オクタコサノールの利点のリストが必要ですか?
Octacosanol is a monovalent high-grade saturated straight-chain fatty alcohol with anti-fatigue activity. It has been widely used in many industries such as food, pharmaceuticals, and daily chemicals. Recent studies have shown that octacosanol also has other important physiological functions, such as promoting metabolism, lowering blood sugar and lipids, regulating cardiovascular function, anti-inflammatory and anti-tumor.
1物理的および化学的性質とオクタコサノールの分布
化学的にはn-オクタコサノール(n-octacosanol)またはモンタニルアルコール(montanylalcohol)またはポリコサノール(policosanol)として知られる。単純な飽和直鎖脂肪酸アルコールで、分子式はch3 (ch2)26 ch2ohである。オクタコサノールは安定しており、光や熱に敏感ではない。オクタコサノールは水に不溶であるが、高温のエタノール、トルエン、ベンゼン、その他の有機溶媒には可溶である。複数の親水性ヒドロキシ基と疎水性アルキル基を含み、エステル化、脱水、水酸化、ハロゲン化などの化学反応を起こすことができる。オクタコサノールは非常に安全です。急性毒性試験では、ラットのld50は18,000 mg/kg(経口)で、食塩(ld50 = 3,000 mg/kg)をはるかに上回ることが示されており[1]、オクタコサノールは医薬品や食品添加物として副作用がないことが示唆されています。
Octacosanol mainly exists in nature in the form of a wax ester. In China, taking into account factors such as the cost of raw materials and production technology, rice bran wax is a relatively ideal source of octacosanol. Rice is one of the staples with the largest output in China, with an annual output of nearly 200 million tons. At the same time, about 10 million tons of rice bran are produced as a by-product. Using rice bran as a source of octacosanol粉 has very good economic benefits. In addition to rice bran, sugarcane wax, beeswax and shellac are also important natural sources of octacosanol. Recent reports have found that Antarctic krill is also rich in octacosanol, which adds a new option for the processing of octacosanol [2].
2オクタコサノールの生理機能
オクタコサノールは米イリノイ大学で初めて発見され、抗疲労作用があるとされている。それ以来、多くの学者によってより深く研究されてきた。
2.1耐久性を高め、疲労と戦います
オクタコサノールは典型的な抗疲労物質である。多くの研究は、オクタコサノールが実験動物の運動耐性を高め、血清尿素窒素、毒性代謝物、肝臓グリコーゲン、エネルギー物質および他の内容物への影響を含む、運動後の関連する生化学的指標を改善することができることを示しています[3 - 7]。オクタコサノールはマウスの遊泳時間と上昇時間を延長し、耐久性を高め、血清乳酸濃度と血清尿素窒素濃度を低下させ、体内のグリコーゲン蓄積量を増加させる[8]。また、心筋細胞および骨格筋細胞において、ホスホフルクトキナーゼ(pfk)、コハク酸デヒドロゲナーゼ(sdh)、コエンザイムi -テトラゾリウムレダクターゼ(nadh-tr)、およびミオシンアデノシントリホスファターゼ(atpase)の活性を増強する[9]。オクタコサノール製剤はまた、運動誘発性疲労でラットの血糖値および血清テストステロン値を増加させ、心筋損傷を防ぐことができる[10]。
運動疲労群と比較して、疲労までの時間、血清スーパーオキシドジムターゼ(sod)活性、カルシトニン遺伝子関連ペプチド(cgrp)および心房ナトリウム利尿ペプチド(anp)値が有意に増加または増加し、マロンジアルデヒド(mda)値および血漿エンドセリン(et)値が低下した[11]。オクタコサノールはまた、ストレスによって引き起こされる副腎ビタミンc濃度の低下および血清ドーパミン濃度の上昇を遅らせることができ、それによってストレス下での副腎の多動性を阻害する[12]。このことは、オクタコサノールが神経内分泌を調節することで抗疲労効果も発揮することを示しています。
低酸素2.2寛容
オクタコサノールはボディを向上させることができます's tolerance to hypoxia. In an animal normobaric closed hypoxia test, octacosanol significantly improved the tolerance of the test rats to cerebral ischemia and hypoxia, reduced mild dilation of the blood vessels in the heart and brain tissues and the degree of cell edema, and had a certain protective effect on the structure of tissue cells [13–14]. Human trials have shown that octacosanol can enhance human high-altitude work capacity and reduce the polycythemia caused by high-altitude hypoxia. Other studies have shown that octacosanol can reduce red blood cell volume, increase hemoglobin concentration in red blood cells, reduce blood viscosity, and improve microcirculation. It can also improve myocardial function in rats with chronic hypoxia by increasing the oxidative respiratory efficiency of myocardial mitochondria and adenosine triphosphate (ATP) synthesis rate [15].
2.3抗酸化作用
オクタコサノールは心筋のミトコンドリアを保護し、心筋の損傷を防ぐ効果がある。オクタコサノールは、ラットの運動能力を向上させ、心筋内分泌機能を調節し、徹底的な運動中にラットの心臓のミトコンドリアのmdaの含有量を減少させ、sodやグルタチオンペルオキシダーゼ(gsh-px)などの抗酸化酵素の活性を維持または増加させることが研究によって明らかにされています。徹底的な運動は、心筋細胞を損傷する過剰なフリーラジカルを生成します。オクタコサノールは、脂質過酸化を減少させ、細胞膜の構造と機能を保護し、心臓を保護することによって、フリーラジカルによって引き起こされる心筋細胞ミトコンドリアへの損傷を減少させることができる[16]。
2.4エネルギー代謝の調節
Octacosanol can regulate the metabolism of many energy-related substances in the body. Supplementation with octacosanol can effectively increase the mRNA content of glucose transporters (GLUT–4), G proteins, signal transduction and RNA activated protein (StAR), AMP-dependent protein kinase (AMPK), etc. in the liver tissue, heart muscle and skeletal muscle of test rats and other muscle tissue cells, significantly enhancing the activity of PFK, SDH, NADH–Tr and ATPase. resulting in an increase in the synthesis of various enzymes involved in energy metabolism in the body, and ultimately enhancing the body'のエネルギー代謝、体力と持久力[7、17]。
2.5血中脂質およびコレステロールを下げる
オクタコサノールは、試験動物の血液中の乳酸、トリグリセリド(tg)、総コレステロール(tc)、低密度リポタンパク質コレステロール(ldl-c)の濃度を有意に低下させ、血中クレアチニン、血糖、乳酸脱水素酵素(ldh)、高密度リポタンパク質コレステロール(hdl-c)の濃度を上昇させる。3-ヒドロキシ-3-メチルグルタリル-コ酵素a (hmg-coa)レダクターゼは、コレステロール合成と密接に関連している。蜜蝋から抽出されるトリチラミンおよびベヘニルアルコールは、ヒト肝がん細胞におけるhmg-coaの分解を有意に促進し(hepg2)[18 - 19]、その合成を阻害する。プリスタノール(主成分はオクタコサノール)は、カルシウムイオン/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ(camkk)、ampk、hmg-coaなどのリン酸化を誘導することにより、hmg-coa還元酵素の活性を阻害し、ヒトのumbilical vein endothelial cells (huvec)および肝臓がん細胞におけるmrna発現を低下させる[20 - 21]。ボランティア118人を対象とした試験では、オクタコサノールの摂取後、平均血清tcおよびtg値が有意に低下したことが示された[22]。遺伝性高コレステロール血症の青少年40人を対象とした試験では、ポリオール製剤を含む食事を摂取した後、tg、ldl-c、およびアポリポタンパクb (apob)が有意に減少したことが明らかになった[23]。
最近、研究者は、プリロール、armolipid plusを含む栄養補助食品ミックスが、有意な副作用なしに、血圧と血中脂質を低下させ、tcとldl-cの濃度を低下させ、グルコース代謝を促進し、apob / apoa1を低下させることを発見しました[24 - 26]。プエラリンは、高血脂質を持つゼブラフィッシュのコレステロール伝達タンパク質(cetp)の機能を阻害し、高密度リポタンパク質を増加させ、体内のtcレベルを低下させ、脂肪肝の症状を改善し、ミクログリア細胞bv-2の増殖と組織再生能力を向上させる[27]。合成修飾プリスタノール(pco-rhdl)は、強力な抗酸化と抗糖化能力を持ち、cetp機能を阻害し、組織再生を促進し、老化を防ぐ効果がある[28]。120人の男性高脂血症患者を対象とした研究によると、シンバスタチンとプエラリドを服用している患者のldl-cおよびtcの低下率は、単独で服用している患者よりも高かった[29]。これは、プエラリドが高脂血症に対する良好な補助治療効果を有することを示している。
2.6免疫機能
オクタコサノールは、マウスの遅延型細胞免疫(srbc-dth)レベルおよび脾臓指数を高め、脾臓におけるtリンパ球およびbリンパ球の増殖およびb細胞溶血抗体の分泌を有意に刺激する[3]。選手が1日20 mgのオクタコサノールを摂取すると、血清中のtリンパ球のcd4 / cd8に対する割合が有意に増加し、免疫細胞の機能が改善した[30]。
2.7糖尿病への影響
オクタコサノールはまた、糖尿病関連症状に対する一定の緩和効果があります。in vitro実験では、米ぬかから抽出されたプリノール(オクタコサノールの主成分)は、インスリン分泌を促進する重要な効果があり[31]、また患者を減らすことができることが示されています'の抗インスリン指数、総/低密度リポタンパク質、血糖値、収縮期血圧[32]。2型糖尿病患者に8週間投与したロバスタチンおよびプラバスタチンは、ldl-c、tc、およびtgの血清レベルを有意に低下させた[33]。
2.8肝臓保護
Octacosanol has a protective effect on the liver. In a test using carbon tetrachloride to cause liver damage in mice, octacosanol inhibited the increase in serum glutamic pyruvic transaminase (GPT), liver myeloperoxidase (MPO), and xanthine oxidase (XOD) activity, reduced the concentration of lipid peroxide (LPO), and reduced the loss of SOD. Octacosanol also enhances the function of glutathione (GSH), reduces the ratio of swollen cells, reduces liver cell liposomes, increases the ratio of normal cells, and reduces tissue necrosis, the degree of inflammation, and lipid peroxidation in the liver [34–35].
2.9心血管系へのその他の影響
オクタコサノールは心血管系に対して多くのユニークな保護機能を示す。オクタコサノールは、片側または両側の頸動脈結紮によって引き起こされるマウスの脳虚血を有意に改善する。オクタコサノールの投与は、マウスの死亡率を低下させ、組織の浮腫および神経壊死を減少させ、環状アデノシン一リン酸(camp)レベルを増加させる[36]。後octacosanolと共に干渉するマウスに高脂肪食を食べさせ、の質量perirenal脂肪組織が著しく減少した、血液の脂肪が下がれ脂肪酸率が増え、活性化リポ蛋白質perirenal组织のなかで作用の筋肉を合计脂肪酸酸化率も強化された(37)。イソプロテノールを投与したマウスで心筋壊死を誘導し、オクタコサノールを投与すると、心筋梗塞域、多形核白血球、肥満細胞が有意に減少した[38]。ウサギの動脈壁損傷に関する実験では、オクタコサノールが動脈内皮損傷および内皮下膜への血小板の接着を減少させることが判明した[39]。オクタコサノールはまた、血小板の凝集を阻害することによってアテローム性動脈硬化のリスクを低下させることができる[40]。アテローム性動脈硬化の主な特徴は、内皮機能障害、脂質沈着および炎症反応である。人の噬臍の静脈内皮細胞(HUVEC) octacosanolによって調整介入しphosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) /タンパク质キナーゼB (Akt)とタンパク質mitogen-activatedキナーゼ(MAPK) /細胞外規制タンパク質キナーゼ(Erk)経路Erk 1/2リン酸化レベルでの物Aktと増え、大幅に増え生存と、[41]の移住者セル無反応になります
2.10パーキンソンへの影響' s病
After oral administration of octacosanol (35–70 mg/kg) to mice for 14 consecutive days, the behavioral changes associated with Parkinson-ヒドロキシドパミン(6- ohda)によって引き起こされる39;s疾患モデルマウスは、有意に改善することができ、マウスの脳内の線条体のフリーラジカル除去能力を高め、ニューロンのアポトーシスを抑制することができる。また、神経成長因子の前駆体であるprongf-p75ntr複合体や下流の関連タンパク質の発現を有意に阻害します。オクタコサノールは、prongf: ngfと関連受容体p75ntr: trkaの比率を調節することによって、神経成長因子(ngf)および関連症状の低下を抑制します[42]。c57bl /6 nマウスにテトラヒドロピリジン(mptp)を投与することでモデルが確立された。その結果、プリタンの経口投与(100 mg/kg)により、マウスの神経毒性症状が有意に緩和され、黒質ニューロンの形態が改善され、mptpによるp38mapkとjnkのリン酸化が抑制された[43]。虚血再灌流後に生殖細胞に投与されるプリロカインとアトルバスタチンは、海馬ca1領域の神経損傷を減少させることができる[44]。
2.11炎症や腫瘍への影響
オクタコサノールには抗炎症作用と抗腫瘍作用がある。ブラジルのアマゾン盆地で栽培され、地元の人々が発熱やマラリアの治療に使用した植物に関する研究では、そこから抽出されたオクタコサノールに鎮痛作用と抗炎症作用があることが判明しました[45]。カラギーナンが用いられていたマウスの病気か何かを誘導しつつ、eicosanol総白血球数を大幅に減らして、球の流入の表情を抑える腫瘍が壊死因子が(TNF -α)すれば,信号経路eicosanol抑えられることをうかがわせ、関連炎症の要因の役割。一連の研究は血管新生が腫瘍の成長と転移に重要であることを示している。Octacosanol、胆汁から抽出された女と男とバスソルト」・・・牡牛血管内皮細胞の拡散を抑え、エルリック腹水腫瘍細胞in vivo、腹水分泌、、成長因子血管内皮(VEGF)生産量を減らすマトリックスmetalloproteinasesの弱体化活動(MMPs)書写の転送に影響を及ぼす要因(NF -κB)核に衝突さを失ってしまうのDNAに結合しそれによって[46]明威力を発揮する抑制効果をしていた。イブニングサクラソウ油から抽出された長鎖脂肪酸アルコール(7.64%オクタコサノールを含む)の混合物は、リポ多糖(lps)によって誘発されたマウスの腹膜マクロファージの無含有量とホスホリパーゼ(pla2)とトロンボキサン(txb2)の放出を減少させ、関連する炎症反応を引き起こすことを発見した研究者もいる。cyclooxygenaseの表情(剤)、炎症のcytokines、interleukin IL-1β、TNF -α。これは、オクタコサノールが上記のメカニズムによって抗炎症作用を発揮する可能性があることを示している[47]。
3 .オクタコサノールの作用の主なメカニズム
Although there have been many studies on some of the オクタコサノールの生理機能作用機序や分子機構については、さらなる研究が必要です。関係文献。の报道によると、octacosanolは多くの生理機能が付いて、とは切れない関系に影响する多くの重要なセルラーシグナル伝達経路AMPKなどPI3K / Akt、MAPK / NFそのκんですampkは「細胞のエネルギー調節因子」として知られており、その下流の標的タンパク質は主にエネルギー代謝の調節に関係しています。ampkは、細胞成長、老化、アポトーシス、体に重要な効果を発揮します炭水化物、脂質、およびタンパク質、および心血管機能の39の代謝。体内のamp / atp比が増加するとampkが活性化され、アナボリック・異化活性が低下し、atpを産生する代謝活性が増強される。ampkはアセチルcoaカルボキシラーゼ(acc)、グリセロールリン酸転移酵素(トリグリセリド合成)、hmg-coa還元酵素(コレステロール/イソプレノイド合成)をリン酸化することで脂質合成を阻害することができる。
ampkはまた、グルコーストランスポーターglut-1とglut-4を活性化し、グルコースの取り込みを増加させる。解糖系は律速酵素pfkのリン酸化によって増強される。オクタコサノールは、ampk経路に関連するglut-4、gs、star、およびampkの細胞内mrnaレベルを増加させ、pfk、sdh、nadh-tr、およびatpaseの活性を高め、それによってエネルギー代謝に影響を与えることが示されている[7、9、17]。ポリプレノールは、huvecおよび肝臓がん細胞におけるhmg-coa還元酵素mrnaの発現を阻害し、ampkのリン酸化を誘導し、hmg-coa合成を阻害する[20 - 21]。オクタコサノールの心血管系およびエネルギー代謝への影響は、オクタコサノールがampk経路の機能を調節することと密接に関連している。
NF -κBとMAPKが主な信号経路セルラー炎症反応に熱中している。核要素NF -κBはあり転写因子タンパク質を生産することです通常、NF -κBを引き起こす(主にp50 p65)抑制タンパク質に結合し(IκB)に現存している。セルが刺激膜受容体だけを活性化させれば、NF -κBはtranslocated原子核を探求するための書き起こし規制することはどこ者炎症に係わる遺伝子た。mapkは細胞内のセリンおよびスレオニンタンパク質キナーゼの一種である。古典的なmapksファミリーのサブファミリーには、p38 mitogen-activated protein kinase (p38mapk)、extracellular regulated protein kinase 1/2 (erk 1/2)、c-jun amino-terminal kinase (jnk)がある。jnkとerkは、細胞増殖やアポトーシスに密接に関連しており、生理学的・病理学的過程において非常に重要な役割を果たしています。炎症因子や外部環境刺激によってp38mapkがリン酸化されて活性化されると、核内転写因子が活性化され、炎症因子やその他の遺伝子の転写制御に関与します。文学によると、octacosanolの炎症反応に対する著明な抑制効果に発売表情をを大きく減らすことができるだろうて「电撃ガールズスタイル関連炎症者とpro-inflammatoryの要因(剤、iNOS IL-1β、TNF -αなど)、転送影響を与えNF -κにB能力原子核とを焰阵遺伝子(DNA) [46-47]mptpによるp38mapkとjnkのリン酸化を阻害することで、c57bl /6 nマウスの神経学的症状を有意に軽減することもできる[43]。そのため、octacosanolは強い規制効果NF -κB / MAPKです
pi3k / akt経路はアポトーシスを制御することができ、細胞の成長、増殖、分化の制御に関与している。pi3kの過剰な活性化は細胞を癌化させる。PI3K / Aktシグナリング経路も取り込んだNFκB /シグナリング経路MAPKを開催。研究によると、オクタコサロールはhuvecのpi3k / aktおよびmapk / erk経路に介入し、aktおよびerk 1/2のリン酸化レベルを増加させ、細胞の生存率と移動を有意に向上させることがわかっている[41]。
これを大きくまとめれば、octacosanolがセルAMPKなどシグナリングパス機能に問題を起こして、NF -κB / MAPK PI3K・Aktなどの生体さまざまな機能をすることにした。オクタコサノールの作用ターゲット候補をさらに研究することで、細胞のシグナル経路を調節する分子機構をより効果的に調べることができる。さらに、シグナル経路におけるオクタコサノールの役割は、オクタコサノールの潜在的な生理学的機能のさらなる研究にも利用できる。
4結論
多くの研究がそれを示しているoctacosanol is a natural substance with many significant physiological functions and is also very safe. At present, many achievements have been made in the extraction of octacosanol, the production of functional foods, medicine, cosmetics, and feed, both domestically and abroad, and the market application prospects are very broad. China has a wealth of natural raw materials for the extraction of octacosanol, which has created favorable conditions for the full development of octacosanol. With people'の成長健康意識と科学技術の継続的な進歩は、オクタコサノールの生理機能や分子機構に関するより深い研究を行い、産業発展を改善し、その潜在的な特性を十分に発揮する必要があります。
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