オクタコサノール粉末は安全ですか?

1序文

オクタコサノール(octacosanol)は、1-オクタコサノールまたはn-オクタコサノールという化学名である。天然に存在する高品質の脂肪アルコールです[1]。相対分子量は410で、融点は81°cから83°cの白色粉末またはうろこ状結晶である。1949年のt k Cureton博士米イリノイ大学で、米国など[2]octacosanolの生理機能の調査を行い、その粒子は、生体機能が発見しつかにもをより一层促进させる働きが脂质代分解高脂血症[3]、改善体力、持久力とエネルギーを費やすエネルギー代谢を改善し心筋梗塞[4]花柳病改善し肝臓を守って抗凝血薬も秘めています。現在、オクタコサノールの開発と応用は国内外の研究開発のホットスポットとなっている。

2オクタコサノールの調製と検出

2。1調理法

2。 1. 1天然物からのオクタコサノールの抽出

近年では、あるものの、報告されているオキアミやトマトからドコサノールを抽出しますドコサノール粉末の現在の調製は、まだ主にサトウキビワックス、蜜蝋、米ぬかに基づいています。調製は主に2つのステップに分けられます:ワックスの精製と高品位脂肪アルコールの精製です。一般的な精製方法には、saponification、エステル交換、および超臨界co2抽出が含まれます。精製方法には、分子蒸留と再結晶がある。

2. 1. 1. 1ケン

サポニン化は水性サポニン化とアルコール性サポニン化に分けられる。水性のsaponificationでは、アルカリ溶液中でワックスを加熱して加水分解してsaponifyし、脂肪酸アルコールと脂肪酸金属石鹸の混合物を生成する。

アルコール相のsaponificationでは、ワックスエステルはアルコール相系で塩基と十分に反応する。多くの塩基中心が形成されるためエステル交換反応は起こりにくく、代わりにエステルは塩基と直接反応して高脂肪酸と高アルコールのナトリウム塩を形成する。反応式は次の通りです。

いいなあえッ+ RCOOR→RCOONa + HOR'である。

hou zongfuら[5]は、水性のsaponificationを用いて長鎖脂肪酸アルコール中に40%のオクタコサノールを、アルコールsaponificationを用いて長鎖脂肪酸アルコール混合物中に66.5%のオクタコサノールを得た。lei tong kangら[6]は、脱色と濾過のために活性炭を添加し、蒸発によってブタノールを回収し、その後エタノールと脱色と再結晶を行い、オクタコサノール含有量70%の高品位一次脂肪酸アルコールの混合物を得ることによって、アルコール相のsaponification法を改良した。後者を使用する方法は、より高いレベルのオクタコサノールを生成し、より良い色と使用価値を持つ。アルコール相のsaponificationでは反応時間が短く、アルカリ消費量が少なく、オクタコサノールの収率が高いのに対し、水系相のsaponificationではアルカリ消費量が多く、試験時間が長く、オクタコサノールの収率が低いという問題があります。それに比べて、アルコール相のsaponificationの方が適しているoctacosanolの準備.

2. 1. 1. 2エステル化

化学エステル化(かがくエステルか、英:chemical esterification)とは、エステルが他の脂肪酸(アルコール)と反応し、アシル交換または分子転位を伴う新しいエステルを生成する可逆反応である。主な反応プロセスは、rcoor &である#39;+ HOR''→RCOOR''+ HOR'である。陳芳らだねえ。【7】実験用の原料としてfurfural直交使わ最適なtransesterificationの先決条件を決定する思いとして溶剤、許は、触媒としてliquid-to-liquidの割合10の1、反応時間8 hアセトン抽出6 hに含まれる製品long-chain一生、肉の脂肪の石高媒体-および高級一生は43.99%、肉の脂肪octacosanolの内容は10.89%れた。song ningningら[8]は、溶媒と触媒は同じだが、送り液の比率を1:15に上げ、反応時間を4時間に短縮して、aの高炭素脂肪酸アルコールを得た67.09%オクタコサノールの含有量。この方法は、時間がかからない一方で、アルカリの消費量や使用量が、saponificationの方法よりも少なく、環境汚染を低減することができます。しかし、ブタノールの消費量が多いため、実験費用が高くなり、工業生産に不利になる。

2. 1. 1. 3超臨界二酸化炭素抽出

超臨界co2流体抽出は、超臨界流体の溶解度とその密度の関係、すなわち超臨界流体の溶解度に対する圧力と温度の影響を利用する。超臨界状態では、超臨界流体を分離したい物質に接触させ、極性、沸点、分子量の順に成分を選択的に抽出する。

huo yanrongら[9]は、応答面法を用いて試験パラメータを最適化し、超臨界co2抽出のための最適なプロセス条件を得た:圧力31.2 mpa、温度44.8°c、時間3.7 h、これらの条件下での収率は7.5855 mg/gに達した。guo hairongら[10]は、直交実験を行い、抽出圧力30 mpa、抽出温度50°c、抽出時間6時間の超臨界co2抽出に最適なプロセス条件を決定した抽出された高脂肪アルコール中の28-hydroxyoctacosanol47.8%から62.5%でした研究では、超臨界co2抽出法によるオクタコサノールの収率は、ホットエタノール還流法によるものよりも高いことが示されている。

2. 1. 分子蒸留の1.4

分子蒸留はショートパス蒸留とも呼ばれ、高真空下で行われる非平衡連続蒸留プロセスである。また、沸騰しない効率的な液体と液体の分離技術でもあります。徐らは分子蒸留を研究し[11]、分子蒸留の温度と真空度がオクタコサノールの収率に影響する主な要因であると結論付けた。続いて、供給混合物の温度と蒸発器内部の凝縮面と蒸発面の温度差も、製品の歩留まりに影響します。yang haoら[12]は、サポニン化された蜜蝋を原料とし、ショートパス蒸発器を用いて分子蒸留を行い、最大89.78%の純度の製品を製造した。分子蒸留技術は、蒸留温度が低い、低圧、加熱時間が短い、分離度が高いなどの特徴がある。操作プロセスは無毒、無害、無汚染、および残留物がありません。高純度の一次脂肪酸アルコールの混合物が得られるオクタコサノールの高含有量製品は良好な臭気を有し、従来の分別蒸留法と比較して色が大幅に改善されます。

2. 1. 2化学合成

オクタコサノールは化学的に合成することもできる。峰有間ら。[13]とパーカーます。[14]cyclodecanone原料として使って反応中等enamineを手に入れることがアミンで攻撃を受ければ自動塩化酸性と反応acid-binding捜査官の1を得ることが3-dione、が、环1を大きく開い3-dioneアルカリ性条件下の酸を取得した。ケト酸を還元すると高レベル脂肪酸が得られ、エステル化すると高レベル脂肪酸エステルが得られる。還元剤として水素化アルミニウムリチウムまたはナトリウム-エタノールを使用し、ヘキサンで再結晶して純度99.5%のオクタコサノールを得る。張チョ・ホンギュらは【15位】brominated 1、10-decanediol hydrobromic酸という物质とを多くmonobromination製品を選択的に取得さのBrヒドロキシグループを保護し(CH2)ベン(CH2) 10OPを得る10OHに、made-offされBr (CH2) 10OP Grignard試薬にそして結合にからと机构にエステルoctadecanol用意も化銅(iの存在保護octacosanolを得る触媒に、octacosanolを得るとうとう保護グループ外さという。

李泉[16]も原料として1,10-デカンジオールを使用しました1-オクタデカノールと反応させてオクタコサノールを合成する1,10-デカンジオールは最初に水酸基を保護した後に10-ヨードデカノールを生成し、次に1-オクタデカノールのグリニャール試薬と銅塩と2,2-ビピリジンの触媒下で18+10カップリングを行う。最後に水酸基保護基を除去してオクタコサノールを調製した。lv yangxiao[17]は、オクタコサノールを原料として、白金-パラジウム貴金属触媒の存在下で、1 ~ 6個の炭素原子を含む低アルコールを含む反応溶媒中で水素化反応を触媒した。反応温度は100 ~ 180°c、圧力は3.0 ~ 6.0 mpaで、600 ~ 1800 rpmで2 ~ 6時間攪拌した結果、エイコサエンのエイコサノールへの変換率は90%以上であった。

2.2手法を用いる

2. 2. 1红外スペクトル

赤外分光法は、分子吸収分光法の一種である。さまざまな物質による赤外光の選択的吸収を利用して、その構造を解析します。wu xianxueら[18]は赤外分光法を用いてその所在を追跡した抽出および分離プロセス中にオクタコサノール。オクタコサノール基準物質の赤外スペクトルと比較したところ、雪真菌中のオクタコサノールは、抽出過程で主に石油エーテル抽出物に混入していた。また、呂志波らはフーリエ変換赤外分光法と二次誘導体赤外分光法を用いて、サトウキビの皮と抽出物を研究・分析した[19]。その結果、クロロホルム抽出物の主成分はオクタコサノールであり、抽出残渣の主成分はセルロースとリグニンであることが分かった。

2. 2. 2ガスクロマトグラフ

現在、主にガスクロマトグラフィーが使用されていますオクタコサノールの定性的分析。オクタコサノールの含有量の違いにより、パックドカラムガスクロマトグラフィーとキャピラリーガスクロマトグラフィーに大別される。たとえば、zhang jingら[20]は、健康食品中のオクタコサノールの定量測定のためのガスクロマトグラフィー-水素炎イオン化検出器を確立した。この方法は非常に感度が高く、結果は正確であることがわかりました。また、オクタコサノール含有量の高いサンプルにはパックドカラムガスクロマトグラフィーの方が適していることもわかりました。huang wenshu[21]らは、キャピラリーコラムガスクロマトグラフィーを用いてトマト皮ワックス中のオクタコサノールを検出し、オクタコサノール含有量が全アルコール含有量の35%に達することを測定した。zhang siyuanら[22]はまた、毛細管ガスクロマトグラフィーを用いて小麦胚芽油中のオクタコサノールの含有量を分析し、毛細管カラムを用いることで小麦胚芽油中の不純物とオクタコサノールなどを良好に分離できることを証明し、より正確な検査結果を得た。

2. 2. その他の3つの試験方法

gc-ms法は、理想的な「サンプラー」としてガスクロマトグラフを使用し、クロマトグラフィーによってサンプルを分離し、検出のための純粋な物質の形の理想的な「検出器」として質量分析計に入る。高い分離効率、高感度、高速分析、正確な定量などの利点があります。そのため、研究者はスティグmasterolを検出するためにそれを使用する。

超高性能液体クロマトグラフィーは、サンプルの前処理時間が短く、高い検出感度、良好な分離、迅速な分析の利点があり、分析の効率と品質を効果的に向上させることができます。ためオクタコサノールの高沸点ガスクロマトグラフィーの前に誘導体化プロセスが必要なため、試験データにわずかな誤差が生じるなどの欠点があります。そこで、オクタコサノールの検出に超高性能液体クロマトグラフィー蒸発光散乱検出器(uplc-elsd)法を応用した研究が行われています。wen fang gaoらはまず、石油エーテルを移動相とし、ブロモクレソルブルーを指標とする高性能薄膜クロマトグラフィーを用いて、南極オキアミ中のエイコサノールの含有量を検出・分析した[23]。この方法は高感度であるだけでなく、時間も節約でき、実験手順も簡単であることがわかりました。また、サンプルを定量的に分析するためにも使用できます。

3安全性研究octacosanol

近年では、抽出および検出技術としてoctacosanol粉より完全になっている、研究者は徐々にこのような飼料、食品、医学、および他の分野でのようなオクタコサノールの応用を研究し始めている。そのため、オクタコサノールの安全性も重要な課題となっています。

long lei[24]などは、マウスを試験対象として評価した米ぬかワックスから抽出したオクタコサノールの安全性。米ぬかワックスから抽出した28-ヒドロキシコタコサンと油と脂肪を1:1、純度50%以上で混合し、1:12.5の比率でキャリアと徹底的に混合した。この混合物を試験物質として用い、1g/kgの用量でマウス飼料に添加した。

急性毒性試験の結果、14日間の観察期間中、メス、オスともに異常がなく、死亡例はありませんでした。エームズテストが遺伝子毒性結果revertant植民地カウント料理背の高いマイナス制御グループは正常値の範囲内revertant植民地ながら正負制御グループに伯爵が否定制御派の2倍以上の肯定的な反応を示す2-オクタコサノールは、試験株における逆活性変異の誘導には変異原性を示さない。したがって、サンプルは変異原性ではないと考えられます。でも話す実験マウス骨髄セル内、発見しオスとメスの両方の動物のでも話す率正負制御グループが著しくの山よりも高いしたマイナス制御グループ(P< 0.01)と大きな差はみられなかった否定制御及び各テスト派(P> 0.05)ことを示す実験サンプルmutagenic効果を見せていないでも話す率の引き上げPCE金銭のマウス骨髄。マウス精子異常検査では、陰性対照群(p >0.05)と比較して、いずれの検査群においても動物の精子異常率に有意な差は認められず、マウスの精子異常の発生率は検体の影響を受けないことが分かりました。また、ラットを用いた30日間の給餌実験では、対照群と比較して、全体的な健康状態や生化学的・血液学的指標、臓器組織形態の異常な変化などに大きな差は見られなかった。

この研究は、飼料産業におけるオクタコサノールの適用の安全性に関する重要な基礎を提供する。中庚らは中国で初めて高純度(90%以上)を使用健康食品に含まれるオクタコサノールカプセル油だ。また、マウス骨髄赤血球を用いた急性毒性試験、遺伝毒性試験、小核試験、マウス精子変形試験、30日間のラットの摂食試験も実施しました。その結果、高純度オクタコサノールを含むオイルカプセルの急性経口ld50は、ラットおよびマウスで10 g/(kg・bw)以上であり、実質的に無毒であると判断された。エイムズ検査、マウス骨髄多色性赤血球小核検査、マウス精子奇形検査はすべて陰性であり、被験者に変異原性がないことを示している。30日間のラット給餌試験では、異常な変化は観察されなかった'健康状態、生化学的および血液学的指標、または臓器および組織形態。今回の研究は、米国のfdaが承認した保健食品検査庁の検査を通過し、基礎を提供した中国でオクタコサノールの安全な使用.

4オクタコサノール粉末のアプリケーション

オクタコサノールには様々な生理機能がある食品、医薬品、飼料などの分野で幅広い応用が期待されています。オクタコサノールの応用については、日本や米国で初期の研究が行われており、機能性食品、医薬品、化粧品などに関する特許はすでに数十件あり、その中には工業化されたものもある。

4.1飼料中のオクタコサノール粉末の適用

中国は徐々にオクタコサノールの応用に関する研究特に動物の飼料に使われますlong leiらは、オクタコサノールを餌として加え、離乳した子豚や産卵鶏を研究対象とした。動物に対するオクタコサノールの最大無効果投与量は40 mg/kg以上と推測されている。産卵鶏の食事に添加されるオクタコサノールの適切な量は16 mg/kgです;または家禽飼料へのオクタコサノール乳剤の添加は、家禽の皮下および内臓脂肪の沈着を減らし、体を強化することができます&#様々な有害な刺激に対する39の耐性。オクタコサノールは森林カエルの餌にも添加されている。対照群との比較では、森林カエルの成長率は8%、飼料転換率は13%、死亡率は21%低下した。オクタコサノールを配合した飼料を使用することで、病害抵抗性と成長率が大幅に改善され、生存率が向上するだけでなく、飼料のコストが下がり、飼料の保管が容易になり、付加価値が高まることが分かった。

4.2食品医療におけるオクタコサノール

オクタコサノールの粉末は、主に飲料に使用されます。例えば、フルクトース-グルコースシロップなどを含むショ糖溶液にオクタコサノール乳剤を添加したり、高温均質化、加熱殺菌などの工程を経て機能性スポーツ飲料を製造したりしています。科学者の研究によると、オクタコサノールを適量含む飲料を摂取した選手は、血中脂質代謝を有意に改善し、運動能力を有意に向上させ、運動疲労を遅らせることができる。。院長は、【27】28-hydroxycholestanolを加えお茶を饮み物tartaryそば茶、張Zesheng【28】表にショ糖やβ壁筑资材として-cyclodextrinを持ち去り、28-hydroxycholestanolヤシ油など核心筑资材として団体を持ち去り、そしてを形を含むインスタントコーヒー28-hydroxycholestanolマイクロカプセルの形でコーティング。これにより、体力を早く回復させ、疲労回復を加速させ、体力を増進させる効果があります。

4.3医学におけるオクタコサノールの臨床応用

オクタコサノールの粉末は、長い間、薬に使用されています。2001年、castanoら[29]は、オクタコサノールが低密度リポタンパク質と高密度リポタンパク質の比率を有意に低下させるだけでなく、総コレステロールとhdlの比率も低下させることを発見した。zu yuan xuら[30]やsimonら[31]らの実験から、オクタコサノールには脂質低下効果があり、動脈硬化を予防できるという結論が出た。sylvia kellerら[32]は、オクタコサノールを投与されたラットの糞便を研究し、血清コレステロール濃度は影響を受けなかったが、糞便中の最終的なコレステロール生成物の濃度は低下したことを明らかにした。オクタコサノールは、コレステロールの全身代謝にプラスの効果を持っていることを示しています。このため、高コレステロール血症や冠動脈疾患の患者には、オクタコサノールが含まれた薬剤を使った治療が望ましい。オクタコサノールは、マウスの実験で、抗炎症作用や鎮痛作用があるだけでなく[33]、優れた耐性を持ち、無毒であることが確認されている。それはパーキンソンの治療に緩和効果があります's症候群[34]とパーキンソンを治療するための有望な方法です' sです

科学者は体系的な研究を行ってきたoctacosanolの使用高山病や低酸素症を緩和する。マウスを使った実験では、低酸素症薬物群の心臓と脳組織の浮腫の程度は、低酸素症対照群と比較して減少し、その効果は、心臓組織よりも脳組織でより顕著であったことがわかりました。オクタコサノールは、ラットの低酸素耐性を向上させることができ、低酸素ラットの心臓と脳組織の細胞の構造に一定の保護効果があると結論付けられました。また、オクタコサノールは、シアン化物中毒と低酸素症のマウスの生存期間を有意に延長し、有効な予防と治療の役割を果たすことが判明した。また、オクタコサノールは皮膚の血液循環を促進し、表面の細胞を活性化させる効果もあるため、化粧品業界でも使用されています。オクタコサノールを含む化粧品は、アスリートなどの皮膚疾患に良い治療効果があります'の足、湿疹、かゆみ、およびにきび。

よい治療効果がある。

5展望

中国では、米とサトウキビの栽培は世界で最も高いレベルにあり、これらの作物の副産物です氷のふすまとシュガーケーンのワックス-オクタコサノールの生産のための主な原料です。これは、これらの副産物の開発と利用を強化することは、オクタコサノールの応用と開発を促進し、副産物資源の総合的な利益を向上させる上で大きな意義があることを示している。オクタコサノールの調製と合成について多くの研究がありますが、まだ問題があります:プロセスが十分に成熟していない、有機溶剤の残留物があり、精製はエネルギーを消費し、環境を汚染し、抽出物の純度は要求を満たしていない;合成プロセスの中には、操作が困難で高品質な装置が必要なものもあり、研究室に限られています。したがって、天然物から抽出するにせよ、化学的に合成するにせよ、工業生産を達成するという問題が残っています。

また、オクタコサノールの生理機能オクタコサノールは、体内のエネルギー代謝と密接に関連しているため、オクタコサノールの生理的および代謝的な効果を研究することは、人体にとって大きな意義があります。中国ではオクタコサノールに対する毒性安全性試験が実施されているが、オクタコサノールを含む医薬品の研究開発はほとんど行われていない。海外でのオクタコサノールを含む薬剤の研究のほとんどは理論的なものであり、臨床応用に入ることはほとんどなく、さらなる調査が必要である。

海外では、機能性飲料、ビスケット、健康用品など、オクタコサノールを含む製品がすでに量産されています。しかし、中国ではこれらの領域にはまだギャップがあります。オクタコサノールは多様な生理機能を持っているためだ食品、医薬品、飼料、化粧品、および他の側面に広く使用することができます。広い開発の見通しがある。これを十分に活用すれば、国民の利益だけでなく、莫大な経済・社会的利益をもたらすことになる。

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