bacopa monnieriエキスパウダーにはどのような有効成分が含まれていますか?
Bacopa monnieri (L.) Wettst., also known as white-flowered pigweed, is a medicinal plant used in Indian Ayurvedic and traditional Chinese medicine. It is a creeping, fleshy, perennial herb belonging to the Scrophulariaceae family, widely distributed in tropical and subtropical regions. Traditionally used to treat bronchitis, asthma, dysentery, and various inflammatory conditions; in India, it is renowned as a nervous system tonic, and modern pharmacological research has confirmed its efficacy. Clinically, it is used to enhance memory, treat epilepsy, and alleviate insomnia, as well as a mild sedative. Research analysis has identified active components in Scutellaria baicalensis extract powder, including Scutellaria baicalensis saponins (hersaponin), Scutellaria baicalensis saponins (bacoside, also known as white flower pigweed saponin) A and B, apigenin-7-glucuronic acid glycoside, and luteolin-7-glucuronic acid glycoside, among other active components.
1ちゅうしゅつする
The neurotrophic and antidiabetic activities of Bacopa monnieri (Bm) are concentrated in the glycoside fraction of the alcohol extract, with a high content of glycoside components present in the extract as a mixture. Since 1993, comprehensive chemical studies have been conducted on the glycoside fractions of Bm extracts obtained using methanol or ethanol, resulting in the isolation and identification of numerous new glycoside compounds, primarily triterpenoid saponins and phenethyl glycosides.
1.1 Triterpenoid Saponins
Chakravarty[1–3] isolated five new triterpenoid saponins, bacopa-sides I–V, from Bm collected in the suburbs of Kolkata, India. Among these, two are jujubogenin glycosides, and three are pseudo-jujubogenin glycosides.
bmのプラント全体を石油エーテルとメタノールで抽出した。メタノール抽出物(me)をシリカゲルクロマトグラフィーで分離し、bacopaside i(1)を得た。さらにシリカゲルクロマトグラフィーと分取hplcを用いて低極性分を分離し、bacopaside iiを得た(2)。meは水とn-ブタノールに分布し、n-ブタノール分画はシリカゲルに吸収された。抽出したCHCl₃、EtOAc₂株式会社ってCHCl₃-MeOHしていった。meゾイドが開発されたシリカゲルクロマトグラフィーおよび分取hplcによるbacopaside iii, iv, vの生成(3 - 5)。
これらの化合物の構造は、主に化学および2 d nmr分光法によって解明された。化合物1は、3-O -α-L-furanarabinosyl(1→2)- [6-O-sulfonylβ-D-pyranoglucosyl(1→3)-α-L-pyranarabinosyl pseudo-jujuboside、化合物2は、3-O -α-L-furanarabinosyl(1→2)-[β-D-pyranoglucosyl(1→3)-β-D-pyranoglucosyl pseudo-jujuboside;化合物3は、3-O -α-L-furan arabopyranosyl(1→2)-β-D-pyranoglucopyranosyl酸にjujuboside化合物4は、3-O -β-D-pyranoglucosyl(1→3)-α-L-pyranarabinosyl酸にjujuboside化合物5は、3-O -β-D-pyranoglucopyranosyl(1→3)-α-L-pyranoarabinosyl pseudo-jujuboside。
Hou[4] et al. collected fresh whole plants of Bm from Tainan, China. The butanol-soluble fraction of the methanol extract was subjected to repeated column chromatography on silica gel and porous polymer gel, yielding five new glycoside compounds. Two of these were identified as pseudo-sapindoside and sapindoside, while the other two compounds, bacopaside III, have the structure 3-O-[6-O-sulfonyl-β-D-pyranoglucosyl (1→3)]-α-L-pyranarabinosyl pseudo-sapindoside aglycone (6, which is not the same compound as compound 3); bacopasaponin G has the structure 3-O-[α-L-furanarabinosyl (1 → 2)]-α-L-pyranarabinosyl acid jujube glycoside aglycone (7).
Garai et al. [5–7] subsequently isolated six dammarane-type triterpenoid saponins from the n-butanol-soluble fraction of Bm methanol extract, named bacopasaponin A–F (8–13). Among these, compounds 12 and 13 are bioactive aconitane-type saponins with a double carbon chain, with structures 3-O-[β-D-pyranoglucosyl (1→3){α-L-furanarabosyl (1→2)}-α-L-pyranarabosyl-20-O-(α-L-pyranarabosyl) saponogenin and 3-O-[ β-D-pyranoglucopyranosyl (1 → 3){α-L-furanarabinosyl (1→2)}-β-D-pyranoglucopyranosyl]-20-O-α-L-pyranarabinosyl acid jujuboside.
Jain et al. [8-10] extracted the acetate-soluble fraction from the ethanol extract of dried Bm whole plants, separated pseudo-purslane saponins A and B, and obtained crude pseudo-purslane saponin A₁ (14) by repeated silica gel column chromatography followed by chloroform-methanol gradient elution.
酢酸エチル不溶性分画を再結晶し、純粋な化合物14を得た。エタノール抽出物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーを繰り返し、アセトン酸エチル増加アセトン水(90:10)勾配溶媒系で溶出したところ、pseudo-purslane saponin aを含む画分が得られた(15)。分数繰り返しを受けて逆C₁₈列クロマトグラフ、溶出acetonitrile-waterと純粋(30:70)を取得化合物と15アセトン水の勾配(40:10)で飽和酢酸エチルと溶離し、偽紫色を豊富に含む分数を生成する■サポニン₃の(16)、快速(英字表記rapidクロマトグラフコーナーBondapak C₈カラムとelute acetonitrile-water(30:70)純粋取得化合物と16 .化合物14の構造は3-O -[α-L-furan arabitol(1→3)-α-L-pyran arabitol]酸にjujuboside 3 -β- [O -α-L-furan arabitol(1→6)-O - [α-L-pyran arabosyl(1→5)]-O -α-D-furan glucosyl) oxo] pseudo-jujubosideと3 -β- [Oβ-D - pyran glucosyl(1→3)-O -[α前に- 書状arabosyl (1→2)]-O -β-D-pyranoglucosyl)オキシー]酸ナツメのグリコシド。主成分Pseudopueraria₃はサポニン成分の活発化など■サポニン混合役割があります。
1.2フェニルアルコール配糖体
Chakravartyら。[インターホン]を抽出・メタノールBm全体工場酢酸エチル抽出物シリカゲル実行される列クロマトグラフ、溶出しとCHCl₃-MeOHぱっつんの前髪(1)、分数取得、17、18を含むgel-like物質化合物とさらに溶出CHCl₃-MeOH(7 6:4) 3万石分数Bを含んだ混合体な化合物19 20である以上の留分をジアオンhp-20カラム上でカラムクロマトグラフィーによって分離し、meoh-h(1:1および1:3)で溶出し、hplc (h - mecn、移動相は9:1)で精製すると、フェネチルアルコールである17 -20の純粋な化合物が得られるglycosides。化合物17 - 19は分光分析によって構造が決定された新しい化合物で、モニエラ側i - iiiと命名された。Monniera-sideはα-O - [2-O - (4-hydroxybenzoyl -β-D-pyranoglucosyl] -4-hydroxyphenethylアルコール;第2のMonniera-side」はα-O - [2-O - (3-methoxy-4-hydroxy cinnamoyl) -β-D-pyranoglucoside]雫姉、アルコール4-dihydroxybenzyl;3代はmonniera-sideα-O - [2-O - (4-hydroxybenzoyl) -β-D-pyranoglucoside]雫姉、アルコール4-dihydroxybenzyl。アルコールphenethyl。化合物20は、既知の異性体プランテングリコシドbである。
Hou et al. [4] isolated and identified two new phenethyl glycosides, named bacopa-side B and C (21, 22), 3に対応する構造を4-dihydroxybenzylアルコール(2-O - feruloyl) -β-D-glucopyranoside;お酒もphenethyl [5-O-p-hydroxybenzoylβ-D-furanocelulosyl -(1→2)]-β-D-pyranoglucoside。
1.3他の化合物
勝1分け分数のn-butanol-soluble部分Bmメタノールエキスのクロマトグラフ後はthin-layer的方法で分析され宇宙" MCIコリアジェルCHP 20P (H₂O-MeOH、1:0 0:1)、デキストランLH-20列(降水確率は60%貸し)およびCosmosil C₁₈-OPN (H₂O-MeOH、10分1:1)、一松茸アルコール(南座アルコール)派生万石は、構成(3 r) -1-octan-3-yl - (6-O-sulfonyl) -β-D-glucopyranosyl、というbocapasideの。[14](23)ます。
2薬理的効果
b . morio (bm)は、低血糖、抗うつ、抗潰瘍、抗ラメラー、平滑筋弛緩剤など幅広い薬理作用を示す抗酸化効果。本レビューでは、低血糖、中枢神経系効果、抗潰瘍、肝保護作用の7つの側面について薬理作用を要約した。
2.1血糖値を下げる
Twenty-four compounds isolated from Bm were tested for their anti-hyperglycemic activity in rats with diabetes induced by streptozotocin. The results showed that three compounds, calcerorio-side B, marytynoside, and luteolin-7-O-glucuronide, exhibited moderate hypoglycemic activity at a dose of 1 mmol/kg [4,12].
2.2中央効果
2.2.1スコポラミンの拮抗
Scopolamine (3 mg/kg, i.p.) was used to induce passive avoidance in mice to test anti-dementia activity. the results showed that the Bm standard extract (containing 38% pseudoparkin saponin A) at 30 mg/kg could antagonize the dementia-inducing effects of scopolamine; in vitro, it exhibited significant anticholinesterase (AChE) activity, which was dose-dependent [13].
2.2.2抗うつ剤
sairam¹4]メタノールを用いた抗うつ活性試験を実施monnieri bacopaの標準エキス標準的な抗うつ剤イミプラミン(15 mg/kg, ip)と比較した。ラットに1日20 mg/kgと40 mg/kgの抽出物を5日間経口投与したところ、強制水泳や獲得無力感などのうつ病モデルで有意な抗うつ活性が観察された。
2.2.3誘導されないdna損傷の予防
Activated astrocytes can produce high levels of NO, which may contribute to the onset of various neurodegenerative diseases. In rat astrocyte cultures, NO and S-nitroso-N-acetylpenicillanide induced the production of reactive species and DNA fragmentation in the genome. Treatment with Bacopa Monnieri methanol extract inhibited the formation of reactive products and DNA damage, with a dose-dependent effect. These biological activities suggest that Bm has therapeutic or preventive effects against various neurodegenerative diseases (such as dementia, epilepsy, and local ischemia) [15].
2.2.4モルヒネ離脱反応の減少
sumathy[16]は、その効果を評価したbacopa monnieri植物全体のエタノール抽出物単離されたモルヒネブタ回腸におけるモルヒネ離脱反応について。モルヒネに4分間さらされたモルモット回腸にナロキソンを投与したところ、強い回腸収縮が誘発された。モルヒネ投与の15分前に 、Bmエタノールした異なる浓度エキス(キロワットμg / mL)が格段に小さくなりnaloxone-induced陣痛dose-dependent的にだこれらの結果は、bmがモルヒネの離脱によって誘発される症候群に対して有効である可能性を示唆している[16]。
2.2.5脳ミトコンドリア酵素の保護
sumathy[17]は、モルヒネによって誘発される脳ミトコンドリア酵素状態の変化に対するbmエタノール抽出物の保護効果をラットで調べた。モルヒネ処理ラットは、対照動物と比較して脳のミトコンドリア酵素のレベルが有意に低かった。しかし、モルヒネ投与の2時間前にbm抽出物(40 mg/kg)を経口投与したところ、ミトコンドリアの酵素濃度は正常に維持されていた。
2.2.6抗てんかん薬の毒性を減少させる
多くのてんかん患者は、抗てんかん薬フェニトイン(pht)の使用による認知機能障害を経験します。Vohora [1$マウスを用いて、bt誘発性認知障害に対するbmの防御効果を調べた。bm単独およびphtとの併用による効果を、受動回避、最大電気ショック発作、および運動協調試験を用いて評価しました。その結果、bmはdtに影響を与えることなく、dt誘導損傷を逆転させ、記憶の獲得と保持の両方を改善した#39; sマーチじゃ活動。
2.2.7アンチストレス
抗ストレス薬理学的研究では、bm由来のサポニンがsd雄ラットの脳でhsp70の発現とsodとp450の活性を調節することが示された。擬似色素草サポニンを20 mg/kgと40 mg/kgの用量で7日間経口投与し、対照群には蒸留水を投与した。ストレスは最後の投与の2時間後に誘発された。hsp70を投与した2群のいずれの脳領域でも、ストレスによってhsp70の発現に有意な変化は見られなかったが、対照群のすべての脳領域でhsp70の発現が有意に増加した。海馬のsod活性は低用量群と対照群で有意に低下したが、高用量群ではsod活性が増加した。p450の活性は、単一ストレスを受けた動物と2つの用量群のすべての脳領域で増強された[19]。
2.3 Anti-ulcer
bmフレッシュジュースは顕著な抗潰瘍活性を示した。実験動物にbm標準メタノール抽出物を10 - 50 mg/kgの用量で1日2回経口投与し、5日間投与したところ、エタノール、アスピリン、2時間の低温ストレス、4時間のpyloric ligationによって誘導された胃潰瘍モデルにおいて、抽出物は用量依存的な抗潰瘍活性を示した。20 mg/kgのbmメタノール抽出物を1日2回ラットに10日間経口投与したところ、50%のアセチルサリチル酸誘発性胃潰瘍が完全に治癒した。ラットの様々な粘膜損傷に対する抽出物の作用機能に関する研究では、20 mg/kgのbmメタノール抽出物は胃酸とペプシン分泌に影響を与えず、ムチン分泌を増加させ、細胞増殖に影響を与えずに粘膜細胞の剝離を減少させることが示された。ため著しい抗酸化効果bmメタノール抽出物は、主に粘膜防御因子に作用することで、胃潰瘍の予防・治療効果を発揮する可能性がある[24]。
2.4 Hepatoprotective効果
Bm ethanol extract has a protective effect against morphine-induced liver toxicity in rats. In the morphine-treated group, significant increases in liver lipid peroxidation and a marked decrease in liver antioxidant enzyme levels were observed. When rats were administered morphine concurrently with oral Bm ethanol extract, these changes were prevented, suggesting that Bm exerts a hepatoprotective effect in morphine-induced liver toxicity [25].
2.5 Antilamebricidal活動
The single compound bacopas-aponin C isolated from Bm was administered in various forms, including free, lipid-bound, microspheres, and nanoparticles, to evaluate its antilamebricidal activity. The results showed that all formulations exhibited high activity, with efficacy inversely proportional to vesicle size. Histological and hematological analyses revealed no adverse effects on the liver or kidneys, suggesting potential clinical application for leishmaniasis treatment [26].
2.6平滑筋弛緩
Bmエタノールエキス抑制展示され活動の自発的な提供者モルモットの収縮とうさぎ空腸IC₅₀24および136μg / mLの値。260μg / mLエキスの政権は大きく失墜誘発型収縮アセチルコリン(ACh)とヒスタミン(0.0001-10μmol / L)提供者の誘発型回腸の緊縮1μmol / L ACh 100-70によりもを抑制するμg / mLのエキスdose-dependent功を奏し、とIC₅₀mL当たり0.59 ng 285μgであった。これは、bmのエタノール抽出物が平滑筋に直接作用することを示している。誘発型応答兎の血管と空腸を吻合しCaCl 10-700によって₂は減衰されμg / mL Bmエタノールエキスの流入妨害抽出が直接よう提案してるのカルシウムイオンそれらの細胞に。しかし、bm抽出物はノルエピネフリンやカフェインによる収縮には効果がなく、細胞内カルシウム流量には影響しないことが示された。bm抽出物の平滑筋弛緩作用は、主に電位依存性および受容体依存性のカルシウムチャネルを介して作用し、細胞膜へのカルシウム流入を阻害する[27]。
bmから分離された様々な溶媒分画および分画は、麻酔を受けたラットにおいて、カルバコールによる気管支収縮、血圧低下、徐脈を有意に阻害した。in vitroでは、粗抽出物、石油エーテル、メタノール画分がkclによる気管収縮を阻害した。石油エーテル、ジクロロメタン、メタノール分画は、原油抽出物と比較して肺動脈血管に2 ~ 2.6倍の緩和効果を示す。のCHCl₃-MeOH分数が著しく低減するACh BaCl₂、KCl、とCaCl₂-induced回腸収縮モルモット、カルシウムイオンを示す磁束も中断し[28]。
2.7抗酸化作用
The ethanol and hexane extracts of Bm have an inhibitory effect on lipid peroxidation induced by FeSO₄ and cumene hydroperoxide. The alcohol extracts exhibit strong protective effects. Compared with known antioxidants such as trimethylaminomethane, EDTA, and vitamin E, Bm is a potent antioxidant with a dose-dependent effect. Bm ethanol extract at 100 μg is equivalent to 247 μg of EDTA and 58 μg of vitamin E²⁹.
Bm standard extracts at 5 and 10 mg/kg were administered orally to rats once daily for 7, 14, and 21 days, and the antioxidant enzyme activities of superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT), and glutathione peroxidase (GPx) in the cerebral cortex, striatum, and hippocampus, with a dose-dependent effect. In contrast, the antioxidant agent silibinin [(1)-de-prenyl] (2 mg/kg, po) only increased the activity of SOD, CAT, and GPx in the cerebral cortex and striatum, but had no effect on these three enzymes in the hippocampus. Bm can increase the scavenging activity of oxidative free radicals, thereby benefiting cognitive function [30].
ニトロブルーテトラゾリウム(nbt)を用いた分析では、bm全体のエタノール抽出物が多形核細胞からのスーパーオキシドラジカルの放出を阻害することが示された。この効果は原因とされている主なsaponins植物全体を含みます で₃pseudoparkinサポニン浓度の200 100は、50 mL 25μg /→85%でNBT日抑制効果開扉、91.66%、91。それぞれ66%、83%、両方ともIC₅₀人水準のμg / mL肯定的な制御ケルセチンやビタミンCがIC₅₀値111および14.16 mLμg /→。bmのもう一つの主要成分であるバコパサポニンcは、弱い活性を示した[31]。
3認知機能の臨床的改善
bm (300 mg)またはプラセボを投与しました健康二重盲検試験の個人は、12週間の間に認知機能を評価する。神経心理学的テストには、学習率、記憶の定着が含まれていた。その結果、視覚情報処理速度が大幅に向上し、学習や記憶のための環境からの情報の継続的な入力が鍵となり、bmが認知プロセスを大幅に向上させることができることを示した[20]。
roodenrysら[21]は、人間の記憶に対するbmの影響を報告している。40 ~ 65歳の成人76名を対象に、各種記憶機能テストを指標とした無作為化二重盲検プラセボ対照試験を、試験前、試験後3カ月、試験終了後6週間の3段階に分けて実施した。その結果、bmは新しい情報の保持には有意な効果があるが、学習率には影響しないことがわかり、bmが新たに獲得した情報を忘れる割合を減少させることができることが示された。
ある研究では、bmとイチョウの組み合わせが人間の認知機能に与える影響を調査した。その結果、記憶力と注意力が増強されたことが示され、アルツハイマー病治療の可能性が示唆されました' sです別の研究では、健康な人の認知機能にbmが直ちに影響を与えないことが報告されている[22、23]。
4結論
アルツハイマー病の発生率'の病気は、先進国と開発途上国の両方の政府と保健部門に関係する社会問題になって、毎年増加しています。認知症の様々な実験動物モデルを利用して、世界中の科学者の執拗な努力を通じて、少なくとも50植物エキスまた、伝統薬と民間薬から抗認知症作用のある化学成分が検出された。中国で開発された初期の植物抽出物であるフペルツィア・セラータ(huperzia serrata)や、現在開発中のインドの植物抽出物などがその好例である。中国の雲南省、広東省、福建省、台湾などに分布し、資源が豊富で開発の可能性が高い。認知症の治療のために、今後も新しい向精神薬が発見され続けると考えられています。
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