6  組織培養

In the field of tissue culture research on Valeriana wallichii, BACK et al. [42] analyzed the effects of light and medium composition on cell growth rate and the secondary metabolite yield of V.  wallichi。russ—owskiら[43]は、ms培地とb5培地におけるさまざまなホルモンの組み合わせにおいて、全バイオマスおよびトリテルペノイド含有量の変化は光強度と直接関係していないことを発見した。cui lei[44]は、ms培地はカルス誘導およびサブカルチャーの基礎培地としてより適していると示唆した。

zaminiらは[45]、外葉タイプがカルス形成に有意な影響を及ぼし、中間の葉は基底葉や葉柄よりも容易にカルスを形成することを発見した。cui lei[44]は、カルス誘導のための外植剤として葉組織の方が適していると示唆している。dasら[46]によると、根茎はカルス誘導能が最も高く、葉がそれに続く。カルス形成の可能性は根茎であることがわかります>中間科叶の>。ベース葉と葉柄。

dasらは組織培養とを研究した[46]valeriana植物のホルモンの組み合わせそして、異なる濃度の2,4- d、naa、およびibaを補充したms培地は、異なる外光条件下でも大量のカルス組織を生成できることを発見した。ms媒体の2,4- d + ktの組み合わせは、一般的にms媒体のnaa + ktの組み合わせよりも高いカルス形成率をもたらした[45]。MATHURら[47]ない、2億ウォンを追加4-D (1.0 mg・L⁻¹)または奈阿(3.0 mg・L⁻¹)KTを含むMS媒体(0.25 mg・L⁻¹)最適なホルモンコンビネーション茧罗を誘発する布陣で臨んだv wallichiました。maurmannら[48]は、ms培地に2,4- d (1.0 mg/ l)およびkt (0.25 mg/ l)を添加すると、カルス組織中のシクロエンthroneテルペノイドの収率が最も高くなることを発見した。dasら[46]は、2,4- dを含む培地(1.0 mg/ l)はバレレン酸の収量を増加させ、naa (1.0 mg/ l)を培地に加えるとバレレン酸の収量が増加することを発見した。ibaはバレレン酸とバレノール濃度の蓄積を促進する。

Additionally, ABDI et al. [49] found through experiments that silver nanoparticles (NS) exhibit good potential for removing bacterial contaminants during Valeriana tissue culture. Cui Lei [44] discovered that the suspended adventitious root culture system is highly suitable as a high-yield cell culture system for Valerenic acid biosynthesis for further research. Li Meiyang et al. [50] found that under conditions where the NO:NH ratio was 1:1, the growth of adventitious roots, as well as the production of valerenic esters and valerenic acid, reached their highest levels.

7展望

Valerian extracts and their formulations 欧米では非常に人気がありますが、中国ではまだ臨床応用と研究段階にあり、中国でのバレリアンの開発と利用は比較的遅れています。また、独特の芳香を有しており、タバコ産業、食品・飲料製品、香料としての使用に適している。ヴァレリアン苗の生産、品種開発、および工業化のための迅速かつ大規模な組織培養技術の採用を強化することは特に重要である。

Pharmacological tests have proven that Chinese valerian also possesses excellent sedative and antispasmodic effects. However, there is still a significant gap between China and other countries in the industrial development and utilization of valerian resources, making it difficult to compete with other valerian products in the international market. Therefore, further research and development of domestically produced valerian have become particularly important.

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